从中药中提取化学成分最常用的方法是

从中药中提取化学成分最常用的方法是,第1张

中药化学成分提取主要有九种方法: 

       浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、水蒸气法、升华法、超声提取法和超临界萃取法。

1 浸渍法

条件:常温或温热(60℃~80℃)

适合成分:有效成分遇热不稳定的或含大量淀粉、树胶、果胶、 黏液质的中药的提取。

缺点:出膏率低,当水为溶剂时,其提取液易于发霉变质。

2 渗漉法

方法:不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液。

特点:消耗溶剂量大、费时长,操作比较麻烦。

大麻酚(cannabinol),大麻二酚(cannabidiol),△9-反四氢大麻酚(△9-trans-terahydrocannabi-nol),△8-反-四氢大麻酚(△8-trans-tetrahydrocannabinol)[1],二羟基大麻酚(cannabitrol)[2],大麻环醚萜酚(cannabiglendol)[3],大麻联苯二酚(cannabiodiol)[4],四氢次大麻酚酸(tetrahydro-cannabivarinic acid),次大麻二酚酸(cannabidivarinic acid),次大麻色酚酸( cannabichromevarinic acid),次大麻萜二酚酸(cannabidigerovarinic acid)[5];黄酮类成分,芹菜素(apigenin),木犀草素(luteolin),大波斯菊甙(cosmosiin),牡荆素(vitexin)[6],异牡荆素(isovitexin),荭草素(orientin)[7],2″-O-葡萄牡荆素(2″-O-glucopyranosylvitexin),2″-O-葡萄糖荭草素(2″-O-glucopyra-nosylorientin)[8];生物碱类成分,大麻碱(cannabisativine)[9],脱水大麻碱(anhydrocannabisativine)[10],大麦芽碱(hordenine)[11],螺环化合物大麻螺酮(cannabispirone),大麻螺烯酮(cannabispire-none)[12],β-大麻螺醇(β-cannabispirol),大麻螺醇乙酸酯(acetylcannabispirol)[13];芪类成分,大麻异戊烯(cannabiprene),3,4′-二羟基-5-甲氧基联苄(3,4′-dihydroxy-5-methoxybi benayl)[14];甾醇类化合物成分,菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stigma-sterol),β-谷甾醇(β-stiosterol),5α-豆甾-7,24(28)-二烯-3β-醇[5α-stigmasta-7,24()]

叶含紫杉素(taxinine)A、H、K、L,尖叶土杉甾醇(ponasterol)A,蜕皮甾酮(ecdysterone),金松双黄酮(sci-adopitysin)。枝含紫杉碱(taxine),罗汉松甾酮(makisterone)A

茎皮含紫杉醇(taxol)。

心材含紫杉新素(taxusin),异紫杉树脂醇(isotaxiresinol)和异落叶松脂醇(isolariciresinol)。

种子含东北红豆杉素(taxacin),欧紫杉吉吩(taxagifine)即12β、16β-环氧-11β-羟基-12,12-二氧紫杉素(12β、16β-epoxy-11β-hydroxy-12,12-dihydrotaxinine)E,紫杉素,紫杉素B,紫杉碱Ⅱ,β-谷甾醇(β-sitosterol),菜油甾醇(campesterol),豆甾醇(stig-masterol)。

假种皮含紫杉素,10-二十九烷醇(10-nonacosanol),果糖(fructose),葡萄糖(glucose),山梨糖醇(sorbitol),蔗糖(sucrose),曲酸(kojicacid)等,曲酸可能是假种皮干燥过程中产生的代谢产物。

此外,东北红豆杉还含紫杉甾酮(taxisterone)即22-去氧蜕皮甾酮(22-deoxyecdysterone)。

果实含β-谷甾醇(β-sitosterol),5a-豆甾烷-3,6-二酮(5a-stigmastan-3,6-dione),蒿属香豆精(scoparone),水杨酸(salicylicacid),没食子酸(gallicacid),槲皮素-3-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-a-L-吡喃鼠李糖甙[quercetin-3-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-a-L-rhamnopyranoside],槲皮素-3-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-a-L-吡喃鼠李糖甙[quercetin-3-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-a-L-rhamnopyranoside],槲皮甙(quercitrin)山柰酚-3-a-L-吡喃鼠李糖甙(kaempferol-3-a-L-rhamnopyranoside),没食子甲酯(methylgallate),种子含蔷薇甙(multiflorin)A、B。野蔷薇甙(multinoside)A、B,野蔷薇甙A乙酸酯(multinosideAacetate),赤霉素(gibberellin)A/32。

含芸香甙(Rutin),花蕾中含量多,开放后含量少。又从干花蕾中得三萜皂甙04%,水解后得白桦脂醇(Betulin)、槐花二醇(Sophoradiol)和葡萄糖、葡萄糖醛酸(Glucuronic acid)。另从花蕾中得槐花米甲素(14%)、乙素(125%)和丙素(035%),甲素是和芸香甙不同的黄酮类,乙素和丙素为甾醇类。又含鞣质,生槐花含066%,槐花炭鞣质含量约为生槐花的4倍。槐米含芸香甙(芦丁,rutin)约10%~28%,并含桦皮醇(量betulin)及槐二醇(sophoradiol)。尚含槐花米甲素(sophorin A)约14%,槐花米乙素(sophorin B) 125%,槐花米丙素(sophorin C)约035%,前一种为黄酮化合物,后两种为甾体化合物。

答案:中药化学成分的化学变化可引起中药制剂的稳定性下降,主要有:

(1) 水解:水解是水剂类中药制剂中某些有效成分较常见的化学反应,尤其是在H+或OH-催化下,水解反应可快速进行,引起分子结构的断裂,使中药制剂失效或减效,中药成分中酯类、苷类、酰胺类易发生水解。酯类成分水解受pH值影响,一般,溶液偏碱性容易水解,碱性越强,水解越快。苷类成分,在稀酸或酶的条件下易水解,由于连接的糖的结构不同,酸水解的难易程度也不同,强心苷类多与α-去氧糖成苷,最易水解。在酶的作用下水解,往往生成次生苷或苷元等。酰胺类通常较难水解,但也有例外,如麦角新碱。马来麦角新碱注射剂贮存时由于麦角新碱水解成麦角酸和L-(+)β-氨基丙醇,而使含量下降。

(2) 氧化:中药成分的氧化作用通常是在大气中氧的影响下自行缓慢发生的,光线、扣热、重金属离子、pH值等对许多成分的氧化过程有催化作用。氧化作用的结果,有效成分的含量降低,药物的颜色发生变化,出现沉淀,不仅影响制剂的外观质量,而且大多数会失去疗效。含有还原性基团,如酚羟基、醛基、共轭双键等结构的成分易氧化。

(3) 聚合:中药成分中某些杂质成分如单宁、树脂等能发生聚合反应,产生难溶性的大分子,使液体制剂的澄明度降低。某些有效成分也有可聚合的性质,如威灵仙注射液中的原白头翁素加热或久置,会发生双聚合,生成白头翁素,活性降低;鱼腥草的抗菌成分癸酰乙醛在空气中即可聚合,生成不溶性的无定型固体而失效。

(4) 变旋:中药成分的旋光性不同,往往药理作用也不同,一般左旋体的药理作用大于右旋体。酸、碱、温度及催化剂可使某些成分的旋光性发生改变,从而影响其疗效。

(5) 变性:酶类、蛋白质类成分,在加热、光照等因素的影响下,其分子结构和性质发生改变,如天花粉蛋白,变性后疗效完全丧失。

生药虽来源于植物、动物和矿物,但95%以上来自植物,其所含的化学成分主要是指植物新陈代谢所产生的代谢产物。大多为维持本身生命活动所必需的化合物,这些成分含量较高,而生理活性一般较小,临床应用不多。而植物的次生代谢产物,它们是存在于植物体内的特殊成分,含量较低,但生理活性较强,具有临床应用的价值。通常把生药的化学成分分为三类:

1 有效成分(active substances)

指具有显著生理活性和药理作用,在临床上有一定应用价值的成分。医`学教育网搜集整理这类成分仅存在于某些植物中,包括生物碱类、甙类、挥发油类等等,如:利血平(reserpine)是萝芙木降压的有效成分,苦杏仁甙(amygdalin)是苦杏仁止咳平喘的有效成分,薄荷挥发油中的薄荷醇(emnthol)和薄荷酮(menthone)是薄荷辛凉解表的有效成分。

2 辅成分(adjuvant substances)

指具有次要生理活性和药理作用的成分,有时候,它们在临床上也有一定的应用价值。有些辅成分能促进有效成分的吸收,增强疗效,如:洋地黄皂甙能促进洋地黄强心甙的吸收,从而增强洋地黄的强心作用。有些辅成分能使有效成分更好地发挥作用,如槟榔中的鞣质,可保护槟榔碱(arecoline)在胃液中不溶解,而到肠中才被游离出来,木栓、角质、粘液、色素、树脂等。在生药鉴定、有效成分测定或在制备药剂时必须考虑它们的存在与性质。

3 无效成分(inactive substances)

指无生理活性,在临床上没有医疗作用的成分。它们包括纤维素、木栓、角质、粘液、色素、树脂等。在生药鉴定、有效成分测定或在制备药剂时必须考虑它们的存在与性质。

上述分类并不是绝对的和固定不变的,应根据具体的生药进行具体分析,才能确定某成分是否是有效成分、辅成分或无效成分。医学`教育网搜集整理如:鞣质在地榆与五倍子中为有效成分,在大黄中为辅成分,而在肉桂中为无效成分。同时应从发展的观点来分析,随着人们的不断实践,特别是现代科学技术的发展,生药中越来越多的化学成分被认识,用于药理研究,进而被开发用于临床。原来认为是“无效”成分,现在不少已发现了它们的医疗价值,而成为有效成分了。如:天花粉蛋白质有引产、抗癌作用,蘑菇多糖(lentian)对实验动物的肿瘤有明显抑制作用,叶绿素能促使肉芽生长,菠萝蛋白酶有驱虫、抗炎、抗水肿的作用。

生药的化学成分不仅与药理作用、临床应用有密切的联系,而且对于生药的鉴定、质量评价、新制剂的开发研究、新资源的发掘利用均有密切联系。随着化学成分的生源(biogenesis)和生物合成(biosynthesis)研究的深入,对植物新陈代谢及其代谢产物的内涵也将不断充实和发展。

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