水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体状的凝胶。常用于制备此类基质的高分子物质有甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、聚乙烯醇和聚乙二醇类等,目前常用的是聚乙二醇类。水溶性基质释药速度快,无油腻性,易涂布,能与水溶液混合,能吸收组织渗出液,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除,也常用于腔道黏膜,常作为防油保护性软膏的基质。但其润滑性差,不稳定,易霉败,水分易蒸发,一般要求加入防腐剂和保湿剂。
油脂性基质属于强疏水性物质,包括烃类、类脂及动、植物油脂等。此类基质的特点是润滑、无刺激性,涂于皮肤上能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护、软化作用,不易长菌,适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。但由于其油腻及疏水性大,造成药物释药性能差,不适用于有渗出液的创面,不易用水洗除,故不适用于有渗出液的皮肤损伤,主要用于遇水不稳定的药物,一般不单独使用。为克服其强疏水性,常加入表面活性剂,或制成乳剂型基质。
动物胶的主要成分是蛋白质,胶里含有色素,其颜色成分有可能影响画面。选用动物胶时胶质越透明,越软越好。动物胶分块状,颗粒状和粉状几种。颗粒状,块状
现代开发的微胶囊技术是动物胶的新的应用领域。由于动物胶所用原料都是废弃物,因此动物胶的生产是一种化废为宝的工业。动物胶按原料分为骨胶和皮胶两大类;
按产品精制程度分为粗制品(如骨胶、皮胶)和精制品(如明胶);
按产品不同分为明胶和工业胶两类。其中明胶为主要产品。
动物胶生产工艺主要有原料预处理、萃取和成品制造3部分。橡皮糖主要成份:1动物明胶2葡萄糖浆3白沙糖4食用色素,香精5保湿剂,上光剂(蜂蜡)
海藻酸钠、甘油明胶、皂土等,因水溶性基质易干涸、霉变常加入保湿剂和防腐剂; 橡胶膏剂的基质有橡胶、增粘剂如松香、软化剂有凡上林、羊毛脂。水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成,需加 防腐剂,而不需加保湿剂。
辨别一款面膜的优劣,一般可从精华液成分、面膜质地、面膜厚度三个方面来考量。
1、我们在挑选面膜的时候,可以先看下后面的成分,排在最前面的成分含量是最高的,越往后越少,因此,可以根据面膜的成分来判断面膜的功效以及质量的好坏;
2、然后就是闻气味,如果气味清淡,那就有可能是优质面膜,如果酒精味浓重,或者香味扑鼻,那就一定不会是好面膜。
3、然后就讲讲面膜纸的重要性吧。面膜纸是面膜的主力军。面膜纸是最重要的,因为面膜的精华是通过这层膜传递到我们的皮肤上的。目前面膜纸的材质主要有无纺布、木浆纸、蚕丝、天丝、等几种材质,想必大家都知道。
第一种是无纺织物。面膜的便宜与否除了与精华液是否有关,面膜布也会影响价格,在很大程度上。无纺布是一种廉价的面膜,虽然便宜,但透气性差。这样的面膜敷在脸上很容易起痘痘,我们要慎重选择!
第二种就是生物纤维布。生物纤维面膜比较纯天然,这点事其他的面膜不可比拟的。生物纤维面膜具有很强的亲肤性,所以不用担心面膜会从脸上滑落。但是,生物纤维面膜也有它的缺点,它的吸收性很好,精华液不易被皮肤吸收,而且透气性会比较差。
蚕丝布算得上目前最良好的面膜纸,在日本,蚕丝布一般用来敷伤口。另外,蚕丝布的透气性强,属于多孔的物质。蚕丝布和人的皮肤很相似,一个好的蚕丝面膜布就可以在一定程度上抑制黑色素的形成,加速皮肤的新陈代谢
4、前段时间,敷面膜敷出荧光的面孔让人印象深刻。所以还是要注意,你敷完面膜,可以在镜子跟前用紫外线灯或者验钞灯照自己的脸,一般含过量荧光粉的面膜会出现绿色或蓝色的光;如果没有也可以看到只是不明显。
5、精华液是面膜的核心,精华液的成分如何、剂量多少决定着面膜的价格、使用感受和使用效果。在补水方面,透明质酸钠是一种安全的补水、保湿成分,是国际上公认最好的天然保湿因子。原用于医疗领域,现已广泛运用于化妆品行业。
第一步:
看成分
儿童面霜通常由保湿剂、乳化剂和防腐剂三类成分组成,部分产品还会添加香精。选择宝宝面霜时,需要留意外包装上的成分标签,如果外包装上没有成分标签最好不要购买。
11 保湿剂
保湿剂的作用是维持宝宝娇嫩肌肤,修护受损皮肤屏障。常见保湿剂有三类:
● 封包剂:通过在皮肤表面形成一层封闭性油膜保护层,减少或阻止水分从皮肤表面蒸发。常用有效成分包括:脂肪酸、羊毛脂、蜂蜡、液体石腊、可可油、巴西棕榈油、石蜡油、凡士林、硅油等。
● 湿润剂:可以从皮肤深层将水分吸引到表皮角质层,也可以从外界环境中吸收水分、锁定在表皮角质层内,从而保持皮肤湿润。
常用有效成分包括:甘油、尿素、尿囊素、山梨糖醇、蜂蜜、吡咯烷酮烯羧酸、明胶、维生素、胶原蛋白等。
● 润肤剂:涂抹后能填充在干燥皮肤角质细胞间的裂隙中,使皮肤变得柔软光滑。
常用有效成分包括:十六烷基硬脂酸盐、二辛酰基马来酸盐、C12-15烷基安息香酸盐、蓖麻油、希蒙得木油、异丙基棕榈酸盐等。
此外,作用更完备的面霜厂家,一般还会添加一些皮肤屏障修复成分,比如青刺果油、牛油果树果油、神经酰胺、透明质酸等,起到恢复皮肤屏障的作用。
1、宝宝面霜避免香 精;2、宝宝面霜避免动物油和矿物油,避免堵塞毛孔,建议植物油松 达山茶油宝宝面霜;3、避免含有尼泊金酯类、咪唑烷基脲、甲基异噻唑啉酮、2-溴-2-硝基甲烷-1,3-二醇、羟苯甲酯、丁羟甲苯等危险系数较高的防腐剂成分的宝宝面霜。
1、凝胶剂应均匀、细腻,常温时保持胶状,不乾涸或液化;
2、混悬型凝胶剂中的胶粒应分散均匀,不应下沉结块;
3、根据需要,凝胶剂中可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮吸收促进剂等;
4、凝胶剂基质不应与药物发生相互作用;
5、除另有规定外,凝胶剂应遮光密封,置于25℃以下贮存,并应防冻。
水性凝胶基质
水性凝胶基质具有以下优点:①无油腻感,易于涂展,易于洗除;②能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能;③稠度小,利于药物释放,特别是水溶性药物的释放。缺点是润滑性较差,容易失水和霉变,常需加入较大量的保湿剂和防腐剂。
水性凝胶基质可使用天然、半合成及合成高分子材料.常用的海藻酸盐、明胶、果胶、纤维素衍生物、淀粉及其衍生物、聚维酮、聚乙烯醉、聚丙烯酸类如卡波姆、聚丙烯酸等。
环境敏感水凝胶也称为智慧型水凝胶,可对物理刺激(温度、光、电场、压力等)、化学刺激(pH等)和生化刺激(特异的识别分子)等外界刺激产生回响,发生体积变化、凝胶-溶胶转变等物理结构和化学性质的突变。如聚丙烯酸类、壳聚糖衍生物、海藻酸、改性纤维素等pH敏感型水凝胶.泊洛沙姆127等温度敏感型水凝胶。
卡波姆carbomer
商品名为卡波普,为丙烯酸与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联的高分子聚合物,按黏度不同分为卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941等。本品为白色疏松性粉末,引湿性强。可在水中迅速溶胀,但不溶解,水分散液呈酸性,黏度较低。当用硷中和时,在水中逐渐溶解,黏度迅速增大,浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。在pH6-11之间达到最大黏度或稠度。卡波姆凝胶具有显着的塑性流变性质。以卡波姆为基质的凝胶剂具有释药快、无油腻性、易于涂展、润滑舒适、对皮肤和黏膜无刺激性等优点,特别适于治疗脂溢性皮肤病。盐类电解质,强酸可使卡波姆凝胶的黏度下降,硷土金属离子以及阳离子聚合物等可与之结合成不溶性盐。
例 卡波姆为基质水凝胶
处方卡波姆940 10g,甘油50g,聚山梨酯80 2g,氢氧化钠4g,乙醇50g,羟苯乙酯05g,蒸馏水加至1000g。
制法』取卡波姆940、甘油、聚山梨酯80与300ml蒸馏水混合,将氢氧化钠溶于100ml蒸馏水中后加入上述液体中搅拌,再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀,即得透明凝胶。
注解氢氧化钠为pH调节剂,使形成凝胶;甘油为保湿剂,羟苯乙酯为防腐剂。
纤维素衍生物
常用的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)等。常用浓度为2%-6%。CMC-Na易分散于水中形成透明胶状溶液,在乙醇等有机溶剂中不溶。CMC-Na在pH低于2时产生沉淀,大于10时黏度迅速下降。CMC-Na遇强酸、多价金属离子和阳离子型药物均可形成沉淀,应予以避免。MC溶于冷水,不溶于热水、无水乙醇、乙醚、丙酮等。MC在冷水中膨胀形成澄明及乳白色的黏稠胶体溶液,在pH2-12时稳定。MC与氯甲酚、鞣酸及硝酸银有配伍禁忌。HPMC溶于冷水,不溶于热水、无水乙醇、乙醚等。HPMC溶于冷水成黏性溶液,在pH30-110时稳定。该类基质粘附性较强,较易失水乾燥而有不适感,常需加入保湿剂。
例 纤维素衍生物为基质水凝胶
处方羧甲基纤维素钠50g,甘油150g,三氯叔丁醇5g,蒸馏水加至1000g。
制法取羧甲基纤维素钠与甘油研匀,加入热蒸馏水,放置使溶胀形成凝胶水凝胶剂,然后加三氯叔丁醇水溶液,并加水至1000g,搅匀,既得。
制备工艺
水凝胶剂制备时,通常将处方中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中,必要时加热;处方中其余成分按基质配制方法先制成水凝胶基质,再与药物溶液混匀,然后加水至足量搅匀即得。水不溶性的药物可先用少量水或甘油研细、分散,再与基质搅匀。
例 双氯芬酸钠凝胶剂
处方双氯芬酸钠50g,卡波姆940 50g,丙二醇50g,三乙醇胺75g,乙醇150ml.羟苯乙酯05g,蒸馏水加至500g。
制法将卡波姆940加入适量蒸馏水中,放置过夜,使其充分溶胀,于搅拌下加入二乙醇胺,制成凝胶基质。另将双氯芬酸钠、羟苯乙酯溶于丙二醇及乙醇中,于搅拌下加入凝胶基质中,再加蒸馏水至足量,搅匀,即得。
注解本品为透明状半固体凝胶。本品用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛,也可用于骨关节炎的对症治疗。
质量检查
《中国药典》2015年版四部(通则0114)相关规定,凝胶剂应检查以下项目。
1、粒度。除另有规定外,混悬型凝胶剂取适量供试品,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,按照粒度和粒度分布测定法检查,均不得检出大于180µm的粒子。
2、装量。按照最低装量检查法检查,应符合规定。
3、无菌。用于烧伤或严重创伤的凝胶剂,按照无菌检查法检查,应符合规定。
4、微生物限度除另有规定外,照微生物限度检查法检查,应符合规定。
新技术在凝胶剂中的套用
环境敏感性凝胶
环境敏感性凝胶是利用凝胶所具有的一些性质,如对温度、电场、磁场、光、pH、离子强度等敏感,得到释药可控的凝胶,是一种理想的自调式给药系统,广泛套用于智慧型型给药系统中。随着智慧型材料研究工作的深入开展,研究和发展具有双(多)重回响功能的智慧型材料已成为这一前沿领域的重要发展方向。如“温、pH双重敏感凝胶”“温、光敏凝胶”“热敏、磁回响性高分子凝胶微球”等。
脂质体凝胶
由于脂质体的类生物膜结构,提高了凝胶剂中药物的透皮吸收速率,使药物累积透过量高于普通凝胶剂。普通凝胶剂中药物易流失,而脂质体凝胶剂有药物贮库效应,可增加药物在皮肤中的滞留时间而达到缓释目的。有学者进行了5-氟尿嘧啶脂质体凝胶剂与5-氟尿嘧啶普通凝胶剂的经皮渗透实验,测得脂质体凝胶剂24h的药物浓度为158.6g/L,明显高于普通凝胶剂的91.2g/L。
β-环糊精包合物在凝胶剂中的套用
辛蒿鼻炎凝胶剂主要用来治疗慢性鼻炎、过敏性鼻炎、鼻窦炎等,其主要组成部分辛夷、白芷均含有挥发油,为了减少挥发油成分的损失,提高生物利用度,将其制成β-环糊精包合物。替硝唑经β-环糊精包合后,溶解度和溶出度均有显着增加,在此基础上将包合物研制成凝胶,阴道给药用于妇科炎症的治疗,取得了满意的效果。
研究热点
凝胶剂的基质属于单相分散系统,可分为水性基质与油性基质。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶基质由液状石蜡或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。临床上套用较多的为水凝胶性基质凝胶剂。近年来,随着制剂新技术以及凝胶材料的发展,出现了一些新型凝胶剂,如脂质体凝胶剂,微乳凝胶剂等复合凝胶剂以及温度敏感凝胶剂、pH敏感凝胶剂等环境敏感型凝胶剂,成为近年研究热点。
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