中药化学成分
1、杭白芷 根含欧前胡骨酯(imperatorin),异欧前胡内酯(isoimperatorin),别异欧前胡内酯(alloisoimpera-torin),别欧前胡内酯(alloimperatorin),氧化前胡素(oxypeucedanin),异氧化前胡素(isooxypeucedanin),水合氧化前胡素(oxypeucedanin hydrate),白当归素(byakangelicin),白当归脑(byakangelicol),新白当归脑(neobyakangelicol),珊瑚菜素(phellopterin),花椒毒酚(xanthotoxol),香柑内酯(bergapten),5-甲氧基-8-羟基补骨脂素(5-methoxy-8-hydroxypsoralen),8-甲氧基-4-氧-(3-甲基-2-丁烯基)补骨脂素(cnidilin),栓翅芹烯醇(pabulenol)[1-3]等多种香豆精类成分。还含谷甾醇(sitosterol),棕榈酸(palmitic acid)及钙、铜、铁、锌、锰、钠、磷、镍、镁、钴、铬、钼等多种元素而钠、镁、钙、铁、磷的含量较高。
2、祁白芷 根含香豆精类:欧前胡内酯,异欧前胡内酯,氧化前胡内酯,水合氧化前胡内酯[5],珊瑚菜素,白当归素及叔-O-甲基白当归素(tert-O-methylbyakangelicin)[6]等;香豆精葡萄糖甙类;紫花前胡甙(nodakenin),3-羟基印度榲楟甙(3-hydroxy-marmesinin),白当归素-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(tert-O-D-glu-copyranosylbyakangelicin),白当归素-仲-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(sec-O-β-D-glucopyranosyl byakangeliein),东莨菪甙(scopolin)[7],茵芋甙(skimmin),花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(8-O-β-D-glucopyranosyl xanthotoxol),独活属醇-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(tert-O-β-D-glucopyranosyl heraclenol)[8]等,另含腺甙(adeno-sine)。
药(毒)理学
1、白芷煎剂灌胃对小鼠的LD50为4288g/kg;醚提物灌胃小鼠的LD50为5382g/kg;杭白芷小鼠灌胃煎剂的LD50为4197g/kg;大鼠肌肉注射花椒毒素的LD50为160mg/kg、欧前胡素乙为335mg/kg、香柑内酯为945mg/kg。
2、欧前胡素乙每日给幼大鼠每75g体重25mg60天未见对鼠生长有明显影响,但可引起肝损害等。小量白芷毒素对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓等都有兴奋作用,能引起血压上升、脉搏变慢、呼吸加深、呕吐等,大量可产生强迫性间歇性惊厥,继之全身麻痹。
药理作用
1抗炎作用:小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂(lg相当生药lg)4g/kg,可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎症(P<001)。
2解热镇痛作用:用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高热动物模型,1g白芷或杭白芷煎剂15g/kg,有明显的解热作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂8g/kg,对腹腔注射1%醋酸(0l/kg)所致的小鼠扭体次数明显减少,作用与氨基比林8mg/kg类似,P<0001。小白鼠热板法试验,给药前痛阈在30分钟以内者,灌胃给于白芷或杭白芷8g/kg,给药后60分钟,白芷及抗白芷对痛阈值明显提高,与生理盐水组比较P<0001和001。
3解痉作用:所含的佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙对兔回肠具有明显的解痉作用。异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用,其ED50为009mg/kg。
4对心血管的作用:本品所含的异欧前胡素和印度榅桲素对猫有降血压的作用,50mg/kg降低动脉压50%,作用维持时间为15小时。异欧前胡素与N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使猫动脉压降低的时间延长5-10倍。还能降低离体蛙心的收缩力。
5抗菌作用:白芷煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等均有抑制作用。本品所含的氧前胡素体外试验对11种菌株有抗菌作用;欧前胡素亦有抗菌作用花椒毒素;对人型结核杆菌H37RV的MIC为100mcg/ml。水浸剂对奥杜盎氏小芽胞癣菌等致病真菌也有一定抑制作用。
6光敏作用:本品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质,当它们进入机体后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素为最强,香柑内酯次之,异欧前胡素乙较弱。光敏活性物质可用来治疗白癜风。异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分,临床用红斑量测定证明有效。
7抗癌作用:异欧前胡素和自当归素具有对Hela细胞的细胞毒作用。异欧前胡素的ED50 100μg/ml。
8抗辐射作用:白芷甲醇提取物1g/kg于X线照射前5分钟腹腔注射,对小鼠皮肤损害有防护作用。
9其他作用:小量白芷毒对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓都有兴奋作用,能使血压上升,脉搏变慢,呼吸加深,并能引起流涎呕吐,大景使用能引起强直性间歇性痉挛,继以全身麻痹。
临床报道:现代以本品外用治关节积水、带状疱疹、银屑病等疾患有效。
答案:C、D、E
本题考点是中药制剂原料的类型。中药有效成分是指从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成分,其单一成分的含量应当占总提取物的90%以上。有效成分一般指化学上的单体化合物,能用分子式和结构式表达。所以选择CDE。
首先中药提取有效成分临床不看好,简单说中药具体的成分目前别不可以完全清楚,目前的提取仅是按照人类已知的有效成分提取。去掉了目前认为无效的。临床上腹泻常使用X中药效果稳定,目前有提取的应用后发现,效果更为明显的止泻作用。但使用后发现有耐药性。后转用原生中药效果相同又无耐药性,可以说明,目前的提取和认识仅是站西医的角度来看的。化学的初衷乃是用于矿采而非临床医学。后来才接入西医的临床医学。目前来看至少对中医范围有一定局限性。 中医药理论认为,中药之所以以治病,主要是与药物的四气五味、升降浮沉,以及归经等特性有关。但从现代医学的观点来看,凡药均由化学成分所组成,药物装饰品效的产生主要决定于其所含的有效成分。中药所含的化学成佞十分复杂,小则数种,多者可达数十种,很多药物的成分至今还未完全明了。中药含有的众多成分并非都是有效成分,药物中只有起治病作用的化学成分,可视为有效成分,或叫做活性成分,反之则为无效成分。一般来说,生物碱、挥发油,以及微量元素等化学成分,具有较明显的医疗作用。如麻黄碱平喘,桔梗化痰,地榆所含鞣质能收敛止血,荆芥挥发油能发汗解表,多种药物所含锌、硒等微量元素于人体有益等等,已成为医界共识。而油脂、蛋白质、糖类、有机酸、色素等成佞,目前作药用的较少。但实际上,有效成分和无效成分之间,没有明显的绝对界限。如油脂类一般是没有药理活性,但鸦胆子油却可治疗赘疣和癌症。多数蛋白质无医疗作用,但个别则有显著的药理活性,如天花粉蛋白可引产,半夏蛋白可抗早孕等等。糖类中的单糖与低聚糖一般没有显著的医疗作用,但近年来发现一些含多糖的中药,如人参、灵芝、猪苓等,具有增强免疫力,抗放射等重要药理活性。多数有机酸无明显药理作用,但齐墩果酸的强心保肝作用,已得到临床和实验的证实。植物中的色素过去一般也被视为无效和万分 ,但现在发现,某些叶绿素的可溶性盐类,可一定抗菌消炎或促进肉芽生长作用。由此可见,确认中药某些化学成分是否为有效成分,需要有一个认识过程,可以深信,随着临床应用和药理实验的不断深入可以判断以后会有更大的发现和更具体的认识。
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