小分子肽是什么？

小分子肽中的甘氨酸，不仅能在人体内参与合成胶原，而且它在大脑细胞中是一种中枢神经抑制性物质，对中枢神经衰弱，失眠等症状能起到改善作用。再如赖氨酸，可以促进大脑发育；异亮氨酸，参与胸腺、脾脏及脑下腺的调节以及代谢。

小分子肽实则是由氨基酸构成，也是构成营养所需蛋白质的基本物质，小分子肽既有氨基酸所不具备的活性，又比蛋白质更利于吸收。小分子肽可以为大脑提供营养，也可以调节代谢活动。

小分子活性肽是介于氨基酸与蛋白质之间一种生化物质，它比蛋白质分子量小，又比氨基酸分子量大，是一个蛋白质的片段。两个以上的氨基酸之间以肽键相连，形成的“氨基酸链”或“氨基酸串”就叫做肽。其中，10-15个以上氨基酸组成的肽被称为多肽，而由2至9个氨基酸组成的就叫做寡肽，由2至15个氨基酸组成的就叫做小分子肽或小肽。

小分子肽结构简单、分子量小,可快速透过小肠黏膜吸收而不需要再次消化,也不需要耗费能量,具有100%吸收的特点。因此,小分子活性肽的吸收、转化和利用是高效和完全的。

小分子活性肽可以直接进入细胞内是其生物活性的重要体现。小分子肽可以透过皮肤屏障、血脑屏障、胎盘屏障、肠胃黏膜屏障直接进入细胞内。小分子肽的活性很高,往往很小的量就能起很大的作用。小分子肽具有重要的生理功能,涉及人体的激素、神经、细胞生长和生殖各领域,它可以调节体内各个系统和细胞的生理功能,维持人体的神经、消化、生殖、生长、运动代谢、循环等系统的正常生理活动。小分子肽不仅能提供人体生长发育所需的营养物质,而且具有特殊的生物学功能,可防治血栓、高血脂、高血压,延缓衰老,抗疲劳,提高机体免疫力

人参肽是通过先进的生物酶解工艺从人参中提取的分子量在1000道尔顿以下的小分子肽，人参肽中含有丰富的人参活性成分—人参皂苷，具有增加白细胞数量、提高人体免疫力、促进新陈代谢、增强性功能、抗氧化、抗疲劳、抗衰老等作用，长期服用可以延年益寿。

①改善心肌血管，有益调节血压：

人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf对血压有双向调节作用。人参肽可逐渐修复受损的血管平滑肌内膜。减少脂质的沉淀，有益扩张血管，改善动脉粥样硬化，保护心、脑、肾（天冬氨酸和蛋氨酸有这方面的功效）。

②稳定血糖：

人参肽中含有天然的矿物质铬，可直接进入胰脏修复受损的细胞，激活分泌胰岛的功能，有利于糖代谢正常；还能在肝脏抑制肝糖原分解，增加肝糖原的合成，即达到稳定降糖的效果，又保证细胞能量的代谢，消除三多一少。亮氨酸和异亮氨酸都有稳定血糖的作用。

③防治肿瘤：

人参肽中的人参皂苷（人参皂甙）Rh2、Rh1、Rg3、Rg5都有抗肿瘤的活性。三大作用：促进伤口愈合，快速恢复体质；提高免疫力；抑制癌细胞转移。（甘氨酸、精氨酸、天门冬氨酸起重要作用）

④增强免疫力抗疲劳：

人参肽可提高巨噬细胞免疫力和体液免疫力能力，提高淋巴细胞的增殖能力，提高巨噬细胞的吞噬率，有利抗菌抗疲劳，增强免疫力。

⑤清除自由基、抗衰老延年益寿：

人参肽中含有的甘氨酸、组氨酸、羟脯氨酸、脯氨酸、是人体生产胶原蛋白和软骨的所需成分，因此能增强骨骼、肌肉、皮肤，预防骨质疏松。并能有效清除自由基，降脂排毒，强肝护肝，促进多种神经元的存活和生长发育，延缓记忆力下降（苯丙氨酸）维持脑下垂体分泌的激素，（精氨酸）有益抗衰老延年益寿。

⑥益精强肾改善性功能：

人参肽可以提高血清中的NO（一氧化氮）和睾酮的浓度，精氨酸是成人精子蛋白的主要成分，提高精子的运动能力，益精强肾，壮阳改善性功能。

⑦补益气血调节内分泌：

女性多数气血两亏，内分泌失调，抵抗力低，人参肽可以“滋阴养颜，强肾补血”，延缓衰老，调节内分泌，消除皮肤暗黄、暗沉、皱纹，有益紧致皮肤等，并可改善不孕症等妇科疾病；调高生育能力（苯丙氨酸）。

⑧滋阴养肺抗雾霾：

人参肽通过提高单核巨噬细胞功能，一方面限制了PM25在体内扩散，促进某些有害成分灭活，使机体减轻甚至免受其伤害；另一方面过量PM25可引起巨噬细胞损伤、死亡。适量的人参肽（03克/KG BW）服用后起到滋阴养肺，抗雾霾的作用。

⑨解酒保肝：

人参肽中的丙氨酸和亮氨酸对减轻麻醉、防止酒醉有良好的效果，谷氨酸、脯氨酸也对酒精代谢有影响。它可使身体吸收乙醇的速度减慢，并能促进酒精代谢，减少其毒性，可大大减少暴饮引起的急性酒精中毒的发生率，改善肝功能，保护肝脏。人参肽与目前已有市售解酒、醒酒药物不同，属天然绿色新资源食品，安全性高。

什么是肽？

一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基可以缩合成肽，形成的酰胺基在蛋白质化学中称为肽键。氨基酸的分子最小，蛋白质最大，两个或以上的氨基酸脱水缩合形成若干个肽键从而组成一个肽，多个肽进行多级折叠就组成一个蛋白质分子。蛋白质有时也被称为“多肽”。二胜肽（简称二肽），就是由二个氨基酸组成的蛋白质片断。

中文名

肽

外文名

Peptide

拼 音

tài

注 音

ㄊㄞˋ

简体部首

月

部外笔画

4

总笔画

8

五笔

EDYY

仓 颉

BKI

郑码

QGS

笔顺编号

35111344

四角号码

74230

UniCode

CJK

统一汉字

U+80BD

目录

1 概念

2 分类

3 水解法

4 肽的种类

5 制备方法

6 肽的应用

▪ 抗肿瘤多肽

▪ 抗病毒多肽

▪ 细胞因子模拟肽

▪ 抗菌活性肽

▪ 多肽疫苗

▪ 诊断用多肽

概念

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一、一种有机化合物，由氨基酸脱水而成，含有羧基和氨基，是一种两性化合物。亦称“胜”。[1]

二、酰胺之一。它是由两个或多个氨基酸通过一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基结合而成。[2] 一个氨基酸不能称为肽，也不能合成肽，必须是两个或两个以上氨基酸以肽键相连的化合物。两个氨基酸以肽键相连的化合物称为二肽；三个氨基酸以肽键相连的化合物称为三肽，以此类推，三十四个氨基酸以肽键相连的化合物称为三十四肽。

三、是涉及生物体内多种细胞功能的生物活性物质。截止2003年9月，生物体内已发现几百种肽，是机体完成各种复杂的生理活性必不可少的参与者。所有细胞都能合成多肽物质，其功能活动也受多肽的调节。它涉及激素、神经、细胞生长和生殖各领域，其重要性在于调节体内各个系统器官和细胞。酶法多肽的生理和药理作用主要是激活体内有关酶系，促进中间代谢膜的通透性，或通过控制DNA转录或翻译而影响特异的蛋白合成，最终产生特定的生理效应或发挥其药理作用。肽优于氨基酸，一是较氨基酸吸收快速；二是以完整的形式被机体吸收；三是主动吸收（氨基酸属被动吸收）；四是低耗，与氨基酸比较，肽吸收具有低耗或不需消耗能量的特点，肽通过十二指肠吸收后，直接进入血液循环，将自身能量营养输送到人体各个部位；五是肽吸收较氨基酸，具有不饱和的特点；六是氨基酸只有20种，功能可数，而肽以氨基酸为底物，可合成上百上千种。[3]

肽是一种链状的氨基酸聚合物

胜肽是属于降解的小分子胶原蛋白，含氨基酸基团，属于原料类产品。胜肽也是人体中原本就存在的成分，是一种氨基酸形成的链状结构。我们所熟悉的蛋白质，就是一种多胜肽链。因氨基酸的组份和顺序各不相同而组成不同的肽。由两个氨基酸以肽键相连的化合物称为“二肽”，以此类推，有9个氨基酸组成的化合物称为“九肽”，由多个氨基酸（一般为50个，也有称100个的）组成的肽则称为多肽，组成多肽的氨基酸单元称为“氨基酸残基”。肽键将氨基酸与氨基酸头尾相连。

分类

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常见的有二肽（Dipeptide），三肽（Tripeptide），甚至多肽（Polypeptide）等，而2~20肽属于寡肽（Oligo-peptide），20~50肽属于多肽，通常十肽以下者较具医药及商业实用性。[4]

水解法

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肽可由膳食蛋白质（Dietary protein）通过化学方法水解出来，也可以人工方法取得．系由两个或以上的氨基酸（Amino acids）聚合所构成，在细胞生理及代谢功能的调节上甚为重要。肽大多性质不稳定，长期贮存宜防潮，放在4℃以下的地方。

肽的种类

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肽 多肽 活性肽与大肽

分子量段在5000～50之间的才能称为肽。分子量段在5000～10000之间的称为大肽。分子量段在1000～50之间的称为小肽、寡肽、低聚肽，也称为小分子活性多肽。生物学家将肽称为“氨基酸链”，将小分子活性多肽统称为“生物活性肽”。

制备方法

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传统获得肽的方法有很多。传统法主要有：微生物发酵法、酸法、碱法、电法、人工嫁接法、基因表达法、酶解法等。

·微生物发酵法：微生物发酵法的生产工艺技术主要是通过现代微生物发酵技术将大分子球蛋白转化为小分子肽，通过控制微生物的代谢和发酵条件可生产不同氨基酸排序和分子量不同的肽。在发酵过程中，产生的游离氨基酸被微生物再次吸收利用，对微生物的代谢不会产生反馈抑制。通过微生物的代谢作用，对氨基酸和小肽进行移接和重排，对某些肽基团进行修饰和重组。例如以大豆豆粕为原料经过微生物发酵法生产的大豆肽，改变了大豆蛋白质固有的氨基酸序列，修饰了肽的疏水性氨基酸末端，使大豆肽没有苦味，活性更高，并赋予大豆肽一些生物活性功能，属于生物工程的高新技术范围、科技含量高、在食品行业、发酵工业、饲料行业、制药行业、化妆品行业和植物营养促进剂等行业中都能应用。具有十分广泛的用途和非常广阔的开发应用前景。

·酸法：用化学强酸催化蛋白质获得肽的方法叫酸法，此法投资大、占地多、工艺复杂、污染大、分子量难以控制，产品有化学残留，难以形成功能，很难实现工业化生产，至今仍停留在实验室；

·碱法：用化学强碱催化蛋白质的方法叫做碱法，这种方法与酸法殊途同归，结果是一样的；

·电法：电解蛋白质的方法叫做电法，此法有明显优势，成产成本低，与酶解法相比，口感好。

·人工嫁接法：就是精细化工生产出的氨基酸，有选择的进行定向嫁接，这种方法基本上用机器来操作，生产量大，产出的肽无活性，生理功能不明显；

·基因表达法：从动物的血液或组织分离提取的方法等统称基因表达法，此方法重要用于研究生产“肽类药物”其代表产品有：胸腺肽、胸腺五肽、干扰素、白细胞介素1、白细胞介素11、白细胞介素111、人血清白蛋白、免疫球蛋白、丙种球蛋白、肿瘤细胞坏死因子等。

·酶法：用生物酶催化蛋白质的方法称为酶法。酶法在传统法的基础上有所突破和创新，适应了低碳经济和绿色环保的要求。酶法就是用生物酶催化蛋白质获得多肽，就是蛋白质降解，人工合成的肽。酶法较酸法、碱法、电法温和、环保。生产工艺简易，投资少、见效快，适宜工业化生产。酶法获得的肽，分子量易控制、产品自身富有绿色属性、生产出来的肽无苦味、肽分子量小（分子量大都在1000以下）、这些小分子肽不需消化直接吸收，具有动力、载体、运输、递质和营养功能，特别是它具有极强的活性和多样性即重要的生物学功能。

猪血红蛋白肽——能够迅速被人体吸收和利用，合成血红蛋白和红细胞，营养血液，增加血氧含量；枸杞肽——可明显促进造血细胞增殖，使白细胞数量增加，增强人体的造血功能；红枣肽——补中益气、养血安神，加快血红蛋白合成；胶原蛋白肽——人体合成蛋白质和细胞的基本材料，为合成血红蛋白和红细胞提供源源不断的材料和营养。

1、天然苦瓜多肽。苦瓜中含有天然寡肽，天然小肽能提高机体的免疫力，能刺激巨噬细胞吞噬肿瘤细胞的能力。临床上对淋巴肉瘤和白血病有效。

2、苦瓜蛋白质降解，人工合成的寡肽。以野生苦瓜粉，配伍优质植物分离蛋白，运用科学配方的复合芳香植物蛋白酶，对复合底物进行催化，获得分子量500至175分子量，均由2-6个氨基酸组成的寡肽。

3、氨基酸。苦瓜中含有17种氨基酸，其中有7种人体必需氨基酸。

4、苦瓜甙和苦味素。苦瓜多肽中含有原苦瓜的苦瓜甙和苦味素能增进食欲，健脾开胃。

5、生物碱类物质奎宁。苦瓜多肽中含有原苦瓜所含的生物碱类物质奎宁，有利尿活血，消炎退热，清心明目的功效。

6、维生素C。苦瓜多肽中含有原苦瓜含有的维生素C，能防感冒、防治败血病，抗氧化和提高机体免疫力等。

7、胰蛋白酶抑制剂。苦瓜多肽中含有原苦瓜含有的胰蛋白酶抑制剂，胰蛋白酶抑制剂可抑制癌细胞所分泌出来的蛋白酶，防止恶性肿瘤生长。

﹡苦瓜多肽可适用各类的糖尿病患者及糖尿病的高危人群。

自然界存在的多肽，除了有些是蛋白质降解产生的活性肽段外，生物体内已知的活性多肽主要是下 丘脑、垂体、胃肠道等产生的多种具有特殊生理作用的激素。最近从COlbrina texensis中获得一生物碱肽（带有肽的生物碱）叫 Texensine，在动物体上表现有抗癌作用。从BLinghia sapida未成熟果实中获得 一种能降血糖的二肽Hypoglycine B。在白花蛇舌草（Oldenlandia diffusa）中，分离出由11种氨基酸 组成的催产肽（OXytocic PePtid）。有报道说，中药蜃麝香中有比可的松抗炎能力强 10倍的多肽，人参中 有一种14肽具有强烈的抗脂解活性。因此，从植物中发现和研究新的活性多肽是值得注意的。

自1953年人工合成了第一个有生物活性的多肽催产素以后，整个20世纪50年代主要精力集中于 脑垂体所分泌的各种多肽激素的研究并取得了很大的进展。到60年代，研究的重点转移到由下丘脑所 形成的激素释放因子和释放激素抑制因子，这是一类典型的神经细胞所分泌的活性肽，亦称神经肽。70 年代，脑啡肽及脑中其他阿片样肽的相继发现，使神经肽的研究进入高潮，在研究脑活性肽（脑肽）的 同时，胃肠激素的研究也十分活跃，是发展较快的一个领域。胃肠道已不仅是体内重要的消化器官，也 是体内最大的内分泌器官，胃肠激素已成为机体调节系统中的一个重要成分。近几年来，由于发现了很 多肽类激素既存在于神经系统中，也存在于胃肠道黏膜内，因而称之为脑一肠肽（brain－gut peptides)， 这种活性肽的双重分布现象引起了神经学家、内分泌学家、生化学家和临床工作者的极大兴趣。随着各 学科在脑一肠肽这个领域中的通力协作和研究，可以预料，人们对体内重要神经一内分泌调节机制的认 识将会更加深入。在实际应用上，希望能够获得一些活性多肽用于治疗至今无法或很难治疗的疾病，这 将为脑一肠肽一类新型的多肽药物的应用开辟广阔的前景。

现在知道，活性多肽都是从无活性的蛋白质前体，经过酶的“加工裁剪”转化而来的，它们中间有 许多具有共同的来源，具有相似的结构，甚至有些活性多肽就是由另一些具有不同的生理活性的多肽转 化而来的。例如：

从寻找新药的角度看，研究活性多肽结构与功能的关系，有助于了解多肽中哪些氨基酸系列是 活性所必需的，以便以更短的多肽来代替。用不同的氨基酸去置换活性多肽中的有关氨基酸，可以提高其生 理活性，也可以通过置换某种氨基酸，改变或获得单一生理活性物质，减少临床的不良反应。同时，对 氨基酸排列形式——立体结构的研究，有助于设计新的活性多肽类药物。

目前已经生产，结构又清楚的多肽激素和活性肽，有垂体多肽如於CATH．缩宫素．加压素等。垂体 中叶中含有a－促黑色细胞素（13肽）B－促黑色细胞素（18肽），原苏联早期将其提取物做成滴眼 剂，提高视网膜的功能。消化道多肽有促胰液素（27肽）和从猪十二指肠中提取的多肽激素。缩胆囊 素（32肽）可治疗胆绞痛。四肽和王肽胃泌素是人工合成品。胰高血糖素（29肽）美国药典已收载， 丹麦也有生产。谷跳甘肽是结构最简单的多肽，为解毒药。SQ14225是合成肽，用于原发性及肾性高血 压。降钙素（32肽）、胸腺素a1（28肽）、胸腺生成素 II（49肽）。生长抑素（l4肽），还有舒缓激肽 （8肽）、蛙皮降压肽（8肽）等都是人工合成的多肽药物。用猪四肢骨为原料制备的骨宁注射液等结构 不明的药物，被认为是多肽（抗炎蛋白肽）。眼宁和眼生素注射液不含蛋白质，但有多肽存在，而目 只是一种，据认为有谷胱甘肽和眼酸（由谷氨酸．氨基丁酸和甘氨酸组成）。 20世纪 60年代日本上市 的心脏激素注射液，被认为也含有多肽类物质。其他，如脾水解物、肝水解物和组织提取液，从理论上 分析应含有多种活性多肽物质，但需要系统、深入地研究，最后加以证实。