如何辩证认识有效成分、无效成分和杂质的关系

药材自重1倍，1B，溶剂量20B，吸收4B；则浸出率为（20-4）/（20+1）=16/21； 进行浸取时，混合物的药物浓度相等， 有效成分：250816/20=15238Kg 有效成分：250216/21=3810Kg

药材自重1倍，1B，溶剂量20B，吸收4B；则浸出率为（20-4）/（20+1）=16/21； 进行浸取时，混合物的药物浓度相等， 有效成分：250816/20=15238Kg 有效成分：250216/21=3810Kg

一、注射剂制备的工艺流程

　原辅料的准备与处理、配制、灌封、灭菌、检查和包装。

　二、中药注射剂原料的准备

　配制原料的形式：

　①以中药中提取的单体有效成分为原料

　②以中药中提取的有效部位为原料

　③中药中提取的总提取物为原料（现状）

　（一）中药材的预处理

　药材原料必须确定品种与来源，鉴定符合要求后，预处理（挑选、洗涤、切制、干燥、粉碎、灭菌）。

　（二）中药注射用原液的制备

　1、要求：限度地除去杂质，保留有效成分。

　2、提取与纯化路线选择依据：

　（1）根据处方组成中药物所含成分的基本理化性质；

　（2）结合中医药理论确定的功能主治与现代药理研究；

　（3）处方的传统用法、剂量；

　（4）制成注射剂后应用的部位与作用时间。

　3、用途：

　可供配制注射剂成品用的原液（或相应的干燥品）。

　4、制备方法：

　（1）蒸馏法：

　本法提取挥发性成分。如：柴胡、野菊花、鱼腥草、艾叶、徐长卿、防风、细辛、大蒜、薄荷、荆芥等均宜用蒸馏法提取有效成分。

　方法：系指将药材粗粉或薄片放入蒸馏器内，加水适量，待充分吸水膨胀后，加热蒸馏或通水蒸气蒸馏，收集馏出液。若药材中有效成分为挥发油或其他挥发性成分，则可存在于馏出液内。为提高蒸馏效率和防止有效成分被热破坏，也可采用减压蒸馏法。

　影响蒸馏提取的主要因素：浸泡时间、加水倍量、蒸馏时间。

　注意：①挥发油饱和水溶液澄明度较差时，加少量精制滑石粉或硅藻土吸附滤过，还可加适量增溶剂。

　②蒸馏法制得的原液，不含或少含电解质，渗透压偏低，直接配制需要加适量的氯化钠调整渗透压。

　（2）水提醇沉法

　本法适用于成分即溶于水又溶于醇，利用在水中不溶或乙醇中不同溶解度的特性。

　方法：处方中药材加水煎煮，提取出有效成分，如：生物碱盐、苷类、有机酸类、氨基酸、多糖类等；同时也提出一些水溶性杂质，如：淀粉、蛋白质、粘液质、鞣质、色素、无机盐等。若往水煎液中加入适量乙醇，可以改变杂质溶解性能而将杂质部分或全部除去。

　当乙醇浓度达到60%～70%时，除鞣质、树脂等外，其他杂质已基本上沉淀而除去。如果分2～3次加入乙醇，浓度又逐步提高，最终达到75%～80%，则除去杂质的效果更好。

　药液醇沉时，一般放置12～24小时或24小时以上，若能低温冷藏则更有利于杂质的充分沉淀。

　水煎液往往还含有一些水不溶性杂质，醇沉也难以除去，应在醇沉、滤过、回收乙醇后，再加水混匀，冷藏24小时，又可除去一些杂质。如此醇、水交替处理，杂质除得完全，有利于提高注射液的澄明度。

　注意：鞣质、水溶性色素、树脂不能完全除去。

　（3）醇提水沉法

　本法适用于成分即溶于醇又溶于水。

　方法：将中药原料用一定浓度的乙醇用渗漉法、回流法提取，即可提取出生物碱及其盐、苷类、挥发油及有机酸类等；虽然多糖类、蛋白质、淀粉等无效成分不易溶出，但树脂、油脂、色素等杂质却仍可提出。为此，醇提取液经回收乙醇后，再加水处理，并冷藏一定时间，可使杂质沉淀而除去。

　40%～50%的乙醇可提取强心苷、鞣质、蒽醌及其苷、苦味质等；60%～70%乙醇可提取苷类；更高浓度乙醇则可用于生物碱、挥发油、树脂和叶绿素的提取。

　注意：①鞣质、水溶性色素、树脂不能完全除去。

　② 脂溶性色素较多，溶液颜色较深。

　（4）双提法

　蒸馏法与水醇法的结合。

　如果处方内药材既需要挥发性成分，又需要不挥发性成分时，可采用“双提法”。双提法是先将药材用蒸馏法提出挥发性成分，再以水提醇沉法或其他方法提取不挥发性成分，最后将两部分合并，供配注射液用。

　（5）超滤法

　中药水煎液中有效成分的分子量多在1000以下，而一般无效成分（鞣质、蛋白质、树脂等）分子量较大，在常温和一定压力下（外源氮气压或真空泵压），将中药提取液通过一种装有高分子多微孔膜的超滤器，可达到去除杂质，保留有效成分的目的。

　常用的高分子膜有醋酸纤维膜（CA膜）、聚砜膜（PS膜）等。通常选用截留蛋白质分子量为10000～30000的膜孔范围，用于中药注射剂的制备。

　本法的特点是：

　①以水为溶剂，保持传统的煎煮方法；

　②操作条件温和，不加热，不用有机溶剂，有利于保持原药材的生物活性和有效成分的稳定性；

　③易于除去鞣质等杂质，注射剂的澄明度和稳定性较好。

　此外，尚有透析法、离子交换法、有机溶剂萃取法、树脂吸附法、酸碱沉淀法、反渗透法、石硫法、离子交换法可供选用。

　（三）除去注射剂原液中鞣质的方法：

　1、鞣质性质：

　鞣质多元酚的衍生物，中药植物药材中广泛存在，即溶解于水又溶解于醇，有较强的还原性，在酸、酶、强氧化剂存在或加热时，可发生氧化、水解、缩合反应，生成不溶性物质。

　2、除鞣质目的：

　①一般纯化方法不容易除尽，经灭菌会产生沉淀，影响澄明度，制剂的稳定性差。

　②鞣质与蛋白质形成不溶性鞣酸蛋白，注射时刺激疼痛，往往在注射部位结成硬块。除去鞣质通常用下列几种方法。

　3、除鞣质方法：

　（1）明胶沉淀法与改良明胶沉淀法

　明胶是一种蛋白质，与鞣质在水溶液中能形成不溶性的鞣质蛋白，因而可除鞣质，该反应在pH40～50时最灵敏。

　①明胶沉淀法：在中药水煎浓缩液中，加入2%～5%明胶溶液，至不产生沉淀为止，静置、滤过除去沉淀，滤液浓缩后，加乙醇，使含量达75%以上，以除去过量明胶。

　②改良明胶沉淀法：水煎液浓缩，加入2%～5%明胶后稍经放置，不须滤过即再加入乙醇至含酸量达70%～80%，静置过夜，滤过即得，该法可降低明胶对中药中黄酮类成分和蒽醌类成分的吸附作用。

　（2）醇溶液调pH值法（碱性醇沉法）

　将中药的水煎液浓缩加入乙醇，使其含酸量达80%或更高，冷处放置，滤除沉淀后，用40%氢氧化钠调至pH为8，此时鞣质生成钠盐且不溶于乙醇而析出，经放置，即可滤过除去。

　注意：醇浓度与PH越高，除鞣越多。但有些酸性成分会被除掉。醇溶液调PH不易超过8。

　（3）聚酰胺除鞣质法

　聚酰胺又称锦纶、尼龙、卡普隆，是由酰胺聚合而成的高分子化合物。分子内含有许多酰胺键，可与酚类、酸类、醌类、硝基类化合物形成氨键而吸附这些物质。鞣质为多元酚的衍生物，亦可被吸附，从而达到除去的目的。

　注意：硝基化合物、酸类成分、醌类成分也可成氢键吸附。

　（4）铅盐沉淀法

　醋酸铅在水溶液或醇溶液中能沉淀有机酸、酸性皂苷、树脂、鞣质、色素、蛋白质等。碱式醋酸铅还能沉淀出某些含有醇基、酮类、醛基类物质，以及黄酮类、中性皂苷和少数生物碱。本法是利用此性质用铅盐从提取液中沉淀出有效成分或分离除去杂质。

　由于铅盐对人体有害，溶液中过量的铅必须除尽。除铅的常用方法有：①硫酸和硫酸钠法；②硫化氢法。

　（5）其他方法

　酸性水溶性沉淀法、超滤法等。

保健酒、药酒浑浊沉淀的原因及处理方法

中国酒业新闻网 作者：卞川泽 杨凤歧 时间：2007-4-2 18:11:03 来源：《华夏酒报》 订阅邮箱快讯

保健酒或药酒出现保质期短，质量不稳定，适口性差，其主要原因是后处理净化的方法有不妥的地方。例如，使用吸附法和加入澄清剂絮凝法，会有一定的局限性，掌握不好就无法彻底解决浑浊沉淀问题，甚至还会使酒液中的有效成分发生生物化变化，降低有效成分，根据我们的实践经验，认为有两种方法比较好，一种是冷冻法，另一种是超滤法。 保健酒或药酒是靠两种不同极性的溶剂来溶解有效成分的。一种是极性微弱的乙醇，另一种是极性较强的水。保健酒或药酒的有效成分有生物碱类、甙类、黄酮类、萜类、甾醇类、皂甙类、氨基酸、维生素等，以及白酒中的各种香味物质。无效成分主要有鞣质、蜡质、脂肪、胶体、淀粉、纤维素等，还有白酒中的高级脂肪酸乙醇。无效不仅影响酒的稳定性、保质期、酒体的纯净，还影响酒的色泽、口感、香味。无效成分在酒液中呈现颗粒状、微粒状和大分子状，常规的过滤设备，如硅藻土过滤机、微孔膜精滤机等可以将颗粒状、微粒状的物质除去，而肉眼看不到的大分子物质很难除去，因此，酒质不稳定，保质期短、口感差，易发生浑浊、沉淀，特别是低度的保健酒和药酒。由于酒精度低，醇溶性的物质溶解度也相对降低。如生物碱类、甾类、高级脂肪酸乙酯等，就会产生大分子物质，同时也使水溶性物质增加，如多糖、淀粉、果胶等大分子物质溶解于酒液中，常规的过滤设备很难将这些大分子物质除去，在外界条件的诱导下，如低温、货架期、大分子物质之间相互吸附，形成微粒，产生沉淀。所以，保健酒或药酒在净化后处理上比其他类的酒难度更大，更复杂。 冷冻法是将酒液置于低温下，酒液中的大分子物质在低温下溶解度降低，相互之间絮凝，形成微粒，并在低温下通过常规的过滤机将它们除去。 超滤法是在常温下酒液通过膜，将大分子等物质一次性切割分离出来，大分子除去率在999%以上，过滤后的酒体清澈透明，有光泽、浊度为零，货架期或保质期不会再发生浑浊沉淀，湖北襄樊实言超滤机是动态错流膜过滤，酒液进入超滤机后在瞬间形成旋涡、对流使酒液中的物质得到充分混合，然后通过纳米级的微孔，强制分子间进行缔合，例如，乙醇分子和水分子缔合，还会使酒液中醇、酸生成酯等作用。因此，超滤出来的酒，口感柔和、味道纯正、无水味、无杂味并且有效成分不会减少，能提高酒的综合品质。 转载此文章请注明文章来源《华夏酒报》

植物药常见的有效成分包括生物碱、苷类、无机盐、黄酮、挥发油等。其他的都不包括。根据相关资料查询：植物药的化学成分极为复杂，通常可分为碳水化合物(如淀粉、树胶、黏液质)、生物碱、甙、挥发油、树脂、油脂、色素、蛋白质、维生素、植物杀菌素等。同一种植物常含有许多性质不同的化学成分，这些化学成分因对防治疾病作用的不同分为三类：一类是具有显著的生物活性和一定的医疗价值，即起主要疗效的物质，通常叫做有效成分或活性成分，比较重要的有生物碱、甙、挥发油等，一类是生物活性不明显，医疗作用不大，或可促进有效成分吸收的物质，叫做辅助成分。另一类是本身设有生物活性无医疗作用的，为无效成分，但在提取植物的有效成分或制备药剂时，往往必须考虑到它们的存在和影响，如某些中草药含有黏液，提取时影响过滤，淀粉加热时糊化也可引起过滤和提取等的困难。蛋白质可使提出液容易引起腐败或产生沉淀。