择泰的成份

活性成份：唑来膦酸。化学名称：1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1，1-二磷酸-水化物。化学结构式： 分子式 ：C5H10N2O7P2·H2O分子量 ：29011本品所含辅料为甘露醇、枸橼酸钠和注射用水。

　注射用唑来膦酸治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。下面是我整理的注射用唑来膦酸说明书，欢迎阅读。

注射用唑来膦酸商品介绍

　通用名：注射用唑来膦酸

　生产厂家: 瑞士诺华制药

　批准文号：注册证号H20090259

　药品规格：4mg

　药品价格：￥2481元

注射用唑来膦酸说明书

　药品名称

　商品名择泰

　通用名注射用唑来膦酸

　英文名Zoledronic Acid for Injection

　汉语拼音Zhusheyong Zuolailinsuan

　主要成份唑来膦酸。

　性状择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。

　适应症恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

　用法用量

　静脉滴注。成人每次4mg，用100ml 09%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。

　不良反应

　择泰常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：

　全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;

　消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;

　心血管系统：低血压;

　血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;

　肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);

　神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠;

　呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;

　感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;

　代谢系统：厌食、体重下降、脱水;

　其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。

　唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。

　注意事项

　1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗;

　2、伴有恶性高钙血症患者给予择泰前应充分补水，利尿剂与择泰合用时只能在充分补水后使用，择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重;

　3、接受择泰治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平;

　4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。

　禁忌

　对择泰及其它双膦酸类药物过敏的患者禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。 孕妇及哺乳期妇女禁用。

　孕妇及哺乳期妇女用药

　妊娠 ：

　在动物生殖研究的大鼠中,观察到致畸作用。兔子实验中没有致畸毒性或胚胎毒 性,但观察到母体毒性。

　由于没有对人类怀孕和哺乳期应用择泰的经验,所以,怀孕期不应使用择泰。

　哺乳 ：

　双膦酸盐类化合物不仅很难从消化道中吸收,而且它在牛奶中以双膦酸盐-钙复合 物的形式存在,几乎不被人体吸收。由于没有相关经验,哺乳期妇女不应使用择泰。

　儿童用药

　对择泰在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。

　药物相互作用

　临床研究表明,择泰与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。

　没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用 能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。

　当择泰与其它可能对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。

　在治疗过程中也应注意低血镁的发生。

　当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停(沙利度胺)何用时，可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。

　择泰不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。

　药物过量

　应用择泰时没有发生过急性中毒事件。当剂量高于推荐剂量时，应对患者仔细监测。如临床上出现严重的低血钙症状输注葡萄糖酸钙可逆转。

　药理作用

　唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收，双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。

　作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成骨的矿化及机械性能没有不良影响

　唑来膦酸除了具有很强的抑制骨重吸收作用以外，还有多种抗肿瘤的作用，从而在骨转移病人治疗中达到了整体的疗效。唑来膦酸以下的特性已经在临床前试验中得到了证实。

　体内实验抑制破骨重吸收的作用(通过改变骨髓中的微环境，从而抑制了肿瘤细胞的生长)、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。

　体外实验：抑制成骨细胞增生的作用、对肿瘤细胞具有直接抑制细胞生长和细胞凋亡前的作用，对于其他抗具有协同的抑制细胞效应、抗附着/侵入的作用。

　毒理研究

　在皮下给药剂量达≥02mg/kg时，显示唑来膦酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中没有观察到致畸和胎儿毒性作用，但是却发现了唑来膦酸具有对母体的毒性致突变性和致癌性

　在已进行的致突变实验中，结果显示唑来膦酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提供唑来膦酸具有任何潜在致癌作用的证据。

　药代动力学

　吸收：

　开始输注后，活性成份的血浆浓度快速升高，输注结束时达血浆峰值，随后快速下降，4小时后小时峰值的10% 24小时后小于峰值的1%。此后在第28天的再次输注前，维持很低浓度，不超过峰值的01%。

　分布：

　在初24小时内，给药量的39±16%经尿排出，其余的注要与骨组织结合。

　唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合率约为56%，且不依赖于唑来膦酸的浓度。

　将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时， 唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。

　与其它双膦酸盐化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数个体差异较大。

　代谢：

　唑来膦酸在体外不抑制人p450酶，且不被代谢。通过肾脏以原形排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除 半衰期( t1/2γ)至少为146小时。全身的清除率是504±25升/小时，不依依赖剂量，不受性别年龄、人种和体重的影响。

　消除：

　静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除以024小时(t1/2α)的半衰期从全身循环中快速二相消除，18小时(t1/2β)然后是一个长期消除阶段，重复给药后血浆中没有活性物质积累(每隔28天)。

　在动物试验中，显示只有<3%用药剂量的药物会从粪便中排出体外。

　规格4mg/瓶

　贮藏30°C以下保存。

　有效期36 个月。

　执行标准进口药品注册标准: JX20020059

　批准文号注册证号H20090259

　生产单位瑞士诺华制药

　择泰的功效与作用择泰治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

注射用唑来膦酸使用常见问题

　注射用唑来膦酸是抗肿瘤的辅助用药，已投入临床上使用多时，不仅治疗效果显著，且对人体的副作用少。即便如此，在使用注射用唑来膦酸过程中，还是有许多要注意的。那么，注射用唑来膦酸使用期间要注意什么

　注射用唑来膦酸使用期间要注意，用注射用唑来膦酸治疗初期，应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酐水平能够上升，同时缺少严重肾损伤的资料(血清肌酐 400 umol/L或45 mg/dl)，建议此类患者不使用注射用唑来膦酸，除非利大于弊。

　需要再次使用注射用唑来膦酸的患者，治疗前应检查血清肌酐水平。应对肾功能明显恶化的患者进行正确的评估，判断一下益处是否大于风险。由于严重肝功能不全的患者的临床数据有限，因此，没有对此类患者有特别的建议。对于同时使用二磷酸盐和氨基苷药物的患者应严密监视血钙浓度，因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用，可导致长期低血钙。

　注射用唑来膦酸在临床上适用于与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。注射用唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。注射用唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物，注射用唑来膦酸能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。

你的情况是典型的癌症复发的表现，不难排除不单纯是手术刀口处复发，可能身体其他的部位也出现相应的转移。目前的情况，只能尝试看是否可以行化疗是否能治疗，对于手术的几率基本不可能。另外，复发处真的没有特别好的办法，你可以看看口服化疗的药物吧。

选择泰

艾本是第二代，择泰是第三代治疗骨转移的病人的疼痛和恶性肿瘤引起的高钙血症以及其他的骨相关的药物，所以择泰更好！

但是，择泰 是瑞士诺华制药生产的进口药肯定贵列，市场价在3050多/支，本人觉得买择泰进口药太不划算了，择泰 的成分就是 唑来膦酸 是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收同时对于肿瘤引起的高钙血症，唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量，对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。 现在市场上有售国产的唑莱膦酸叫 卓莱 吉林省西点药业生产的只1500元/支 疗效是一样的性价比高，再说用唑莱磷酸治疗骨转移的病人，是长时间需要的 考虑到长久的治疗用 卓莱 是比较好的。

参考资料：

可以参看wwwjakzlcomcn

朋友您好！

药物都有它的不良反映，只不过是危害性的大小之说，建议您找肿瘤专家给您父亲会诊，根据他的身体情况具体用药，如有其他问题欢迎您咨询24小时服务咨询电话：029－－87801129，祝早日健康！

(陕西省西安市刘学典医院）