对于肥胖2型糖尿病患者,双胍类药物能改善胰岛素敏感性,治疗糖尿病,还有降脂、减重的功效。盐酸二甲双胍是唯一一种被证实能够降低糖尿病大血管并发症的口服降糖药物。其普通制剂于20世纪50年代开始用于临床治疗2型糖尿病,近年来更是有新型的缓释剂,甚至控释剂。它们之间有何区别这里,我们一一列举,提供参考:
1盐酸二甲双胍普通片:①起效过程:胃部溶出速度较快,因此对胃部刺激相对较大,血药浓度的最大值出现在餐后。②用法:通常起始剂量为05克,每日二次;或085克,每日一次,后每周逐渐加量,超过20g后,应每日分三次随餐服用。因口服半衰期短,生物利用度较低,常采用每日多次、大剂量服用,一般餐前15min~05h服用。③疗效:临床上使用超过50年,疗效稳定。对控制餐后血糖相对较好,也可降低空腹血糖。④不良反应:胃肠道副反应比较明显,约20%患者发生过严重副反应。肠溶片剂虽可缓解胃肠道副作用,但亦不能减少每日服用次数。
2盐酸二甲双胍缓释片:①起效过程:缓释片膨胀后,缓慢溶出,使所含药物恒定、持续释放,在较长时间内保持有效的、稳定的血药浓度。②服用方法:常用初始剂量为05g/次,每日一次,晚饭时与食物同服。后可根据病情逐渐加量,每日不能超过最大剂量20g。如果20g/次,每日一次,对血糖的控制仍不满意,可考虑试用10g/次,每日二次。③疗效:有研究发现,不同患者经缓释片和普通片治疗后,空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白无明显差别;而缓释片组的低密度脂蛋白降低幅度较普通片组增大。这说明其对降低2型糖尿病患者的心血管风险具有实际的意义。同时,由于血药浓度稳定,对控制空腹血糖相对较好。④不良反应:缓释片比普通片释放持久,这样前者不会对胃肠道产生较大刺激。临床上也确实有相当一部分患者在从普通片换到缓释片后,胃肠道症状明显改善。但事无绝对,也有研究者发现两者的不良反应发生率无明显差异。
3盐酸二甲双胍控释片:①起效过程:该新药是由盐酸盐酸二甲双胍控释片心和盐酸吡格列酮速释包衣层组成。片心是采用供一日1次口服的单室渗透泵专利技术制成的控释制剂。包衣膜上有两个激光打的释药孔,一面1个。使得它在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。②服用方法:本品剂量规格为盐酸吡格列酮/盐酸盐酸二甲双胍15mg/1000mg和30mg/1000mg/片,一日1次。③治疗效果:盐酸吡格列酮直接靶向作用于胰岛素耐受性,盐酸二甲双胍通过减少肝糖原来发挥作用。双剑合璧有助于更好地控制血糖。④不良反应:该药系新药,应用有限,很多不良反应还待总结、发现。
实际上,不论何种制剂,其主要成分都是盐酸盐酸二甲双胍。因此大家在选择过程中,应根据医生指导,自身情况合理用药。
苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍(日本新华桥报汪博士医学讲堂)最近关于二甲双胍(格华止)的奇文比较多,说二甲双胍不仅能降糖,还能减肥,更能抗癌,意想不到的是还被誉为世界首个长生不老药。似乎你不吃点二甲双胍都没办法活下去。毕竟人命关天,有必要了解二甲双胍这个神药究竟神在哪?1918年药学者发现三羊豆中胍类物质有降糖作用,但毒性太大,根本不能用,因此考虑合成以减轻毒性。1926年开发了叫synthaline的降糖药,但因对肝毒性太大而终止。降糖的核心成分是胍基,胍基(Guanidyl)的化学式为-CN3H4,是一个碳与3个氮连接的物质,其中一个氮以双键与碳相连,另2个氮以单键与碳相连。50年代中后期成功地开发了三种含胍基的诱导体,苯乙双胍(Phenformin,降糖灵)、丁双胍(Buformin,丁福明)和二甲双胍(Metformin,甲福明)这三种药当时成为糖尿病首先药,由于服用后相继出现乳酸中毒死亡病例,1977年美国宣布停止使用,胍类药物被打入另册。80年代欧洲发现其中降糖作用较弱的二甲双胍如果减量使用的话,引起酸中毒死亡的情况较少,1995年美国又重新承认二甲双胍作为降糖药物。近年,二甲双胍销售量激增,越卖越红火,功能也越来越玄。胍是一种有机物质,是做炸药的材料,也有降糖的生物活性,工业生产常用二氰二胺与硝酸铵反应制得,而自然界不仅存在于三羊豆等植物,更多是鸟嘌呤的氧化产物。鸟屎和鸡屎的白色成分主要是鸟嘌呤和尿酸,白色成分实际上是鸟的尿,由于鸟的尿与粪共用排泄道,粪尿混在一起。中医古文献中记述鸡粪白、鸟粪白治疗消渴,其有效成分主要就是鸟嘌呤氧化的胍类物质。二甲双胍的确切作用是降血糖。关于其机理书上说得信誓旦旦,其实都是推测,一般认为主要是通过抑制肝脏产生糖(医学上叫糖新生)而降血糖。肌肉等无氧运动时产生乳酸,乳酸多了对身体有害,肝脏能废物利用,把乳酸最终合成葡萄糖释放到血中,从胍类药物引起乳酸中毒看,这个推测比较可信。提起乳酸,想起读硕士研究生时的惊人一幕。当时研究中药制剂治疗弥漫性血管内凝血(DIC)的课题,书上说用大肠杆菌内毒素或乳酸都能做DIC动物模型,有一天我试给白兔耳静脉注射05毫升乳酸,还没有注射完,兔子瞬间死亡。体会到酸碱平衡真的事关生命,肝脏化乳酸为葡萄糖多么重要。说二甲双胍有抗癌作用,至今没有任何直接证据,只是一些牵强的统计推测而已
其化学名称为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。那么 吡格列酮二甲双胍片为复方制剂,其组份为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍。 吡格列酮二甲双胍片适应症:作为饮食控制、体育锻炼的辅助方式,用于改善2型糖尿病人的血糖控制,适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳的病人,以及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人。 吡格列酮二甲双胍片用法用量:一般2型糖尿病治疗应以病人的耐受性和有效性为基础个性化治疗,应不超过每日最高推荐剂量盐酸吡格列酮45毫克,盐酸二甲双胍2000毫克。 盐酸吡格列酮片主要成分为盐酸吡格列酮。其化学名称为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。 盐酸吡格列酮片适应症:对于2型糖尿病(非胰岛素依赖糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。 盐酸吡格列酮片用法用量:盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 单药治疗:该品每天15-30mg(1-2片),一日一次。病情严重的可增加至45mg(3片),但不宜超过45mg。单用该品疗效不满意时,可用该品15-30mg(1-2片)与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用,根据血糖变化,调节各药剂量。
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