什么是叶酸?

什么是叶酸?,第1张

1、叶酸其实是一种水溶性维生素,天然存在的叶酸大都是多谷氨酸形式,微溶于水,但其钠盐极易溶于水。不溶于乙醇。在酸性溶液中易破坏,对热也不稳定,在室温中很易损失,见光极易被破坏;

2、叶酸在蛋白质合成及细胞分裂与生长过程中具有重要作用,对正常红细胞的形成有促进作用。现有的研究报道都表明叶酸对人类的健康有着极其重要的作用。叶酸缺乏会导致新生儿神经畸形,血栓闭塞性心、脑血管疾病,厌食症与神经性厌食症,巨幼红细胞贫血,老年血管性痴呆,抑郁症等疾病的危险。缺乏时可致红细胞中血红蛋白生成减少、细胞成熟受阻,导致巨幼红细胞性贫血。当吸收不良、代谢失常或长期使用肠道抑菌药物时,可造成叶酸缺乏。叶酸通过食物也可以补充,比如土也球的有机富硒乌鸡蛋,就含有天然叶酸;

3、一般情况下,正常人的需要量为100~200 μg/d,世界卫生组织的推荐量为:成人200 μg/d,孕妇和乳母400 μg/d。FDA 的最新叶酸食用量标准如下:25 岁~50岁(男性)为240 μg/d;25岁~50岁(女性)为190 μg/d;乳母、孕妇为400 μg/d;婴幼儿为200~400 μg/d;

4、很多人以为只有孕妇或者备孕需要补充叶酸,但实际上普通人都是可以补充的,给高危人群进行叶酸的补充,可以有效预防心血管、脑血管,例如急性心肌梗死、急性脑卒中等一系列的疾病。叶酸还可以有效的预防高血压,对于高血压患者可以长期服用,对于身体有一定的好处,能够起到稳定血压的作用效果。适当补充叶酸,还能够起到预防癌症的作用效果,尤其对于女性,会减少乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌的发生几率和发病风险率;

「导读」 叶酸,这小东西听起来并不是那么的可口,但备孕中的小两口都知道,适时补充叶酸对肚子里的宝宝很有好处。有人喜欢买回叶酸片进补,也有人喜欢通过饮食摄入叶酸。不仅在备孕期吃,怀孕期间准妈妈也没有停止追寻叶酸的脚步。叶酸究竟有什么神奇作用,让准妈妈们将其奉为上宾? 叶酸的作用有哪些

专家建议,女性在平时应该多注意补充叶酸,准备怀孕的女性和准妈妈尤其需要摄入一定叶酸量,因为补充叶酸可以预防宝宝带有天生缺陷。叶酸的重要作用有以下几方面:

1、预防神经管出生缺陷

叶酸对胎儿神经管发育有益。美国疾病控制与预防中心指出,如果女性在受孕前至少1个月,并且在孕期的头3个月都坚持每天服用推荐剂量的叶酸,就能把宝宝出现神经管缺陷的风险降低50%-70%。

2、减少准妈妈患先兆子痫的风险

有研究显示,服用含叶酸的多种维生素,可能会减少准妈妈患先兆子痫的风险。先兆子痫是妊娠特有的一种并发症,是一种在妊娠期特有的高血压性疾患,会影响到5%-8%的准妈妈。先兆子痫加大怀孕难度,而叶酸有助于降低孕妈患先兆子痫的风险。

3、降低妊娠高脂血症发生的风险

叶酸有利于孕妇身体健康。中国营养学会建议从孕前2-3个月开始服用,一直服用到妊娠3个月或整个孕期,除预防神经管畸形外,还有利于降低妊娠高脂血症发生的风险。

孕前孕期要补充叶酸吗

孕前与孕期要补充叶酸吗?是要补充的,而且非常必要呢?为什么呢?看了一下几点就知道了!

1、叶酸能预防孕早期流产

叶酸是一种水溶性B族维生素,孕妇对叶酸的需求量比正常人高4倍。孕早期是胎儿器官系统分化,胎盘形成的关键时期,细胞生长,分裂十分旺盛。此时叶酸缺乏可导致胎儿畸形。如在我国发生率约为38‰的神经管畸形,包括无脑儿,脊柱裂等。另外,叶酸还能预防孕妇早期可能会出现自然流产现象。

2、叶酸能预防胎儿发育异常

到了孕中期和孕晚期,由于胎儿不断快速生长发育,母体的血容量、 、胎盘的发育使得孕妇叶酸的需求量大增。叶酸不足,孕妇易发生胎盘早剥,妊娠高血压综合征,巨幼红细胞性贫血;胎儿易发生宫内发育迟缓,早产和出生低体重,而且这样的胎儿出生后的生长发育和智力发育都会受到影响。

3、叶酸能预防胎儿神经管畸形

叶酸是一种水溶性维生素。叶酸吸收入人体后转变成四氢叶酸发挥生理效应,它能够通过转移一碳单位而对细胞分裂与生长、核酸的合成起重要作用。同时,叶酸还参与氨基酸及其他重要物质的转化、合成,因此对蛋白质的合成也有重要作用。血中红细胞的形成也必须有叶酸参与,如果人体缺乏叶酸,可使红细胞的生成发生障碍,引起巨幼红细胞性贫血。怀孕早期的妇女尤其需要有足够的叶酸,才能保证胎儿的正常发育。如果孕早期妇女缺乏叶酸,会影响胎儿大脑和神经系统的正常发育,严重者还会导致胎儿脊柱裂或无脑畸形,叶酸缺乏也会加大怀孕难度。

我国是神经管畸形(包括无脑儿和脊柱裂)高发的国家,在全世界每年所发生的40万例中,我国就占1/4。神经管畸形是优生优育的大敌,无脑儿出生后不可能成活,脊柱裂患儿有90%能成活但出生后即成为残疾儿,就是给予最及时(出生后24小时内)的手术治疗,也还可能伴有脑积水,脊柱、足和髋关节的变形,以及尿失禁、排尿不充分以致形成肾盂积水、尿毒症等后遗症,这种情况严重地造成个人、家庭的不幸,也给国家增添了许多困难。

国内外的许多研究结果都发现,孕妇体内的叶酸水平明显低于非怀孕妇女,也就是说孕妇对叶酸的需求量高于非孕女性。怀孕期间,胎儿在母体内不断生长发育,母体叶酸通过胎盘转运给胎儿,以满足胎儿的需要,同时,子宫、母体自身组织的增长,也使叶酸的需要量增加。有些育龄妇女在怀孕前叶酸的营养状况就比较差,怀孕后体内叶酸缺乏会更加严重。妊娠时,由于孕妇肾脏功能的变化,使尿中维生素的排出量增加,从而使体内叶酸水平降低。孕妇在怀孕前长期服用避孕药,可干扰叶酸在体内的代谢,尤其是不少孕妇常有恶心呕吐等早孕反应,影响食欲,进食量少,体内叶酸水平更易降低。据中国妇婴保健中心的调查检测结果表明,我国孕妇叶酸缺乏较严重,因此,孕妇补叶酸十分重要。

叶酸缺乏会有什么危害

除了孕妇和胎儿,儿童缺乏叶酸也会导致严重后果。儿童缺乏叶酸可发生营养性巨幼红细胞性贫血,而早孕妇女缺乏叶酸则可致胎儿神经管畸形,包括无脑儿及脊柱裂等类型。

孕妇叶酸缺乏是非常普遍的。即使是营养良好的育龄妇女,由于怀孕时所需叶酸量较未孕时约高6-8倍,孕期中血清和红细胞叶酸含量也会随着妊娠进程而逐渐降低。叶酸缺乏使得幻云难度加大。叶酸缺乏的孕妇发生先兆子痫、胎盘早剥等的概率较高。叶酸缺乏也是导致心血管疾病发病的重要因素。

孕妇每天需要的最低叶酸量有标准。育龄妇女每日最低的叶酸需要量为50微克。为防止胎儿神经管畸形,高龄妇女应至少在计划怀孕前1个月到初孕的3个月内每日在膳食外补充叶酸400微克。孕妇叶酸推荐摄入量为每日600微克,乳母为500微克。可耐受最高摄入量为每日1000微克。

在饮食中补充叶酸是一种好方法。叶酸广泛存在于各种动植物食品中。富含叶酸的食物有动物肝脏,大豆及豆制品,坚果(如花生、核桃)、绿叶蔬菜和水果等。由于叶酸不耐热,其在烹调中的损失可达70%以上甚至90%,所以烹调要少焯少煮而用急火快炒。叶酸缺乏对健康的危害是严重的,但大剂量叶酸也可能会产生副作用,如影响锌的吸收继而发生锌缺乏,使胎儿在宫内发育迟缓和增加低出生体重儿的概率。大剂量叶酸还可能掩盖维生素B12缺乏的早期表现,导致神经系统受损害。

叶酸与生双胞胎有什么关系吗

山西鲁村曾被许多媒体报道过。这里不但出现了十代双胞胎家族,而且其他家族生双胞胎的情况也很普遍。有人对鲁村人每天吃的小米进行检验,发现当地小米的叶酸含量是其他谷物的好多倍。难道,生双胞胎和叶酸有关?

对此,专家说,补叶酸能生双胞胎的说法,从未听说过。而且,在临牀上也没有发现补叶酸跟生双胞胎有必然的联系。叶酸属B族维生素,孕妇补充它的主要作用有两个。一是预防胎儿神经管畸形,二是可防止妊娠巨红细胞性贫血,防止引起流产、新生儿死亡、妊娠中毒等。谭丽介绍,叶酸主要是在人类胚胎发育中起着重要作用,叶酸的缺乏会引起合成障碍,产生胎儿神经管畸形。

另外,孕妇体内叶酸缺乏还会造成流产、早产,而且因叶酸缺乏引起的流产或早产,采取任何其他措施都难以避免。之所以建议孕妇补叶酸,主要是因为叶酸有抗贫血功能,有利于提高胎儿智力,使新生儿更加健康和聪明。因此,靠大量摄入叶酸帮助生双胞胎根本不可取。

孕妇型叶酸和普通型叶酸的区别

孕妇型叶酸pk普通叶酸

选择叶酸片也有技巧。目前市面上基本有两类叶酸片:普通型和孕妇型。普通型主要是针对一般人的贫血症状,每片含叶酸5毫克(即5000微克),是叶酸正常服用剂量的125倍。孕早期医生推荐给普通孕妈咪服用的是小剂量叶酸片(400微克),所以,一定注意不要盲目乱买,以免对自己和胎宝宝造成不良影响。市面上,最常见的叶酸片有斯利安、爱乐维等,在一般的药店都可以买到。

孕妇专用多维片pk专门补叶酸的叶酸片

孕妇专用多维片中叶酸含量一般都在400微克以上,服用多维片的孕妇一般不用再额外补充叶酸,多维片的叶酸含量已经足够。如果只需补充普通剂量的叶酸,那既可以购买单纯叶酸片,也可以购买包含叶酸的孕妇专用多维片。有些孕妈咪还会选择铁质叶酸片,铁质叶酸片的成分主要是铁和叶酸(中国的铁质叶酸片大约含10毫克的铁,133微克的叶酸),它的主要作用是预防和治疗贫血,所以,容易贫血的人羣可以服用。适量的铁剂不会影响你对叶酸的吸收。不过,这种叶酸片也不能取代多维片,因为多维片除了叶酸和铁,还含有很多其他的维生素和矿物质。

1、在怀孕前,男女双方同时服用叶酸,可以提高精子、卵子质量,从而提高受精卵的质量。怀孕后女性继续服用叶酸,可以有效的预防胎儿发生神经管畸形。

2、孕妇在怀孕期间,如果发生叶酸缺乏,会影响体内红细胞的生成和成熟,容易引起妊娠期贫血,还可以导致低体重儿的发生,以及胎儿唇腭裂、心脏缺陷等。

3、日常可搭配维生素C一起服用,效果更佳,维生素C就是维生素(维护生命的元素),维生素C属于水溶性维生素,它可以预防坏血病,增加肌体抗病能力。孕妇缺乏维生素C则容易患坏血病、贫血、流产及早产,合理的补充维生素C对自身和胎儿都是非常重要的。

4、建议可以服用叶酸维C咀嚼片,内含主要成分有维生素C 235mg、叶酸 183mg,每日摄入量,每日1次,每次2片,咀嚼食用,即可满足日常所需,方便更利于人体吸收。

第一条是功效不同,叶酸片能够防止神经和大脑发育的畸形,有效预防胎儿畸形的情况儿,叶酸铁片在叶酸的基础上,可以防止孕妇早期出现贫血的症状,及时补充身体中的血液。第二条是成分不同,叶酸铁片的主要成分是葡萄糖酸亚铁叶酸,而叶酸的主要成分只是叶酸。对于孕妇来说,在服用叶酸,铁片和叶酸片的时候,可以先去医院咨询医生之后,听从医生的建议来进行服用,最好不要盲目服用,以免对自身和胎儿造成一些伤害。服用保健品期间也要保证营养均衡,多吃一些新鲜的蔬菜和水果、高蛋白的食物,能够补充身体需要的营养元素。这就是关于叶酸铁片和叶酸片的区别。在生活中,我们在购买保健品的时候,要根据自己的身体状况来进行购买,或者去医院咨询医生之后再进行购买,对身体起到非常好的保护作用。

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 叶酸的医学检查 51 检查名称 52 分类 53 叶酸的测定原理 54 试剂 55 操作方法 56 正常值 57 化验结果临床意义 58 附注 59 相关疾病 6 叶酸药典标准 61 品名 611 中文名 612 汉语拼音 613 英文名 62 结构式 63 分子式与分子量 64 来源(名称)、含量(效价) 65 性状 651 比旋度 66 鉴别 67 检查 671 有关物质 672 水分 673 炽灼残渣 68 含量测定 681 色谱条件与系统适用性试验 682 测定法 69 类别 610 贮藏 611 制剂 612 版本 7 叶酸说明书 71 药品名称 72 英文名称 73 叶酸的别名 74 分类 75 剂型 76 叶酸的药理作用 77 叶酸的药代动力学 78 叶酸的适应证 79 叶酸的禁忌证 710 注意事项 711 叶酸的不良反应 712 叶酸的用法用量 713 叶酸与其它药物的相互作用 714 专家点评 8 参考资料 附: 叶酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

yè suān

2 英文参考

folic acid [WS/T 476—2015 营养名词术语]

folacin [21世纪双语科技词典]

3 国家基本药物

与叶酸有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 902 135 叶酸 片剂 5mg100 盒(瓶) 27 化学药品和生物制品部分 04mg适应症未列入基本药物目录(2009基层版),暂按现行价执行。

注:

1、表中备注栏标注“”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

叶酸(folic acid)又称蝶酰谷氨酸(pteroylglutamic acid)是广泛分布的一种B族维生素[1]。其辅酶形式是四氢叶酸的一些衍生物,在一碳单位的代谢中起作用[1]。

叶酸是一种水溶性维生素,它不存在于自然界中也无生物活性,但为具有生物活性的叶酸盐(folate)的前体。叶酸盐在自然界广泛存在,动植物中都有,肝、肾、绿叶蔬菜、土豆、麦麸等含量丰富。食物中叶酸盐为谷氨酸结合型,在消化道内被上皮细胞溶酶体结合酶分解成单谷氨酸,再还原至四氢叶酸(tetrahydrofolate,THFA),才被小肠吸收。叶酸能传递一碳基团(甲基或甲酰)给脱氧尿苷酸,使之变为脱氧胸苷酸,进而合成DNA。若DNA合成滞缓则影响细胞核的正常发育,核的发育落后于细胞质DNA的合成,使核质比例失调,核发育幼稚而细胞体增大,形成巨幼(红细胞、粒细胞)细胞,即出现巨幼细胞贫血。

5 叶酸的医学检查 51 检查名称

叶酸

52 分类

血液生化检查 > 血清维生素测定

53 叶酸的测定原理

(1)周围血象测定:包括红细胞、白细胞、血小板计数、血红蛋白和红细胞比容测定。叶酸缺缺乏时的贫血是大细胞性的(MCV>100fl),常呈现红细胞形态和大小的改变,可伴有中性粒细胞减少和血小板减少,特别是在叶酸长期缺乏的病例中,中性粒细胞增大部分伴有核分叶过度(核右移),5%以上的中性粒细胞5个分叶或更多的分叶。

(2)骨髓象测定:最显著的变化巨红细胞及大而异常的中性粒细胞,伴有胞质的空泡形成和巨核细胞的核分叶过度。

(3)血清叶酸测定:有微生物和放射竞争性蛋白结合技术两种方法。微生物法测定是根据乳酸杆菌在生长过程中需要N5甲基四氢叶酸的原理监测乳酸杆菌的生长量;放射竞争性蛋白结合技术测定是根据叶酸对蛋白有较高的亲和力,蛋白特异地结合这些分子。

(4)红细胞叶酸测定:测定红细胞溶血的产物中叶酸的量。此外,应同时测定全血叶酸盐、血清叶酸盐及红细胞比容。

(5)尿亚胺甲酰基谷氨酸测定:组氨酸在体内转化为亚胺甲酰基谷氨酸后,需四氢叶酸进行一碳基团的转移,才能转变为谷氨酸。叶酸缺缺乏时,亚胺甲酰基谷氨酸的分解代谢受阻而在体内积聚,从尿中大量排出。正常人排泄量的参考值<3mg/24h,叶酸缺缺乏时排泄量增加可达1000mg/24h以上。

(6)纸血片标本叶酸检测法:一般进行叶酸测定的血标本是血浆、血清或溶血液,因叶酸不稳定,遇光、热极易分解失活,而且这类标本在采血、血样处理、标本存储及转运的条件上要求均较严格。利用滤纸片法采集指血样进行叶酸检测的方法,是近年来国外在流行病学调查中常用的方法,其具有采血量小、操作简单、经济方便等特点。检测的方法有血红蛋白叶叶酸测定和放免法检测红细胞叶酸(两方法的相关系数r=079)。

54 试剂

同微生物法和放射竞争性蛋白结合法。

55 操作方法

同微生物法和放射竞争性蛋白结合法。

56 正常值

(1)血清叶酸盐:43~317nmol/L(19~14μg/L);

(2)红细胞叶酸盐:4531~2666nmol/L(200~1000μg/L)压积。

57 化验结果临床意义

(1)临床诊断:生长过速而叶酸供给不足、机体对叶酸的需要量增多或消化道吸收障碍时均可导致叶酸缺缺乏病(folic acid deficiency)。如果经常使用叶酸拮抗剂的药物如甲氨蝶呤能影响细胞摄取叶酸和抑制二氢叶酸还原酶的作用,阻碍四氢叶酸的形成;长期服用抗癫痫药物如苯妥英钠、扑米酮均可影响叶酸的吸收,乙胺嘧啶、异烟肼也有抑制二氢叶酸还原酶的作用可引起叶酸缺缺乏。

叶酸缺缺乏缺乏症的主要表现为贫血,其他如舌炎、舌痛、舌 萎缩、舌面光滑、口角炎及食欲减退。妊娠前一个月及妊娠初三个月内口服叶酸可预防胎儿神经管畸形。叶酸在新鲜蔬菜中含量最多,肝、肾、酵母中的含量也较多,而肉类、乳类中的含量较少。叶酸缺缺乏病的临床表现与维生素B12缺乏表现相似,但叶酸缺缺乏病时无神经系统的症状及体征。

(2)实验室诊断方法的评价:采用微生物法测定血清叶酸是不稳定的,仅作为一种参考方法。血清中存在的抗生素、叶酸盐拮抗物、血清乳酸杆菌抗体或样品暴露在日光下,均可使测定值呈假性降低。放射竞争性蛋白结合技术是较为有效、快速与精密的测定方法,目前已广泛应用。化学发光技术是最先进的方法,可同时测定叶酸及维生素B12。红细胞叶酸测定是诊断慢性叶酸缺缺乏病的较好指标,反映了组织内叶酸的营养状态。

58 附注

(1)红细胞内的叶酸的测定方法与血清叶酸相同。

(2)口服避孕药,苯妥英钠和其他抗惊厥药会减少肠道叶酸的吸收。

(3)接受叶酸拮抗药物治疗的患者偶然会见到叶酸缺缺乏缺乏症。

59 相关疾病

叶酸缺乏症、口角炎

6 叶酸药典标准 61 品名 611 中文名

叶酸

612 汉语拼音

Yesuan

613 英文名

Folic Acid

62 结构式

63 分子式与分子量

C19H19N7O644140

64 来源(名称)、含量(效价)

本品为N[4[(2氨基4氧代1,4二氢6蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]L谷氨酸。按无水物计算,含C19H19N7O6应为950%~1020%。

65 性状

本品为**至橙**结晶性粉末;无臭,无味。

本品在水、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶;在氢氧化钠试液或10%碳酸钠溶液中易溶。

651 比旋度

取本品,精密称定,加01mol/L的氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+18°至+22°。

66 鉴别

(1)取本品约02mg,加04%氢氧化钠溶液10ml,振摇使溶解,加高锰酸钾试液1滴,振摇混匀后,溶液显蓝绿色;在紫外光灯下,显蓝绿色荧光。

(2)取本品,加04%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在256nm、283nm与365nm±4nm的波长处有最大吸收,在256nm与365nm波长处的吸光度比值应为28~30。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》93图)一致。

67 检查 671 有关物质

避光操作。取本品约100mg,精密称定,置100ml量瓶中,加氨试液约1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。取蝶酸10mg,置100ml量瓶中,加01mol/L碳酸钠溶液5ml与供试品溶液10ml,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,照含量测定项下的色谱条件,取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图,蝶酸峰与叶酸峰的分离度应大于40。精密量取对照溶液10ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中,蝶酸与其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的06倍(06%),除蝶酸峰外各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(20%),供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积005倍的杂质峰忽略不计。[2]

672 水分

取本品约01g,精密称定,加三氯甲烷-无水甲醇(4:1) 5ml,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8 5%。

673 炽灼残渣

不得过01%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

68 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

681 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH 50)(取磷酸二氢钾20g,加水约650ml溶解,加05mol/L四丁基氢氧化铵的甲醇溶液15ml、1mol/L磷酸溶液7ml与甲醇270ml,放冷,用1mol/L磷酸溶液或氨试液调节pH值至50,用水稀释至1000ml)为流动相;检测波长为280nm;流速为每分钟12ml。

682 测定法

取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加05%氨溶液约30ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取叶酸对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。[2]

69 类别

维生素类药。

610 贮藏

遮光,密封保存。

611 制剂

叶酸片

612 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

7 叶酸说明书 71 药品名称

叶酸

72 英文名称

Folic Acid

73 叶酸的别名

蝶酰谷氨酸;维生素Bc;维生素M;维生素R;维生素B11;惠孕补;Acid Folic;Acid Folique;Acid Pteroylglutamique;Acidum Folis;Folicet;Folipac;PteroylglutamicAcid;VBc;Folacin

74 分类

血液系统药物 > 抗贫血药物

75 剂型

1叶酸片:每片04mg,5mg;

2注射剂:15mg(1ml)。

76 叶酸的药理作用

叶叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体,“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上,主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此,叶酸缺缺乏可使“一碳基团”转移障碍,胸腺嘧啶核苷酸合成困难,DNA合成受到影响.从而使细胞分裂速度减慢,仅停留在G1期,而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血),也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0175~0316μg/ml。

77 叶酸的药代动力学

叶酸在血液中的治疗浓度为4~20μg/ml,口服后血药浓度达峰时间为60~90min,其生物利用度为76%~93%。叶酸主要在小肠近端通过载体介导吸收,在远端空肠吸收很少,而在远端回肠几乎没有吸收。吸收后,叶酸盐及其衍生物即与血浆蛋白结合(其中的非甲基化类似物与血浆蛋白的亲和力最大),迅速分布到全身各组织(其中50%分布到肝脏),分布半衰期为07h。叶酸主要在肝脏、少量通过肠黏膜吸收代谢,代谢产物为具有活性的5甲基四氢叶酸。叶酸约30%经肾脏排泄,少量由胆汁排出,且能分泌到乳汁中。

78 叶酸的适应证

1主要用于因叶酸缺缺乏所致的巨幼细胞性贫血。

2用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者,防止叶酸缺缺乏缺乏症。

79 叶酸的禁忌证

对叶酸及其代谢产物过敏者。

710 注意事项

3岁以下的儿童为0025~0035mg;3~6岁的儿童为0075mg,7~14岁的儿童为01~015mg;15岁及其以上的男性为02mg、15岁及其以上的女性为018mg;孕妇为04mg;哺乳期妇女在最初6个月为028mg,其后6个月为026mg。如存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗、吸烟、青少年怀孕或特定的社会经济状况时,则需更大的剂量。

711 叶酸的不良反应

1肾功能正常的患者使用叶酸很少发生中毒反应,偶见过敏反应。

2长期服用叶酸后可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。

712 叶酸的用法用量

1(1)口服给药:①治疗:每次5~10mg,每天15~30mg,14天为1个疗程,或用至红细胞数量恢复正常为止;维持剂量为每天25~10mg。(2)预防:每次04mg,每天1次。(2)肌内注射:每次10~20mg。

2儿童:口服给药:每次5mg,每天3次。

713 药物相互作用

1与维生素B1、维生素B6、维生素C同用,可抑制叶酸的吸收。

2与苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮同用,可降低这些药物的抗癫痫作用。

3甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等药物(对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,可阻止叶酸转化为四氢叶酸)与叶酸合用,互相降低疗效。

4考来替泊可以和维生素B12/内因子复合和物、叶酸、枸橼酸铁结合,同时联合可能会降低维生素和矿物制剂的生物利用度。

5胰酶可能会干扰叶酸的吸收,服用胰酶的患者需补充叶酸。

6叶酸与水杨酸偶氮磺胺吡吡吡啶合用,会减少前者的吸收。

714 专家点评

1931年,英国医生露西Lucy Wills发现酵母提取物中含有能够治愈孕妇巨幼细胞贫血的物质。1941年米切尔Mitchell使用活性炭吸附法,从菠菜汁中提取到了这个物质,命名叶酸FOLATE。提取物非常不稳定,迅速变成一坨黑呼呼物质并失效。

1945年,科学家在实验室合成出了一种类似叶酸的人造物质。人们服用后,可以在体内转化成叶酸,从而吸收利用。这个人造物质被命名为合成叶酸。合成叶酸是天然叶酸的替代品,稳定而廉价,到目前为止,是全世界,尤其是亚洲国家市售叶酸的主要甚至是唯一形式。在汉语的词汇中FOLATE和 FOLIC ACID都被叫做叶酸。实际上两者区别很大,前者可以直接吸收利用,属于活性叶酸,后者必须经过人体转化才能被利用,是非活性叶酸。

有一个事实很少有人知道:人类代谢合成叶酸的能力远远比不上很多动物-比如仅仅是老鼠的百分之一!成人每日服用量超过200微克,就会出现合成叶酸残留,导致恶心,腹胀,甚至过敏等一系列不耐受问题。所以科学家们在完成了合成叶酸工业化以后不久 就开始了合成叶酸的升级准备。1965年首款含有5-甲基四氢叶酸成分的产品在欧洲上市,揭开了活性叶酸的序幕。5-甲基四氢叶酸是天然叶酸的主要成分,是人类内源性叶酸的主要成分,也是叶酸在体内代谢的目标产物。5-甲基四氢叶酸也传承了天然叶酸不稳定的特性。

2000年,科学家实现技术的重大突破:使6S-5-甲基四氢叶酸的钙盐形成了稳定的结晶—利用晶格能抵抗氧化作用,一举解决了产品的稳定性问题 。这个技术门槛非常高!到目前为止,全世界只有2家公司拥有这样的专利技术,一家欧洲公司和一家中国公司。分别发明了I晶型,和C晶型。C取自CHINA的第一个字母,反映了中国科学家的家国情怀。

早期工业化的活性叶酸是以合成叶酸为主原料,使用重金属、甲醛、对甲基苯磺酸等为辅料生产而成。这样得到的活性叶酸可以满足人体的安全需求,但是对于生命早期的胚胎是不够安全的。胚胎没有负责解毒的肝脏,对有毒物质的容忍能力非常有限。一个毒物分子可能就会损毁一个胚胎。上述辅料不仅有重金属毒性,还有基因毒性。C晶型的科研团队,把产品的质量标准提升到要满足胎儿安全需求的高度:首先淘汰了的使用有毒原料的落后技术,做到本质上的安全,其次研究了所有工艺杂质的安全性,找到有安全隐患的两个杂质,开发了专利技术去除,大幅度提升产品的纯净度,在性能和安全方面达到天然叶酸的水平,在稳定性方面却明显优于天然叶酸—这就是天然化活性叶酸,是活性叶酸的升级。天然化活性叶酸经权威部门检测达到实际无毒材料级别。

总结:富含叶酸的动植物食品是最好的叶酸来源,是补充叶酸的首选。含有叶酸的食品烹饪过程要避免过酸过碱以及长时间受热来保护叶酸尽可能不被破坏 。孕妇以及快速发育阶段的儿童叶酸需要量大,需要服用叶酸补充剂来弥补食物叶酸的不足。合成叶酸廉价但是需要先被代谢,人类从中受益有限,还要面临残留叶酸的安全隐患 。活性叶酸是可以直接被吸收利用的叶酸,绕开了代谢环节,解决了这些问题 ,但是由于杂质含量高,使用有安全隐患的原料,对胎儿来说安全性不足。天然化活性叶酸叶源酸高度纯净, 本质安全,是活性叶酸的升级。

其中6S-5-甲基四氢叶酸也称:L-5-甲基四氢叶酸钙、5-甲基四氢叶酸钙、甲基叶酸、活性叶酸、天然化叶酸、五甲基、叶酸钙、果蔬叶酸、6S-5-甲基四氢叶酸钙、N-甲基四氢叶酸、C 晶型 6S-5-甲基四氢叶酸钙、CAS151533-22-1,亚叶酸钙。

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