目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 叶酸的医学检查 51 检查名称 52 分类 53 叶酸的测定原理 54 试剂 55 操作方法 56 正常值 57 化验结果临床意义 58 附注 59 相关疾病 6 叶酸药典标准 61 品名 611 中文名 612 汉语拼音 613 英文名 62 结构式 63 分子式与分子量 64 来源(名称)、含量(效价) 65 性状 651 比旋度 66 鉴别 67 检查 671 有关物质 672 水分 673 炽灼残渣 68 含量测定 681 色谱条件与系统适用性试验 682 测定法 69 类别 610 贮藏 611 制剂 612 版本 7 叶酸说明书 71 药品名称 72 英文名称 73 叶酸的别名 74 分类 75 剂型 76 叶酸的药理作用 77 叶酸的药代动力学 78 叶酸的适应证 79 叶酸的禁忌证 710 注意事项 711 叶酸的不良反应 712 叶酸的用法用量 713 叶酸与其它药物的相互作用 714 专家点评 8 参考资料 附: 叶酸相关药品说明书其它版本 1 拼音
yè suān
2 英文参考folic acid [WS/T 476—2015 营养名词术语]
folacin [21世纪双语科技词典]
3 国家基本药物与叶酸有关的国家基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 902 135 叶酸 片剂 5mg100 盒(瓶) 27 化学药品和生物制品部分 04mg适应症未列入基本药物目录(2009基层版),暂按现行价执行。
注:
1、表中备注栏标注“”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述叶酸(folic acid)又称蝶酰谷氨酸(pteroylglutamic acid)是广泛分布的一种B族维生素[1]。其辅酶形式是四氢叶酸的一些衍生物,在一碳单位的代谢中起作用[1]。
叶酸是一种水溶性维生素,它不存在于自然界中也无生物活性,但为具有生物活性的叶酸盐(folate)的前体。叶酸盐在自然界广泛存在,动植物中都有,肝、肾、绿叶蔬菜、土豆、麦麸等含量丰富。食物中叶酸盐为谷氨酸结合型,在消化道内被上皮细胞溶酶体结合酶分解成单谷氨酸,再还原至四氢叶酸(tetrahydrofolate,THFA),才被小肠吸收。叶酸能传递一碳基团(甲基或甲酰)给脱氧尿苷酸,使之变为脱氧胸苷酸,进而合成DNA。若DNA合成滞缓则影响细胞核的正常发育,核的发育落后于细胞质DNA的合成,使核质比例失调,核发育幼稚而细胞体增大,形成巨幼(红细胞、粒细胞)细胞,即出现巨幼细胞贫血。
5 叶酸的医学检查 51 检查名称叶酸
52 分类血液生化检查 > 血清维生素测定
53 叶酸的测定原理(1)周围血象测定:包括红细胞、白细胞、血小板计数、血红蛋白和红细胞比容测定。叶酸缺缺乏时的贫血是大细胞性的(MCV>100fl),常呈现红细胞形态和大小的改变,可伴有中性粒细胞减少和血小板减少,特别是在叶酸长期缺乏的病例中,中性粒细胞增大部分伴有核分叶过度(核右移),5%以上的中性粒细胞5个分叶或更多的分叶。
(2)骨髓象测定:最显著的变化巨红细胞及大而异常的中性粒细胞,伴有胞质的空泡形成和巨核细胞的核分叶过度。
(3)血清叶酸测定:有微生物和放射竞争性蛋白结合技术两种方法。微生物法测定是根据乳酸杆菌在生长过程中需要N5甲基四氢叶酸的原理监测乳酸杆菌的生长量;放射竞争性蛋白结合技术测定是根据叶酸对蛋白有较高的亲和力,蛋白特异地结合这些分子。
(4)红细胞叶酸测定:测定红细胞溶血的产物中叶酸的量。此外,应同时测定全血叶酸盐、血清叶酸盐及红细胞比容。
(5)尿亚胺甲酰基谷氨酸测定:组氨酸在体内转化为亚胺甲酰基谷氨酸后,需四氢叶酸进行一碳基团的转移,才能转变为谷氨酸。叶酸缺缺乏时,亚胺甲酰基谷氨酸的分解代谢受阻而在体内积聚,从尿中大量排出。正常人排泄量的参考值<3mg/24h,叶酸缺缺乏时排泄量增加可达1000mg/24h以上。
(6)纸血片标本叶酸检测法:一般进行叶酸测定的血标本是血浆、血清或溶血液,因叶酸不稳定,遇光、热极易分解失活,而且这类标本在采血、血样处理、标本存储及转运的条件上要求均较严格。利用滤纸片法采集指血样进行叶酸检测的方法,是近年来国外在流行病学调查中常用的方法,其具有采血量小、操作简单、经济方便等特点。检测的方法有血红蛋白叶叶酸测定和放免法检测红细胞叶酸(两方法的相关系数r=079)。
54 试剂同微生物法和放射竞争性蛋白结合法。
55 操作方法同微生物法和放射竞争性蛋白结合法。
56 正常值(1)血清叶酸盐:43~317nmol/L(19~14μg/L);
(2)红细胞叶酸盐:4531~2666nmol/L(200~1000μg/L)压积。
57 化验结果临床意义(1)临床诊断:生长过速而叶酸供给不足、机体对叶酸的需要量增多或消化道吸收障碍时均可导致叶酸缺缺乏病(folic acid deficiency)。如果经常使用叶酸拮抗剂的药物如甲氨蝶呤能影响细胞摄取叶酸和抑制二氢叶酸还原酶的作用,阻碍四氢叶酸的形成;长期服用抗癫痫药物如苯妥英钠、扑米酮均可影响叶酸的吸收,乙胺嘧啶、异烟肼也有抑制二氢叶酸还原酶的作用可引起叶酸缺缺乏。
叶酸缺缺乏缺乏症的主要表现为贫血,其他如舌炎、舌痛、舌 萎缩、舌面光滑、口角炎及食欲减退。妊娠前一个月及妊娠初三个月内口服叶酸可预防胎儿神经管畸形。叶酸在新鲜蔬菜中含量最多,肝、肾、酵母中的含量也较多,而肉类、乳类中的含量较少。叶酸缺缺乏病的临床表现与维生素B12缺乏表现相似,但叶酸缺缺乏病时无神经系统的症状及体征。
(2)实验室诊断方法的评价:采用微生物法测定血清叶酸是不稳定的,仅作为一种参考方法。血清中存在的抗生素、叶酸盐拮抗物、血清乳酸杆菌抗体或样品暴露在日光下,均可使测定值呈假性降低。放射竞争性蛋白结合技术是较为有效、快速与精密的测定方法,目前已广泛应用。化学发光技术是最先进的方法,可同时测定叶酸及维生素B12。红细胞叶酸测定是诊断慢性叶酸缺缺乏病的较好指标,反映了组织内叶酸的营养状态。
58 附注(1)红细胞内的叶酸的测定方法与血清叶酸相同。
(2)口服避孕药,苯妥英钠和其他抗惊厥药会减少肠道叶酸的吸收。
(3)接受叶酸拮抗药物治疗的患者偶然会见到叶酸缺缺乏缺乏症。
59 相关疾病叶酸缺乏症、口角炎
6 叶酸药典标准 61 品名 611 中文名叶酸
612 汉语拼音Yesuan
613 英文名Folic Acid
62 结构式63 分子式与分子量
C19H19N7O644140
64 来源(名称)、含量(效价)本品为N[4[(2氨基4氧代1,4二氢6蝶啶)甲氨基]苯甲酰基]L谷氨酸。按无水物计算,含C19H19N7O6应为950%~1020%。
65 性状本品为**至橙**结晶性粉末;无臭,无味。
本品在水、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶;在氢氧化钠试液或10%碳酸钠溶液中易溶。
651 比旋度取本品,精密称定,加01mol/L的氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+18°至+22°。
66 鉴别(1)取本品约02mg,加04%氢氧化钠溶液10ml,振摇使溶解,加高锰酸钾试液1滴,振摇混匀后,溶液显蓝绿色;在紫外光灯下,显蓝绿色荧光。
(2)取本品,加04%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在256nm、283nm与365nm±4nm的波长处有最大吸收,在256nm与365nm波长处的吸光度比值应为28~30。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》93图)一致。
67 检查 671 有关物质避光操作。取本品约100mg,精密称定,置100ml量瓶中,加氨试液约1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。取蝶酸10mg,置100ml量瓶中,加01mol/L碳酸钠溶液5ml与供试品溶液10ml,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,照含量测定项下的色谱条件,取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图,蝶酸峰与叶酸峰的分离度应大于40。精密量取对照溶液10ul注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液的色谱图中,蝶酸与其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的06倍(06%),除蝶酸峰外各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(20%),供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积005倍的杂质峰忽略不计。[2]
672 水分取本品约01g,精密称定,加三氯甲烷-无水甲醇(4:1) 5ml,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8 5%。
673 炽灼残渣不得过01%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
68 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
681 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH 50)(取磷酸二氢钾20g,加水约650ml溶解,加05mol/L四丁基氢氧化铵的甲醇溶液15ml、1mol/L磷酸溶液7ml与甲醇270ml,放冷,用1mol/L磷酸溶液或氨试液调节pH值至50,用水稀释至1000ml)为流动相;检测波长为280nm;流速为每分钟12ml。
682 测定法取本品约10mg,精密称定,置50ml量瓶中,加05%氨溶液约30ml溶解后,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取叶酸对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。[2]
69 类别维生素类药。
610 贮藏遮光,密封保存。
611 制剂叶酸片
612 版本《中华人民共和国药典》2010年版
7 叶酸说明书 71 药品名称叶酸
72 英文名称Folic Acid
73 叶酸的别名蝶酰谷氨酸;维生素Bc;维生素M;维生素R;维生素B11;惠孕补;Acid Folic;Acid Folique;Acid Pteroylglutamique;Acidum Folis;Folicet;Folipac;PteroylglutamicAcid;VBc;Folacin
74 分类血液系统药物 > 抗贫血药物
75 剂型1叶酸片:每片04mg,5mg;
2注射剂:15mg(1ml)。
76 叶酸的药理作用叶叶酸在肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在肝内二氢叶酸还原酶的作用下,转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移“一碳基团”的载体,“—碳基团”可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上,主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有“一碳基团”的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此,叶酸缺缺乏可使“一碳基团”转移障碍,胸腺嘧啶核苷酸合成困难,DNA合成受到影响.从而使细胞分裂速度减慢,仅停留在G1期,而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞(引起巨幼细胞性贫血),也会累及体细胞(尤其是消化道黏膜细胞)。正常红细胞中叶酸盐浓度为0175~0316μg/ml。
77 叶酸的药代动力学叶酸在血液中的治疗浓度为4~20μg/ml,口服后血药浓度达峰时间为60~90min,其生物利用度为76%~93%。叶酸主要在小肠近端通过载体介导吸收,在远端空肠吸收很少,而在远端回肠几乎没有吸收。吸收后,叶酸盐及其衍生物即与血浆蛋白结合(其中的非甲基化类似物与血浆蛋白的亲和力最大),迅速分布到全身各组织(其中50%分布到肝脏),分布半衰期为07h。叶酸主要在肝脏、少量通过肠黏膜吸收代谢,代谢产物为具有活性的5甲基四氢叶酸。叶酸约30%经肾脏排泄,少量由胆汁排出,且能分泌到乳汁中。
78 叶酸的适应证1主要用于因叶酸缺缺乏所致的巨幼细胞性贫血。
2用于婴幼儿、妊娠或哺乳期妇女、慢性溶血的反复发作者及长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素等药物者,防止叶酸缺缺乏缺乏症。
79 叶酸的禁忌证对叶酸及其代谢产物过敏者。
710 注意事项3岁以下的儿童为0025~0035mg;3~6岁的儿童为0075mg,7~14岁的儿童为01~015mg;15岁及其以上的男性为02mg、15岁及其以上的女性为018mg;孕妇为04mg;哺乳期妇女在最初6个月为028mg,其后6个月为026mg。如存在酒精中毒、溶血性贫血、抗惊厥治疗、吸烟、青少年怀孕或特定的社会经济状况时,则需更大的剂量。
711 叶酸的不良反应1肾功能正常的患者使用叶酸很少发生中毒反应,偶见过敏反应。
2长期服用叶酸后可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。
712 叶酸的用法用量1(1)口服给药:①治疗:每次5~10mg,每天15~30mg,14天为1个疗程,或用至红细胞数量恢复正常为止;维持剂量为每天25~10mg。(2)预防:每次04mg,每天1次。(2)肌内注射:每次10~20mg。
2儿童:口服给药:每次5mg,每天3次。
713 药物相互作用1与维生素B1、维生素B6、维生素C同用,可抑制叶酸的吸收。
2与苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮同用,可降低这些药物的抗癫痫作用。
3甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等药物(对二氢叶酸还原酶有较强的亲和力,可阻止叶酸转化为四氢叶酸)与叶酸合用,互相降低疗效。
4考来替泊可以和维生素B12/内因子复合和物、叶酸、枸橼酸铁结合,同时联合可能会降低维生素和矿物制剂的生物利用度。
5胰酶可能会干扰叶酸的吸收,服用胰酶的患者需补充叶酸。
6叶酸与水杨酸偶氮磺胺吡吡吡啶合用,会减少前者的吸收。
714 专家点评关于叶酸的小知识有哪些
关于叶酸的小知识有哪些,很多人在备孕之前都会补充叶酸的,叶酸是一种营养素,对于怀孕的人来说是很重要的,所以备孕要吃叶酸这件事是很有必要的,下面我分享关于叶酸的小知识有哪些,一起来看下吧。
叶酸的小知识有哪些1
为什么医生都会提醒补叶酸?
几乎每一个备孕的女性,医生和身边的朋友都会提醒,先把叶酸补起来,叶酸之所以被大家这么重视,它的作用可不小呢!
我国在2009年6月启动了“增补叶酸预防神经管缺陷”重大公共卫生项目。
叶酸又是维生素B群中的一种营养素;它是合成DNA的重要成分,在人体内参与核酸与氨基酸的代谢,对细胞增殖、组织生长分化和机体发育起着非常重要的作用。
对于孕妇来说,适量地补充叶酸,可降低新生儿神经管缺陷,同时减少孕妈贫血、先兆子痫、孕期高血脂的风险。
1、食物中并不能获取足够的叶酸
很多备孕的'爸妈认为,既然我们平时吃的食物中很多都含有叶酸,那我备孕多吃这种食物不就好了,有必要额外吃药物补充吗?
答案是:需要!
的确,我们平时常见的一些食材中是含叶酸的,例如菠菜,胡萝卜,西蓝花,香蕉等。是由于也算本身是一种极不稳定的物质,遇光遇热以及我们的储存方式和烹调方法,都会损失掉大部分的叶酸。所以实际上被我们吸收掉的叶酸少之又少,所以备孕期间尚需额外药物补充叶酸。
2、叶酸需要男女同补
有了需要额外药物补充叶酸的意识,很多准妈妈在备孕期间会服用叶酸,这里却容易犯另外一个错误。
那就是只有准妈妈自己补充叶酸。
如果男性体内叶酸水平过低,会导致精液浓度降低,精子活力减弱,还可能造成精子中染色体分离异常。
而卵子和这些异常的精子结合,可能就会引起新生儿缺陷,还会增加女性流产的几率
所以准爸爸也需要和准妈妈一起提前3个月吃叶酸,两个人同补,还可以相互监督哦。
3、服用叶酸和维生素C请勿同时
针对一些缺铁性贫血的备孕妈妈,医生会建议除了吃叶酸,还要补充维生素C。
但是你知道吗?叶酸和维生素C是不能同时服用的。
因为两种物质相抵触,搭配服用会削弱两者的功效。所以需要维生素C搭配叶酸服用的准妈妈,要记得要分开服用,间隔时间最好在30分钟以上。
4、医院免费领取的叶酸就可以满足需求
很多准妈妈对叶酸的要就是“非贵即洋”,这样的认知是错的。
因为很多人能买到的进口叶酸,很可能不是药品而是保健品,双方的标准相差太远,而目前国产的叶酸则属于国家标准的补充要求,是能完全满足需求的。
通过补充剂补多少叶酸才合适?
针对中国目前孕妇的健康状况,中国营养学会妇幼营养分会颁布的孕期膳食指南中建议,孕妈孕期每天摄入400-600微克(04-06毫克)的叶酸用量即可。
对于一些有过神经管发育缺陷生育史或家族史的高危孕妇,可在医生指导下增加叶酸服用量。
通常来说,叶酸是没有什么副作用的。服用叶酸最可能出现的问题,是叶酸过量的问题。
服用叶酸过量可能影响锌的吸收,而导致锌缺乏,使胎儿发育迟缓,低出生体重儿增加。
有的人长期大量服用叶酸可出现厌食,恶心,腹胀等胃肠道症状。
叶酸的小知识有哪些2叶酸对孕妇的作用:
孕妇对叶酸的需求量比正常人高4倍。孕早期是胎儿器官系统分化,胎盘形成的关键时期,细胞生长,分裂十分旺盛。而在这个时期叶酸的缺乏可导致胎儿神经管畸形,还可使眼、口唇、腭、胃肠道、心血管、肾、骨骼等器官的畸形,还有可能引起孕妇早期的自然流产。
什么时候补叶酸?
孕前三个月和怀孕后三个月都是补充叶酸的重要时期,共计6个月。我们常强调怀孕前就要开始服用,目的是为使妇女体内的叶酸维持在一定的水平,才能保证胚胎早期就有一个较好的叶酸营养状态。因为妇女在服用叶酸后要经过4周的时间,体内叶酸缺乏的状态才能得以纠正。这样在怀孕早期胎儿神经管形成的敏感期中,足够的叶酸才能满足神经系统发育的需要,而且要在怀孕后的前三个月敏感期中坚持服用才能起到比较好的效果。
孕期该补多少叶酸呢?
孕妇每日应服用04毫克叶酸,对于无叶酸缺乏症的孕妇来说,每日摄取不宜过多,孕妇每天摄入04毫克就已足够,若摄入过多的叶酸不但不能起到胎儿畸形的目的,还可能掩盖维生素B12缺乏的症状,干扰锌的代谢,引起锌缺乏、神经损害等其他不良后果。其实准爸比较好在孕前三个月时与孕妈同时服用04毫克叶酸哦!
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