类风湿关节炎现在一般都是用爱若华、甲氨蝶呤、雷公藤片、葡立还有尼美舒利、芬必得等非甾体抗炎药来治的,没什么好怀疑的,你还信可以跑多一点医院,或在网上搜一搜,都是相关报道。
加拿大专家日前发表于《新英格兰医学杂志》的一份研究报告表明,甲氨喋呤仍然是治疗青少年类风湿性关节炎的首选药物,其总体疗效甚至要超过新一代的来氟米特(Arava)。
虽然轻微的青少年类风湿性关节炎有时会不治而愈,但严重者如多关节幼年型类风湿性关节炎常常会导致关节畸形甚至致残,而常规消炎镇痛剂对这类患儿往往不够。多伦多儿童医院的Earl Silverman医学博士等在该项多国联合研究中将这类患儿随机分组,分别给予不同剂量的甲氨喋呤和Arava治疗。结果发现,接受16周高剂量 (05 mg/公斤体重/周)甲氨喋呤治疗的严重患儿中几乎有90%均表现出了明显的症状改善,而Arava组中达到类似疗效的约为70%。甲氨喋呤的这一疗效要比成人患者的治疗更为显著,而且患儿的耐受性也普遍很好。但专家们同时也指出,虽然那些对甲氨喋呤反应不佳或不耐受的患儿可以换用生物制剂如英夫利昔单抗 (Remicade)和依纳西普(Enbrel),但选用Arava看来会有更好的疗效。
甲氨蝶呤化学结构与叶酸相似,可抑制肿瘤细胞增殖。甲氨蝶呤比较早地用于治疗某些肿瘤,是常用的抗肿瘤药物。临床上用于治疗儿童急性白血病,疗效显著;也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、消化道癌、卵巢癌等。
(1)可引起骨髓抑制和黏膜反应
在临床使用中,甲氨蝶呤的主要毒性为骨髓抑制和黏膜反应。甲氨蝶呤引起的骨髓抑制为剂量限制性毒性,表现为白细胞和血小板减少,严重者出现全血细胞减少,一般发生在用药后的4~14天,21天后恢复;甲氨蝶呤还可造成黏膜损伤,常出现胃炎、口腔溃疡及腹泻等,黏膜炎为甲氨蝶呤的剂量限制性毒性。
此外,甲氨蝶呤的副作用还有:肝脏损害,有些患者用药后会出现一过性肝功能异常,长期用药可引起慢性肝纤维化;胃肠道反应,如胃炎、腹泻、便血等;还可导致脱发、皮炎、色素沉着,鞘内注射可引起化学性蛛网膜炎。
(2)减轻预防毒副作用
补充叶酸可以减少甲氨蝶呤的毒性。为减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性,不论是用大剂量治疗白血病等肿瘤疾病,还是减少剂量后治疗类风湿性关节炎,使用甲氨蝶呤后配合补充服用叶酸片,可以起到保护正常细胞的作用。减少剂量或者改变给药方式可能会减轻副作用。
一般只在口服用药没什么效果或者胃肠道副作用很大时才用注射方式给药。每周用药不能超过一天以上。使用过于频繁,会造成严重的副作用。如果每周只用小剂量的话,一般不会出现白细胞降低,也很少会产生严重的副作用。
为减少毒性作用,使用甲氨蝶呤后,有必要定期做些辅助检查。在开始用药以前,要抽血做些常规化验,包括肝炎的有关检查、拍胸部X线片等;服药以后,定期查血常规。刚开始用药时要查得勤一些,使用维持剂量时,检查的间隔可以长一些。要定期检查血象、监测肝脏和骨髓改变。
由于怀孕的妇女使用甲氨蝶呤可能会导致新生儿缺陷,因此育龄妇女使用甲氨蝶呤期间必须采取节育措施,不能怀孕。停药后至少等一个月经周期以后才能怀孕。甲氨蝶呤不会影响生育能力,但是停药至少30天以上再怀孕,才不会影响胎儿的发育。哺乳期间也不要服用甲氨蝶呤,因为它会通过乳汁进入婴儿体内。
同时,在使用甲氨蝶呤前就有肾脏疾病、叶酸水平低等症状,或者本身存在某些感染和使用某些药物,比如复方新诺明时,白细胞降低的可能性也会增加。
由于喝酒会增加肝脏损害的风险,所以在服用甲氨蝶呤期间不要喝酒。
希望对你有帮助!
目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 甲氨蝶呤药典标准 41 品名 411 中文名 412 汉语拼音 413 英文名 42 结构式 43 分子式与分子量 44 来源(名称)、含量(效价) 45 性状 451 比旋度 46 鉴别 47 检查 471 (R)甲氨蝶呤 472 有关物质 473 水分 474 炽灼残渣 475 重金属 48 含量测定 481 色谱条件与系统适用性试验 482 测定法 49 类别 410 贮藏 411 制剂 412 版本 5 甲氨蝶呤说明书 51 甲氨蝶呤的别名 52 外文名 53 甲氨蝶呤的适应症 54 甲氨蝶呤的用量用法 55 注意事项 56 规格 6 甲氨蝶呤中毒 61 临床表现 62 治疗 7 参考资料 附: 甲氨蝶呤相关药品说明书其它版本 1 拼音
jiǎ ān dié lìng
2 英文参考methotrexate [朗道汉英字典]
3 概述甲氨蝶呤是抗肿瘤药,为橙**结晶性粉末。为抗叶酸制剂,是叶酸的活性型,为叶酸及某些氨基酸如甲硫氨酸、丝氨酸等生物合成过程中一碳单位的载体。该药与酶结合后,可使脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,DNA合成障碍,还可阻止嘌呤核苷酸的合成,干扰蛋白质的合成,为临床基本的抗肿瘤药物之一,对白血病及对实体瘤有效。临床上对急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等的治疗有效。主要毒性反应为骨髓抑制及肝肾损害。
4 甲氨蝶呤药典标准 41 品名 411 中文名甲氨蝶呤
412 汉语拼音Jia'an Dieling
413 英文名
Methotrexate
42 结构式43 分子式与分子量
C20H22N8O5 45445
44 来源(名称)、含量(效价)本品为4氨基10甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L(+)N[4[[(2,4二氨基6蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸。按无水物计算,含C20H22N8O5应为980%~1020%。
45 性状本品为橙**结晶性粉末。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀堿溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。
451 比旋度取本品,精密称定,加005mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+19°至+24°。
46 鉴别(1)取本品约5mg,加05%碳酸铵溶液1ml溶解后,加盐酸溶液( 9→1000)稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234nm与262nm的波长处有最小吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》108图)一致。
47 检查 471 (R)甲氨蝶呤取本品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含02mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用牛血清白蛋白键合硅胶为填充剂,以正丙醇-磷酸盐缓冲液(pH 69)(取071%无水磷酸氢二钠溶液500ml,加069%磷酸二氢钠溶液600ml,摇匀,用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至69)(8:92)为流动相,检测波长为302nm。取消旋甲氨蝶呤适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,作为系统适用性试验溶液。取20μl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为(S)甲氨蝶呤峰与(R)甲氨蝶呤峰,其分离度应大于30。另取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有(R)甲氨蝶呤峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的3倍(30%)。
472 有关物质取本品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液50μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(05%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(20%)。
473 水分取本品适量,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过120%。
474 炽灼残渣取本品10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过01%。
475 重金属取本品05g,加25%硫酸镁的硫酸溶液(取硫酸镁25g,加1mol/L硫酸溶液100ml使溶解)4ml,摇匀,置水浴上蒸发至干,于800℃缓缓炽灼至完全炭化,炽灼时间不超过2小时放冷,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之五十。
48 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
481 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-70%枸橼酸溶液-20%无水磷酸氢二钠溶液(85:10:80)(用70%枸橼酸溶液或20%无水磷酸氢二钠溶液调节pH值至60)为流动相;检测波长为302nm。分别取甲氨蝶呤与叶酸适量,用流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含01mg的混合溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按甲氨蝶呤峰计算不低于1000,甲氨蝶呤峰与叶酸峰的分离度应大于80。
482 测定法取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含01mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取甲氨蝶呤对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。
49 类别抗肿瘤药。
410 贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
411 制剂(1)甲氨蝶呤片 (2)注射用甲氨蝶呤
412 版本《中华人民共和国药典》2010年版
5 甲氨蝶呤说明书 51 甲氨蝶呤的别名氨甲叶酸;甲氨蝶呤 ,甲氨蝶呤 ,氨甲蝶呤,米佐屈脱,威力氨甲蝶呤,氨蝶呤,氨克生
52 外文名Methotrexate
53 甲氨蝶呤的适应症1应用于急性白血病:对各类型急性白血病均有效,对病儿疗效尤佳。
2绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎:疗效也较突出。
3大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。骨肉瘤术后辅助应用大剂量甲氨喋呤可显著提高治愈率,是近来肿瘤治疗中的重要发展之一。
4某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效。动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果。
5牛皮癣:因不良反应大已少用。
54 甲氨蝶呤的用量用法1白血病:每日每千克体重01mg左右,1次口服。儿童每日125~5mg,4岁以下25mg,4岁以上50mg,成人5~10mg。一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,总剂量应视骨髓情况而定。对中枢神经系统肿瘤病人可给鞘内注射,每次10~15mg,隔日1次,共2~3次。
2绒毛膜上皮癌:剂量应较大,成人一般给10~30mg,口服或肌注,每日1次,连续5日。以后视病人反应可再重复疗程。
3实体癌:每次20~40mg,肌注或静注,每周2次,6周为1疗程。最好作连续动脉内滴注,同时给甲叶钙(CF)间断肌注,常用剂量本品每24小时为25~50mg,CF6~9mg,每4~6小时肌注1次。如不用解毒剂(CF),则可用每千克体重01mg动脉内注射或滴注。
4骨肉瘤等:采用大剂量,并配合CF解毒。一般本品剂量为每平方米体积3~10g,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴4小时。滴完后2~6小时开始应用CF,剂量为6~12mg肌注(或口服),每6小时1次,共3日。为了保证药物能迅速从体内排出,应在前1日及滴注的第1、2日补充电解质、水分及碳酸氢钠,使尿量每日在3000ml以上,并保持堿性
55 注意事项1胃肠道反应:口腔炎、胃炎、腹泻,严重时可便血。
2骨髓抑制:主要表现为白细胞下降,对血小板亦有影响。严重时,可有全血象下降。停药后仍可有血象下降,故在停药后10日内仍应继续观察血象变化。
3肝肾功能损伤:长期用药,可有肾功能损害、药物性肝炎。
4有的病人有脱发、皮炎、色素沉着;鞘内注射或头颈部动脉注射剂量过大时,可引起抽搐;妊娠早期使用可致畸胎,故孕妇禁用。少数病人有月经延迟及生殖功能减退。大剂量用药时除上述反应外,常可有发热、头痛、皮疹、口腔溃疡、血清肌酐及转氨酶升高。
5为了减轻肾脏毒性,可口服碳酸氢钠或乙酰唑胺,可增加甲氨喋呤的排出,保持尿液堿性。
6儿童长期维持用药可有骨质疏松,还可出现无明显原因的急性可逆性肺炎,典型表现发热、咳嗽、气短、周围血酸性粒细胞增多和肺斑片状浸润。
7连续滴注,无论是动脉或静滴,毒性均较单次给药提高数倍。
56 规格片剂:每片25mg、5mg、10mg。
针剂:每支5mg、10mg、25mg、50mg、100mg
6 甲氨蝶呤中毒甲氨蝶呤(氨甲蝶呤)为抗叶酸制剂,是叶酸的活性型,为叶酸及某些氨基酸如甲硫氨酸、丝氨酸等生物合成过程中一碳单位的载体。该药与酶结合后,可使脱氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,DNA合成障碍,还可阻止嘌呤核苷酸的合成,干扰蛋白质的合成,为临床基本的抗肿瘤药物之一,对白血病及对实体瘤有效。临床上对急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等的治疗有效。为联合化疗方案中常用的周期特异性药物。一般剂量吸收良好,治疗白血病每日01mg/kg,1次口服。进入血浆后50%与血清蛋白结合,1~4h在血浆中达高峰,24h之内以原形在尿中排出90%。小鼠腹腔注射LD50为94mg/kg。主要毒性反应为骨髓抑制及肝肾损害。[1]
61 临床表现不良反应有骨髓抑制、皮疹、脱发、恶心、呕吐、口腔炎、腹泻、肝肾功能损害、肺炎、骨质疏松、色素沉着等。妊娠早期可致畸胎。部分有月经延迟、生殖功能减退。鞘内注射剂量过高可致抽搐。[1]
62 治疗甲氨蝶呤中毒的治疗要点为[1]:
1严格检查血象(用药期间)。
2保持口腔卫生及大便通畅。
3抽搐者除停药外,立即肌注甲酰四氢叶酸钙,6~9mg/次,以后1次/4~6h,用4~8次。
目录 1 概述 2 氨苯蝶啶药典标准 21 品名 211 中文名 212 汉语拼音 213 英文名 22 结构式 23 分子式与分子量 24 来源(名称)、含量(效价) 25 性状 26 鉴别 27 检查 271 有关物质 272 干燥失重 273 炽灼残渣 28 含量测定 29 类别 210 贮藏 211 制剂 212 版本 3 氨苯蝶啶说明书 31 药品名称 32 英文名称 33 三氨蝶呤的别名 34 分类 35 剂型 36 氨苯蝶啶的药理作用 37 氨苯蝶啶的药代动力学 38 氨苯蝶啶的适应证 39 氨苯蝶啶的禁忌证 310 注意事项 311 氨苯蝶啶的不良反应 312 氨苯蝶啶的用法用量 313 三氨蝶呤与其它药物的相互作用 314 专家点评 4 氨苯蝶啶中毒 41 临床表现 42 治疗 5 参考资料 这是一个重定向条目,共享了氨苯蝶啶的内容。为方便阅读,下文中的 氨苯蝶啶 已经自动替换为 三氨蝶呤 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 概述
三氨蝶呤是利尿药,为**结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。通过抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的再吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,对K+则有潴留作用(尿中K+减少或不变)。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。主要影响水盐代谢,导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。
2 三氨蝶呤药典标准 21 品名 211 中文名三氨蝶呤
212 汉语拼音Anben Dieding
213 英文名Triamterene
22 结构式
23 分子式与分子量
C12H11N7 25327
24 来源(名称)、含量(效价)本品为2,4,7三氨基6苯基蝶啶。按干燥品计算,含C12H11N7不得少于985%。
25 性状本品为**结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;在冰醋酸中极微溶解,在稀盐酸或稀硫酸中几乎不溶。
26 鉴别(1)取本品约10mg,加稀硫酸5ml,振摇数分钟后,滤过,滤液显蓝绿色荧光;用水稀释后,荧光即加强。再将此溶液分成2份:一份加氨试液使成堿性,转变为蓝紫色荧光;另一份加10%氢氧化钠溶液使成堿性,荧光即消失。
(2)取本品,加10%醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在360nm的波长处有最大吸收。
27 检查 271 有关物质取本品20mg,加二甲基亚砜4ml使溶解,用甲醇稀释至25ml,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。另取本品20mg及茶堿20mg,加二甲基亚砜4ml使溶解,用甲醇稀释至25ml,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液(9:1:1)为展开剂,展开,晾干,先置紫外光灯(254nm)下检视,系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点;再置紫外光灯(365nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液的主斑点比较,不得更强。
272 干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0 5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
273 炽灼残渣不得过01%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
28 含量测定取本品约01g,精密称定,加冰醋酸20ml,加热使溶解,放冷,加醋酐10ml与喹哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液(005mol/L)滴定至溶液的红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(005mol/L)相当于1266mg的C12H11N7。
29 类别利尿药。
210 贮藏密封保存。
211 制剂三氨蝶呤片
212 版本《中华人民共和国药典》2010年版
3 三氨蝶呤说明书 31 药品名称三氨蝶呤
32 英文名称Triamterene
33 三氨蝶呤的别名三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol
34 分类泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药
35 剂型片剂:50mg。
36 三氨蝶呤的药理作用三氨蝶呤是蝶啶衍生物,化学结构与叶酸有关。可直接作用于集合管皮质段,干扰Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+进入上皮细胞的速度降低,减少K+分泌,导致Na+、Cl排泄增加而利尿,尿中K+减少或不变,从而达到保钾利尿的目的。其作用机制与醛固酮分泌或拮抗无直接关系,是直接作用于肾小管的结果。
37 三氨蝶呤的药代动力学口服吸收30%~70%,其生物利用度为52%。服后1h显效,2~3h达高峰,一般作用可持续9~16h。近20%以原形排出,80%则以各种代谢物出现。主要代谢物硫酸羟基三氨蝶呤,有药学活性。部分代谢产物经胆汁、大部分代谢产物经肾脏排泄。
38 三氨蝶呤的适应证充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征并发的水肿。
39 三氨蝶呤的禁忌证1肾功能衰竭及高钾血症禁用。
2无尿病人禁用。
3有严重肾病和肝病者忌用。
310 注意事项1孕妇及育龄的已婚妇女慎用,应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。
2有轻度贮钾作用,应注意高血钾,避免与可能增加血钾的药物同用。
311 三氨蝶呤的不良反应偶有恶心、呕吐、眩晕、口干、嗜睡、轻度腹泻、下肢肌痉挛及光敏。偶有皮疹及肝功能损害。三氨蝶呤可使血钾升高,故其防范措施应同螺内酯。可增加血尿素氮。一般患者此反应为可逆性。服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
312 三氨蝶呤的用法用量1每天50~100mg,分3次服用,为减少胃部 于饭后服用。每天最大剂量不宜超过300mg,维持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。
2儿童:每天2~4mg/kg,分次服用。三氨蝶呤与氢氯噻嗪合用时,两者均应减量。
313 药物相互作用螺内酯
314 专家点评参阅螺内酯。
4 三氨蝶呤中毒三氨蝶呤(氨苯蝶啶)抑制远曲小管和集合管皮质段对Na+的再吸收,增加Na+、Cl排泄而利尿,对K+则有潴留作用(尿中K+减少或不变)。还有增加尿酸排泄作用。本药为非醛固酮拮抗剂。主要用于治疗心力衰竭、肝硬化和慢性肾炎引起的水肿和腹水。小鼠口服LD50约为300mg/kg。常用量口服每次50~100mg,l~3/d。主要影响水盐代谢,导致水和电解质代谢紊乱、高钾血症。[1]
41 临床表现不良反应表现如下[2]:
1消化系统
口干、恶心、呕吐、腹泻等。也有发生黄疸和肝功异常。
2代谢异常
长期大量应用可引起高钾血症、血尿素氮升高、高氯性酸中毒。
3过敏反应
皮疹、药物热、光敏反应等。
4其他
大剂量应用可致无力、软弱、嗜睡、低血压、肌肉痉挛、粒细胞减少、血小板减少、巨幼红细胞性贫血等。
42 治疗三氨蝶呤中毒的治疗要点为[3]:
1注意纠正水和电解质紊乱,防治高钾血症。
你好;甲氨蝶呤片治疗类风湿关节炎的效果一般,副作用非常大,可能会引起肝肾功能损害,影响生育功能。可以引起营养不良性贫血,这种情况可以用强的松,祖师麻,西乐葆,雷公藤多苷等治疗,注意药物的副作用,定期非常血常规,肝肾功能。
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