降糖药的化学降糖药种类

促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂

（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~25小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为15小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。

二甲双胍类

盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。

α-糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。

（一）糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。

（二）阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。

（三）伏格列波糖（倍欣）：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用

胰岛素增敏剂

本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。

（一）罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。

（二）吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。

二肽基肽酶-4

二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

GLP-1受体激动剂

胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。

胰岛素及其类似药物　　

胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。

目录 1 概述 2 胍氨基戊酸的别名 3 精氨酸的医学检查 31 检查名称 32 分类 33 精氨酸的测定原理 34 试剂 35 操作方法 36 正常值 37 化验结果临床意义 38 附注 4 精氨酸药典标准 41 品名 411 中文名 412 汉语拼音 413 英文名 42 结构式 43 分子式与分子量 44 来源（名称）、含量（效价） 45 性状 451 比旋度 46 鉴别 47 检查 471 堿度 472 溶液的透光率 473 氯化物 474 硫酸盐 475 铵盐 476 蛋白质 477 其他氨基酸 478 干燥失重 479 炽灼残渣 4710 铁盐 4711 重金属 4712 砷盐 4713 细菌内毒素 48 含量测定 49 类别 410 贮藏 411 版本 5 精氨酸说明书 51 药品名称 52 英文名称 53 胍氨基戊酸的别名 54 分类 55 剂型 56 精氨酸的药理作用 57 精氨酸的药代动力学 58 精氨酸的适应证 59 精氨酸的禁忌证 510 注意事项 511 精氨酸的不良反应 512 精氨酸的用法用量 513 胍氨基戊酸与其它药物的相互作用 514 专家点评 6 参考资料 这是一个重定向条目，共享了精氨酸的内容。为方便阅读，下文中的 精氨酸 已经自动替换为 胍氨基戊酸 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 概述

胍氨基戊酸（arginine；Arg）的化学名称为2氨基5胍基戊酸，它是一种脂肪族堿性含有胍基的极性α氨基酸[1]。胍氨基戊酸是人体的条件必需氨基酸和生糖氨基酸[1]。

胍氨基戊酸是构成蛋白质的基本单位，是组成人体蛋白质的21种氨基酸之一，氨基酸除了脯氨基酸为亚氨基酸外，其他氨基酸均为α氨基酸。组成蛋白质分子的氨基酸都是L氨基酸，但近年内证实了它们可以异构为D氨基酸，具体机制还未研究。根据R基团的不同，氨基酸可分为3大类：含有二羧基一氨基的氨基酸为酸性氨基酸，如天门冬氨酸和谷氨酸；含有二羧基一羧基的氨基酸为堿性氨基酸，如赖氨酸、胍氨基戊酸和组氨酸；含有一羧基一羧基的氨基酸为中性氨基酸，如甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苏氨酸和丝氨酸等。由于它们在同一pH环境中，各类氨基酸的带电状态不同，即它们具有不同的等电点（PI），这是电泳法和色谱法分离氨基酸的原理。氨基酸种类繁多，理化性质相似，并同时存在于各种生物样品中，因此检测各个氨基酸时必须先将它们分别检测。20世纪40年代出现的离子交换树脂色谱分离法由Moore和Stein发明。20世纪50年代未他们又设计了自动装置，但分析一个样品需一周。20世纪60年代的仪器将分析时间缩短为一天。20世纪70年代再缩短为几小时和一小时左右。同时样品量也从mmol减少到nmol，使灵敏度提高千、万倍，并采用了自动化分析仪，使得各种生理体液，如血浆、血清、尿液、脑脊液、羊水、房水、 、乃至细胞内液（如红细胞、白细胞和肌肉）的用量只需数十至数百微升，在2～4h内，即可得出胍氨基戊酸的含量。

2 胍氨基戊酸的别名

阿及宁，盐酸胍氨基戊酸

3 胍氨基戊酸的医学检查 31 检查名称

胍氨基戊酸

32 分类

血液生化检查 > 氨基酸、氮化物、有机酸测定

33 胍氨基戊酸的测定原理

同氨基酸自动分析仪测定。

34 试剂

同氨基酸自动分析仪测定。

35 操作方法

同氨基酸自动分析仪测定。

36 正常值

21～138μmol/L。

37 化验结果临床意义

升高：遗传性和获得性高胍氨基戊酸血症。

38 附注

（1）正常人血浆氨基酸浓度呈昼夜性波动，以早晨8～10时为高峰，午夜为低谷。抽血测定时，要避免食物消化吸收后的影响，应在清晨空腹采血为好。

（2）若标本溶血不宜采用，否则可导致测定结果假性升高。

4 胍氨基戊酸药典标准 41 品名 411 中文名

胍氨基戊酸

412 汉语拼音

Jing'ansuan

413 英文名

Arginine

42 结构式

43 分子式与分子量

C6H14N4O217420

44 来源（名称）、含量（效价）

本品为L2氨基5胍基戊酸。按干燥品计算，含C6H14N4O2不得少于990%。

45 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末，几乎无臭，有特殊味。

本品在水中易溶，在乙醇中几乎不溶；在稀盐酸中易溶。

451 比旋度

取本品，精密称定，加6mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含80mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+269°至+279°。

46 鉴别

（1）取本品与胍氨基戊酸对照品各适量，分别加01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照其他氨基酸项下的色谱条件试验，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1075图）一致。

47 检查 471 堿度

取本品25g，加水25ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为105～120。

472 溶液的透光率

取本品10g，加水10ml溶解后，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定透光率，不得低于980%。

473 氯化物

取本品030g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液60ml制成的对照液比较，不得更浓（002%）。

474 硫酸盐

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液20ml制成的对照液比较，不得更浓（002%）。

475 铵盐

取本品010g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ K），与标准氯化铵溶液20ml制成的对照液比较，不得更深（002%）。

476 蛋白质

取本品1g，加水10ml溶解后，加20%三氯醋酸溶液5滴，不得生成沉淀。

477 其他氨基酸

取本品适量，加01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置250ml量瓶中，用01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取胍氨基戊酸对照品与盐酸赖氨酸对照品各适量，置同一量瓶中，用01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中分别约含胍氨基戊酸10mg和盐酸赖氨酸04mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丙醇－浓氨溶液（6：3）为展开剂，展开约20cm后，晾干，在90℃干燥约10分钟，放冷，喷以1%茚三酮的正丙醇溶液，在90℃加热至斑点出现，立即检视。对照溶液应显一个清晰的斑点，系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点。供试品溶液如显杂质斑点，不得超过1个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深（04%）。

478 干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

479 炽灼残渣

不得过01%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

4710 铁盐

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液10ml制成的对照液比较，不得更深（0001%）。

4711 重金属

取本品10g，加水23ml与醋酸盐缓冲液（pH35） 2ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之十。

4712 砷盐

取本品20g，加水23ml溶解后，加盐酸5ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J 第一法），应符合规定（00001%）。

4713 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1g胍氨基戊酸中含内毒素的量应小于10EU（供注射用）。

48 含量测定

取本品约80mg，精密称定，加无水甲酸3ml使溶解后，加冰醋酸50ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（01mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（01mol/L）相当于8710mg的C6H14N4O2。

49 类别

药用辅料，助溶剂。

410 贮藏

密封保存。

411 版本

《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本

5 胍氨基戊酸说明书 51 药品名称

胍氨基戊酸

52 英文名称

Arginine

53 胍氨基戊酸的别名

L胍氨基戊酸；阿及宁；蛋白氨基酸；精氨酸；左旋胍氨基戊酸；Argininum；LArginine；LArgininum

54 分类

消化系统药物 > 肝脏疾病辅助治疗药物

55 剂型

5g（20ml）。

56 胍氨基戊酸的药理作用

胍氨基戊酸为氨基酸类药物，也是婴幼儿生长必需的氨基酸，常用其盐酸盐。胍氨基戊酸能参与体内鸟氨酸循环，促进尿素生成而降低血氨，对外科烧伤、肝功能不全所致的高氨血症及肝性脑病患者有效。同时，胍氨基戊酸是 蛋白的主要成分，口服能增加 的数量和活动力，因而用于男性不育症。此外，静脉注 氨酸能 垂体释放生长激素，因而可用于辅助测定垂体功能。

57 胍氨基戊酸的药代动力学

胍氨基戊酸口服经肠道吸收较好，绝对生物利用度约为70%。静脉给药后22～30min、口服给药后90min达血药峰值浓度，单次静脉给药作用可持续约1h。胍氨基戊酸在肝脏代谢，经肾小球滤过后几乎被肾小管完全重吸收，其清除半衰期为12～2h。

58 胍氨基戊酸的适应证

1用于肝性脑病，适用于忌钠患者。也适用于其他原因引起的血氨过高所致的精神症状。

2用于代谢性堿中毒。

3口服用于 分泌不足和 缺乏引起的男性不育症。

4用于辅助测定垂体功能。

59 胍氨基戊酸的禁忌证

1对胍氨基戊酸过敏者。

2肾功能不全者。

3酸中毒。

4暴发型肝功能衰竭者体内缺乏胍氨基戊酸酶不宜使用。

510 注意事项

1糖尿病患者。

2如发生过敏反应可给予抗组胺药和肾上腺素。

511 胍氨基戊酸的不良反应

1胍氨基戊酸盐酸盐（10%溶液）内氯离子含量为475 mEq/100ml，可引起高氯性酸血症，肾功能减退者或大剂量使用时更易发生酸中毒。

2少数患者可出现过敏反应。

3静脉滴注过快可引起流涎、面部潮红及呕吐等。

512 胍氨基戊酸的用法用量

1用于肝性脑病时，每次15～20g，以5%葡萄糖注射剂500～1000ml稀释后缓慢滴注（4h以上滴完）。

2静脉注射：用以辅助诊断垂体功能。

513 药物相互作用

1胍氨基戊酸与谷氨酸钠、谷氨酸钾合用，可增加疗效。

2胍氨基戊酸可使细胞内钾转移至细胞外，而螺内酯可减少肾脏的钾排泄，两者联用时可引起高钾血症，特别是合并严重肝脏疾病的患者，可能会出现严重并可能致命的高钾血症。根据此作用机制推测，这一相互作用也可能会见于其他保钾利尿药（如氨苯蝶啶）。

3由于雌激素可诱导生长激素升高，故使用雌激素补充治疗或含雌激素的口服避孕药的患者应用胍氨基戊酸进行垂体功能测定时，可出现生长激素水平假性升高，从而干扰对垂体功能的判断。

514 专家点评

临床常用的降糖药物有很多种，都该如何应用？有哪些注意事项？本文为您一一道来。

一，磺酰脲类降糖药

应用原则与注意事项：

（1）本类药物应从小剂量开始服用，根据需要逐渐增加剂量，且餐前服用效果良好。

（2）老年糖尿病患者及餐后血糖高的患者宜选用短效磺酰脲类降糖药；病程长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者宜选用长效磺酰脲类降糖药。

（3）本药物可致体重增加。若使用不当可导致低血糖，特别是老年患者及肝、肾功能不全者。

（4）使用本类药物的同时应控制饮食，否则疗效不佳。

（5）单用磺酰脲类药物控制血糖不达标时，可以联用双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素及噻唑烷二酮类降糖药。同一患者一般不同时使用两种磺酰脲类药物。

（6）注意 磺酰脲类降血糖药与其他药物的相互作用：

相互作用的药物

作用结果

乙醇、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类、香豆素类抗凝药

延缓降血糖药物的代谢，增加降糖作用

水杨酸盐类、贝特类降脂药、双香豆素类抗凝药

与降糖药竞争和蛋白结合，增加降糖作用

奎尼丁、胍乙啶、胰岛素类、单胺氧化酶抑制药和其他口服降血糖药

本身具有降糖作用，增加降糖效果

β受体阻滞剂

增加低血糖风险，掩盖低血糖症状，联用可致不良反应增强

糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、利福平、苯妥英钠、雌激素

减弱本品的降糖作用，易产生高血糖，需要调整使用剂量

二，格列奈类降糖药

应用原则与注意事项：

（1）适用于餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者，或与长效胰岛素联合应用治疗胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者。

（2）餐前即刻口服，不进食时不服药。

（3）该类药物在体内的代谢时间较短，也可用于轻中度肝、肾功能不全患者。

（4）主要不良反应是低血糖反应、胃肠功能失调，少见有过敏反应、肝酶升高。

（5） 格列奈类降糖药与其他药物间的相互作用：

相互作用的药物

作用结果

二甲双胍

联用增强降血糖作用，增加低血糖风险

单胺氧化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂、非甾体类抗炎药、水杨酸类、奥曲肽、乙醇

联用增强降血糖作用，增加低血糖风险

甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿药、糖皮质激素、苯妥英钠、肾上腺皮质激素

可引起血糖升高，联用时需增加本品剂量，同时要密切监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生

β受体阻滞剂

非选择性β受体阻滞剂可增加本品的降糖作用，可能会掩盖低血糖症状

酮康唑、氟康唑、红霉素

可升高本品的血药浓度，应避免联用

利福平

降低本品的血药浓度，使药效降低

三，双胍类

应用原则与注意事项：

（1）大多指南推荐二甲双胍为2型糖尿病患者的一线用药，尤其是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。

（2）可联合其他口服降糖药或胰岛素进一步控制血糖。

（3）糖耐量减退者，为防止和延缓其发展为糖尿病，在生活方式干预无效的情况下，可选用二甲双胍。

（4）主要不良作用为胃肠道反应，从小剂量开始并逐渐加量可减轻不良反应。

（5）肝肾功能异常者、处于低氧状态者如心衰、慢性阻塞性肺病等、既往有乳酸性酸中毒病史者、急慢性代谢性酸中毒者、近期有上消化道出血者、血液系统疾病者、当天使用造影剂者禁用。

（6）二甲双胍与其他药物的相互作用：

相互作用的药物

作用结果

磺酰脲类降糖药、胰岛素

具有协同降糖作用，增加低血糖的发生率，联用需减少剂量

氨苯蝶啶、阿米洛利、地高辛、奎尼丁、雷尼替丁、万古霉素、普鲁卡因胺

理论上可与本品竞争肾小管转运系统，使药效增强，建议密切监测以调整给药剂量

雌激素、钙拮抗剂、甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类

可引起血糖升高，联用时应增加本品的剂量，并监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生

维生素B12

本品可减少肠道对维生素B12的吸收，使血红蛋白减少，产生巨幼细胞贫血；联用可发生严重的不良反应，应避免

吲达帕胺

合用易发生乳酸酸中毒，应避免联用

双香豆素类

合用可增强抗凝血作用，增加出血倾向，应避免联用

四，α-糖苷酶抑制剂

应用原则与注意事项：

（1）本品应餐前整片吞服，或在刚进食时与食物一起嚼服。

（2）用药从小剂量开始，酌情逐渐加量以减少不良反应。该药适合以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

（3）常见不良反应为胃肠道反应，如腹胀、排气多等。若较严重，可先减量，等症状缓解后再逐渐增加剂量。服药过程中如发生低血糖，应静脉输注或口服葡萄糖纠正。用药期间(尤其大剂量服用时)应定期监测肝功能。

（4）孕妇及哺乳期妇女、18岁以下的青少年禁用。糖尿病患者在感染、创伤、外科手术等特殊时期应使用胰岛素替代本品。

（5）阿卡波糖与其他药物相互作用：

相互作用的药物

作用结果

胰岛素、其他口服降糖药

联用会使降糖作用增强，增加低血糖风险，应从小剂量开始谨慎用药

甲状腺激素、肾上腺素、考来烯胺消化酶制剂

降低本品的降糖作用，使药效降低

五、噻唑烷二酮类

应用原则与注意事项：

（1）心功能不全者、高血压及水肿患者慎用，对有心力衰竭危险者应严密监测其症状和体征。

（2）应用该类药物过程中注意肝功能，尤其对老年患者及肝功能损害者应定期监测肝功能。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限25倍的患者禁用。

（3）老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血、体重增加等。

（4）服用片剂时不可掰开。

（5）单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。

（6）孕妇及哺乳期妇女、儿童及未满18岁的青少年禁用。

（7）噻唑烷二酮类药物与其他抗糖尿病药物的相互作用：

相互作用的药物

作用结果

磺酰脲类

联用具有协同降糖作用，增强降糖效果，引起低血糖风险增加

二甲双胍

联用具有协同降糖作用，且不增加二甲双胍副作用，建议联用

阿卡波糖

互不影响，联用时不需要调整剂量

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文章来源医学内分泌频道 作者李沐梓