拉帕替尼一定要配合化疗使用才有效吗?

拉帕替尼一定要配合化疗使用才有效吗?,第1张

从国内外大型临床研究表明:靶向联合化疗可以提高乳腺癌患者各项指标,同时提示拉帕替尼联合希罗达效果优于拉帕替尼单药,拉帕替尼如果联合希罗达,二者均为口服制剂也比较方便;

拉帕替尼对于脑转移患者效果会更好,源于其小分子的作用机制,也是目前脑转移患者最好的靶向治疗药物。

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分子式

C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2

含量

每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。

适应症和用法

TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌

临床药理学与药代动力学

拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为243 μg/ml(157~377 μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 362 μgh/ml(234~56 μgh/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为142 h,多次给药后,有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

赫赛汀(曲妥珠单抗)和泰立沙(拉帕替尼)是抗her2治疗的产品,赫赛汀有多大作业,得看使用的病理阶段、分子分型等因素判断,总归来说赫赛汀类her2抑制剂对her2阳性的乳腺癌治疗是乳腺癌治疗中的一个里程碑。所以未知病人情况无法具体回答。谢谢

I 期试验:

双重EGFR激酶抑制剂Lapatinib可诱导约半数参加I 期研究的晚期难治性实体瘤患者出现部分反应或疾病稳定。药物相对无毒性。

研究人员治疗了67例表达ErbB1和/或过表达ErbB2的患者,随机指定他们服用5种剂量的lapatinib (每日500至1600 mg)之一。在起始21天的试验期之后,继续进行治疗直到患者出现疾病进展、治疗毒性或退出试验。研究结果发表于2005年8月10日的《临床肿瘤学杂志》(J Clin Oncol 2005;23:5305-5313)上。

作者指出,药物普遍耐受良好,有44例患者发生了药物相关性不良事件,大多数为1或2级腹泻、皮疹、恶心和疲劳。有5例3级不良事件(腹痛、皮疹、腹泻和胃食管反流病),但无药物相关的4级不良事件或死亡。2例患者中断治疗。在59例评估疾病状况的患者中,4例患者有部分反应,24例病情稳定。每日650至1600 mg 剂量均可观察到临床活性。12例患者接受lapatinib治疗至少6个月,4例1年以上。

Ⅱ期试验:EGF103009为lapatinib治疗复发和(或)耐受的炎性乳腺癌的Ⅱ期临床试验,34例患者接受lapatinib 1500 mg/d治疗,22例可以评价疗效,17例接受病理活检。结果显示,HER-2 2/3(+)IHC/FISH(+)组11例中8例获临床缓,HER-1(+)/ErbB2(-)组无一例缓解。研究初步说明,lapatinib对HER-2阳性炎性乳腺癌的疗效突出。

另一项试验将lapatinib作为乳腺癌患者应用曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗过程中出现脑转移的解救治疗,共入组39例患者,结果显示,尽管进行全身疗效评价时,仅2例获部分缓解(PR),5例稳定(SD)≥16 周,但对20例脑转移患者进行RECIST标准的疗效分析发现,5例患者脑转移瘤体积缩小≥30%,3 例肿瘤体积缩小15%~30%。Lapatinib主要不良反应是腹泻和疲劳。该研究表明,lapatinib能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。

Ⅲ期试验:(2006年ASCO年会报道)一项国际多中心Ⅲ期临床试验显示,lapatinib联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。该研究纳入321例HER-2/neu过表达的晚期乳腺癌患者,随机分为lapatinib联合卡培他滨组和卡培他滨单药组,两组中位肿瘤进展时间分别为369周和197周,联合组脑转移的发生明显减少,两组不良反应发生率相似。研究者认为,lapatinib治疗乳腺癌有潜在的临床价值。另一项Ⅲ期临床试验显示,对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者,lapatinib能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。

新的靶向抗癌治疗药物Tykerb(lapatinib)上市。该药与抗癌药物卡培他滨(Cape-citabine)联合用于治疗晚期HER2阳型乳癌患者。

Tykerb是一种新的化学分子实体,属于激酶抑制剂。与已批准上市的人源化单克隆抗体药物曲妥珠单抗(Herceptin)作用机制不同,Tykerb对曾经使用曲妥珠单抗治疗,而且效果不明显的部分HER2阳性乳癌患者有效。

支持Tykerb批准的随机临床试验表明:对400名HER2阳性晚期或转移性乳癌妇女试验中,一半患者使用Tykerb+卡培他滨,另一半只使用卡培他滨治疗,前者的治疗效果在统计学上比后者有显著改善,肿瘤应答率较高(24%比14%)。但患者生存率提高的资料尚不成熟。

目前已知与Tykerb相关的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹和手足综合征,还包括麻木、麻刺感、红、肿及手足不适。少部分患者有心功能一般性可逆性下降(可以导致呼吸短促)。

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