辅料是指生产药品和调配处方时所用的

辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。

药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。

药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。

定义：

是指在制剂处方设计时，为解决制剂的成型性、有效性、稳定性、安全性加入处方中除主药以外的一切药用物料的统称。药物制剂处方设计过程实质是依据药物特性与剂型要求，筛选与应用药用辅料的过程。

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，是保证药物制剂生产和发展的物质基础，在制剂剂型和生产中起着关键的作用。它不仅赋予药物一定剂型。而且与提高药物的疗效、降低不良反应有很大的关系，其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础。

分类：

辅料在制剂中作用分类有66种。可从来源、作用和用途、给药途径等进行分类。

1、按来源：可分为天然物、半天然物和全合成物。

2、按作用和用途：可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料。

芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。

3、按给药途径：可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。

《西药一》每日一练-2020天津医考执业药师

111 下列关于片剂成型影响因素正确的叙述是

A减小弹性复原率有利于制成合格的片剂

B在其它条件相同时，药物的熔点低，片剂的硬度小

C一般而言，黏合剂的用量愈大，片剂愈易成型，因此在片剂制备时，可无限加大黏合剂用量和浓度

D颗粒中含有适量的水分或结晶水，有利于片剂的成型

E压力愈大，压成的片剂硬度也愈大，加压时间的延长有利于片剂成型

112 压片时可因以下哪些原因而造成片重差异超限

A颗粒流动性差 B压力过大

C加料斗内的颗粒过多或过少 D黏合剂用量过多

E颗粒干燥不足

113 解决裂片问题的可从以下哪些方法入手

A换用弹性小、塑性大的辅料 B颗粒充分干燥

C减少颗粒中细粉 D加入黏性较强的黏合剂

E延长加压时间

114 关于片剂中药物溶出度，下列哪种说法是正确的

A亲水性辅料促进药物溶出

B药物被辅料吸附则阻碍药物溶出

C硬脂酸镁作为片剂润滑剂用量过多时则阻碍药物溶出

D制成固体分散物促进药物溶出

E制成研磨混合物促进药物溶出

115 崩解剂促进崩解的机理是

A产气作用 B吸水膨胀

C片剂中含有较多的可溶性成分 D薄层绝缘作用

E水分渗入，产生润湿热，使片剂崩解

116 片剂中的药物含量不均匀主要原因是

A混合不均匀 B干颗粒中含水量过多

C可溶性成分的迁移 D含有较多的可溶性成分

E疏水性润滑剂过量

117 包衣主要是为了达到以下一些目的

A控制药物在胃肠道的释放部位

B控制药物在胃肠道中的释放速度

C掩盖苦味或不良气味

D防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性

E防止松片现象

118 包衣隔离层可供选用的包衣材料有

A10%的甲基纤维素乙醇溶液

B15%-20%的虫胶乙醇溶液

C10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液

D10%-15%的明胶浆

E30%-35%的阿拉伯胶浆

119 在包制薄膜衣的过程中，除了各类薄膜衣材料以外，尚需加入哪些辅助性的物料

A增塑剂 B遮光剂

C色素 D溶剂

E保湿剂

120 包胃溶衣可供选用的包衣材料有

ACAP BHPMC

CPVAP DEudragitE

EPVP

121 以下哪种材料为不溶型薄膜衣的材料

A羟丙基甲基纤维素 B乙基纤维素

C醋酸纤维素 D邻苯二甲酸羟丙基纤维素(HPMCP)

E丙烯酸树脂II号

122 在片剂中除规定有崩解时限外，对以下哪种情况还要进行溶出度测定

A含有在消化液中难溶的药物 B与其他成分容易发生相互作用的药物

C久贮后溶解度降低的药物 D小剂量的药物

E剂量小、药效强、副作用大的药物

123 关于复方乙酰水杨酸片制备的叙述正确的是

A宜选用硬脂酸镁作润滑剂

B宜选用滑石粉作润滑剂

C处方中三种主药混合制粒压片出现熔融和再结晶现象

D乙酰水杨酸若用湿法制粒可加适量酒石酸溶液

E最好选用乙酰水杨酸适宜粒状结晶与其它两种主药的颗粒混合

「参考答案及解析」 

111ADE。解析：本题考查片剂成型的因数。1药物的可压性：塑性比较大时可压性好弹性大时可压性差;2药物的熔点和结晶形态：药物的熔点低有利于桥的形成，即有利于片剂成型;3黏合剂与润滑剂：黏合剂用量大片剂容易成型，但用量过大造成片剂硬度大，使得崩解、溶出困难，疏水性润滑剂用量过多，使粒子间结合力减弱，造成片剂的硬度降低;4水分：颗粒中含有适量的水分或结晶水有利于片剂成型;5压力：一般情况下，压力增加片剂的硬度随之增大，但压力超出一定范围后，压力对片剂硬度的硬度减小，另外加压时间延长有利于片剂的成型。

112AC。解析：本题考查片剂制备过程中出现的问题。造成片重差异超限的原因有颗粒流动性差和加料斗内的颗粒过多或过少。

113ACDE。解析：本题考查片剂制备中出现裂片时所用方法。解决方法有换用弹性小，塑性大的辅料;减少颗粒中的细粉;加入黏性较强的黏合剂和延长加压时间都有可以有助于片剂的成型。

114ACDE。解析：本题考查片剂中药物的溶出速度。溶出速度是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。影响药物溶出的因素有：亲水性辅料可促进药物的溶出、硬脂酸镁作为片剂润滑剂用量过多时则阻碍药物的溶出、制成固体分散体促进药物的溶出、制成研磨混合物可促进药物溶出。

115ACDE。解析：本题考查崩解剂的促进机制。促进崩解的主要机制有产气作用、片剂中含有较多的可溶性成分、薄层绝缘作用和水分的深入，产生润湿热等。崩解剂无吸水膨胀的作用。

116AC。解析：本题考查药物含量不均的主要原因。造成片剂在制备中药物含量不均的主要原因有混合不均匀和可溶性成分的迁移。

117ABCD。解析：本题考查包衣的目的。包衣的目的有：控制药物在胃肠道中释放(定位释放)、控制药物在胃肠道中释放速度(定位定速释放)、掩盖药物的苦味或不良气味、可实现防潮、遮光、隔离空气以增加药物的稳定性。

118BCDE。解析：本题考查包衣隔离层的材料。包衣隔离层选用的包衣材料主要有15%~20%的虫胶乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、10%~15%的明胶浆、30%~35%的阿拉伯胶浆。

119ABCD。解析：本题考查包衣膜材料材料。在包薄膜衣的过程中，除了各类薄膜包衣材料外，还需要加入增塑剂、遮光剂、色素和容积等。无需加入保湿剂。

120BDE。解析：本题考查包胃溶衣的包衣材料。包胃溶衣可供选用的包衣材料有EudragitE(丙烯酸树脂的简称)、HPMC(羟丙甲基纤维素)、PVP(聚维酮)等。

121BC。解析：本题考查不溶性薄膜衣的材料。薄膜包衣的材料主要有乙基纤维素和醋酸纤维素。

122ABCE。解析：本题考查药物的溶出度检测。片剂检查中，除规定有崩解实现外，对含有在消化液中难溶的药物、与其他成分容易发生相互作用的药物、久贮后溶解度降低的药物和剂量小、药效强、副作用的药物要进行溶出度的测定。

123BCDE。解析：本题考查复方乙酰水杨酸片制备的注意事项。复方乙酰水杨酸片制备宜选用滑石粉作为润滑剂、处方中三种主要混合制粒压片出现熔融和再结晶现象、乙酰水杨酸若用湿法制粒可适量加入酒石酸溶液、选用乙酰水杨酸适宜粒状结晶与其他两种主要的颗粒混合。

 

尿囊素只是一种天然保湿剂。它存在于许多面霜和护手霜中，通常被认为是提取尿酸时的产物。下面介绍尿囊素！

什么是尿囊素？

尿囊素是一种咪唑类杂环化合物，是尿酸的衍生物，是人体皮肤的自带成分。作为抗氧化剂，尿酸与自由基反应生成尿囊素。1912年，Mocllster从紫草科植物的地下茎中提取尿囊素。

尿囊素能促进细胞生长、代谢，软化角质层蛋白。尿囊素涂于溃疡和化脓性皮肤时，这些性质尤为明显，因此可加速伤口愈合，是治疗皮肤损伤的良好活性剂。

尿囊素曾被称为抗刺激剂，能有效降低刺激物的刺激。同时，它也是一种抗氧化剂。它和其他水溶性维生素一样，收集自由基的能力和维生素C差不多，所以能增强细胞的抗氧化能力。因此，美国食品药品监督管理局FDA将其列为第一类高效、有效成分的护肤剂，无毒、无刺激、不过敏。

和尿素一样吗？

尿素是一种非常有用的保湿成分，存在于皮肤角质层中，是皮肤天然保湿因子NMF的主要成分。对于皮肤来说，尿素有保湿、软化角质的作用，所以也可以防止角质堵塞毛孔，从而改善痘痘。用于面膜、护肤乳液、面霜、护手霜等产品中添加保湿成分。水溶性，添加比例为3-5%。

尿囊素提取自新疆紫草，能促进皮肤和头发的水分吸收和角质层的水合能力。提高角质的亲水性，溶解角质软化角质。加速细胞再生，加速伤口愈合，温和去角质。最重要的是它抵抗刺激(例如，刺激、光敏、过敏等。)水溶性，建议添加01-05%。从尿素中提取尿酸的副产物被认为是有效的抗刺激成分。早在20世纪70年代，尿囊素就被用于伤口愈合的软膏中，但后来被用于化妆品中，但很快成为广泛使用的成分。

人的皮肤有天然的保湿系统，由水一天然保湿因子(NMF)一脂类三种物质组成。皮肤老化时水分丢失增多，从而导致细胞皱缩、老化，组织缺少、萎缩，出现组织学结构和形态学改变而使皮肤逐渐出现细小皱纹。保湿剂对保持皮肤水分和修复皮肤屏障功能有重要作用，在药物和化妆品中有广泛的应用。

保湿剂种类很多，其中以甘油、硅油、凡士林、自油、羊毛脂、尿素等最为常用，这些制剂大多安全、价格低廉，是化妆品中最普通的保湿剂，主要缺点是使用后皮肤常有油腻感，有些制剂(如羊毛脂、尿素等)有异味。透明质酸、吡咯烷酮羧酸钠、乳酸和乳酸钠则是人体中天然保湿因子的主要成分。

透明质酸是细胞间基质中普遍存在的重要组分，它是充填于各种组织细胞间的重要基质成分，其保持水分的能力比其他任何天然或合成聚合物强：吡咯烷酮羧酸钠是表皮的颗粒层丝质蛋白聚集体的分解产物，皮肤天然保湿因子中吡咯烷酮羧酸钠含量约为12%，角质层吡咯烷酮羧酸钠含量减少，皮肤会变得干燥和粗糙;乳酸是人体表皮的天然保湿因子中的主要水溶性酸类，含量为12%，乳酸分子的羧基对头发和皮肤有较好的亲合作用。乳酸钠也是很有效的保湿剂，其保湿性比甘油强。乳酸和乳酸钠组成缓冲溶液，可调节皮肤的pH值。而神经酰胺、胶原蛋白是近年来开发出的最新一代保湿剂，它们同构成皮肤角质层的物质结构相近，能很快渗透进皮肤，和角质层中的水结合，形成一种网状结构，固定住水分。因为其保湿的原理不同于传统的保湿剂，有人说它开辟了保湿的新天地。

此外，许多从动植物中提取的成分也被用于皮肤保湿。甲壳素衍生物是从甲壳纲动物外壳中提取的天然保湿剂，效果和透明质酸接近，是生理上十分安全的保湿剂，它还作为药物用在人工皮肤和创伤愈合方面。芦荟是植物性的保湿剂，由于芦荟汁含有大量粘多糖(类似于透明质酸)，有很好的润滑和保湿作用，此外还有防晒和消炎的作用。海藻提取物富含氨基酸、维生素和粘多糖，对皮肤也有保湿、润滑和防皱的作用。而霍霍巴油的主要成分是不饱和高级醇和脂肪酸，有良好的稳定性，极易与皮肤融合。小麦胚芽油取自小麦胚芽，其中维生素E的含量非常高，是优质润肤剂。角鲨烷则是化学稳定性极高、使用感极佳的动物油脂，还可抑制霉菌的生长。