头孢的化学成分是什么

头孢的化学成分是什么,第1张

头孢头孢类抗菌药的总称。

头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素c作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素

头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛酯等

抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。目前临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。

抗生素不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其他致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。但是过量使用会抑制体内的有益菌,使肠道菌群失衡,导致疾病的发生。

抗生素的作用机理:

(1)阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。

(2)与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多黏菌素和短杆菌肽等。

(3)与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成,这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素等。

(4)阻碍细菌DNA的复制和转录。阻碍DNA复制,将导致细菌细胞分裂繁殖受阻;阻碍DNA转录成mRNA,则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

(5)影响叶酸代谢。抑制细菌叶酸代谢过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,妨碍叶酸代谢。因为叶酸是合成核酸的前体物质,叶酸缺乏导致核酸合成受阻,从而抑制细菌生长繁殖,主要是磺胺类和甲氧苄啶。

抗生素是我们大家都听说过的一种药物,也有很多人都服用过抗生素,但是很少有人了解抗生素,还有人认为抗生素是激素药,因此我们便来了解一下抗生素是激素吗?抗生素是什么药?

抗生素是激素吗

不是。抗生素是用于治疗细菌或真菌和非典型致病菌感染的药,抗生素是指由微生物包括细菌、真菌、放线菌属或高等动植物在生活过程中,所产生的具有抗病原体,具有杀灭上述微生物和抑制致病菌生长的作用,而激素是高度分化的内分泌细胞合成,并直接分泌入血的化学信息物质,通过调节各种组织细胞的代谢活动,来影响人体生理活动,激素通常指的是糖皮质激素,适用于抑制以及炎症反应降低机体免疫功能,用于减轻炎症反应,或治疗风湿免疫系统疾病。所以抗生素并不是激素。

抗生素是什么药

抗生素不是单指一种药物,抗生素是治疗感染性药物的总称。包括多种种类,B-内酰胺类抗生素,又分为青霉素类和头孢菌素类,例如青霉素和头孢拉定。大环内酯类抗生素,例如红霉素,罗红霉素,阿奇霉素。氨基糖甙类抗生素,例如链霉素,卡那霉素,庆大霉素。还有其他的四环素类抗生素,多肽类抗生素。注意抗生素的适应症,例如明确的细菌感染,抗生素的合理使用还应做到及时使用、足量使用、注意疗程,从而避免抗生素的滥用以及减少耐药性的产生。抗生素药物又叫抗细菌药物,是一类用于抑制细菌生长或杀死细菌的药物,抗生素药物可治疗大多数细菌、支原体、衣原体等微生物感染所导致的疾病,但对于病毒等结构简单的病原体所引起的疾病没有作用。

抗生素是消炎药吗

一般来讲,抗生素相当于消炎药,但不是消炎药都属于抗生素。因为不是所有的炎症都是细菌导致的。有些可以是因为支原体、衣原体或无菌性的炎症。所以用药治疗不是被称为炎症就需要使用抗生素。而抗生素主要是用于治疗细菌感染的疾病。在临床上需要明确存在有细菌感染的证据时,才建议使用抗生素,并且要选择适用范围内的药物,避免多种抗生素同时应用。如果存在重度感染时,建议进行必要的药敏试验、血培养等选择对细菌敏感的药物治疗,而不是盲目的使用抗生素,造成耐药和菌群失调。抗菌素,也叫抗菌素,是由真菌、放线菌、细菌等产生的,能够杀灭或抑制病原微生物的物质。现在除了从微生物培养液中提取外,主要是通过人工或半合成的方法来生产。这些药物主要有青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可酰胺类、多肽类及其他抗生素、磺胺类、氟喹诺酮类及其他合成抗菌药等。

抗生素是维生素吗

维生素不是抗生素,维生素一般包括一下几类:B族维生素是许多种辅酶的组成成分,这些辅酶担负着氢、电子或基团的转移;它们参与由酶催化的糖、脂肪、蛋白质及核苷酸等的代谢,维生素C参与许多羟化反应;维生素K参与一些蛋白质中谷氨酸的羧化;维生素D促进钙的吸收;维生素A为视蛋白。身体没有异常的情况下不建议长时间地去服用维生素C的,长时间的服用有可能引起肝脏损害或者导致致病菌产生抗药性的。平时如果需要补充维生素C可以多吃一些新鲜的蔬菜水果补充的,必要时再进行白带检查进行治疗。

抗生素是微生物的代谢产物,是由真菌、细菌或其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质,也可用人工合成的方法制造,用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。自1940年青霉素应用于临床以来,抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种,主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造,分类有以下几种:

(一)β-内酰胺类

青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素(methoxypeniciuins)等。

(二)氨基糖甙类

包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。

(三)四环素类

包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素素等。

(四)氯霉素类

包括氯霉素、甲砜霉素等。

(五)大环内脂类

临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。

(六)作用于G+细菌的其它抗生素

如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。

(七)作用于G菌的其它抗生素

如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

(八)抗真菌抗生素

如灰黄霉素。

(九)抗肿瘤抗生素

如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。

(10)具有免疫抑制作用的抗生素 如环孢素。

最近接触了一些关于抗生素的材料,笔者本着“打破砂锅问到底”的态度争取一次性把抗生素说得哪怕清晰一点点。

抗生素(Antibiotics)一词最早源于古希腊语——αντιβιοτικά,是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在次级代谢过程中所产生的一种次级代谢产物,被广泛应用于预防和治疗细菌感染。 [1, 2]

抗生素在历史上也曾被称为抗菌素(Antibacterials),鉴于其对支原体、衣原体等其他致病微生物也有良好的抑制或杀灭作用,通常被统称为抗生素。一般而言,抗生素并不具有抗病毒作用,如:普通感冒或者流感病毒等。 [2]

人类使用抗菌物质治疗细菌感染的历史甚至可以追溯到2000多年前,比如说:贯叶连翘(Hypericum Perforatum,也称圣约翰草,St Johns Wort)在古希腊常被用于治疗烧伤或深度创伤;在古埃及,动物粪便(特别是驴的粪便)被用来治疗伤口。 [3] 比较滑稽的是,现代研究表明,动物粪便中确实含有抗菌活性的成分,如:酚类化合物(Phenols)等。

再将目光回溯到1928年的夏天,弗莱明(Alexander Fleming)将众多未经清洗的培养皿摞在一起,然后放在了阳光照不到的位置就外出度假了。9月1日,在细菌学方向苦心钻研了22年之久的弗莱明因溶菌酶的发现等成果终于晋升教授职位;而短短两天之后,幸运之神再次降临这位小个子苏格兰科学家:他无意中发现一个金**葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌,借助于显微镜,弗莱明观察到这只培养皿中霉菌周围的金**葡萄球菌菌落均被溶解,这意味着霉菌的某种分泌物能够抑制金**葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。

当然,青霉素的最终问世(分离与纯化)也离不开牛津大学病理学家弗洛里(Howard Walter Florey)与生物化学家钱恩(Sir Ernst Boris Chain)的努力。就这样,诞生于二战末期,这让青霉素顿时声名大噪,其对控制伤口感染非常有效,拯救了数以千万人的宝贵生命,为扭转盟国战局起到了重要作用。此后,青霉素的应用得到了越来越多的推广,弗莱明、弗洛里和钱恩也因“发现青霉素及其临床效用”而分享了1945年诺贝尔生理学或医学奖。

弗莱明要遇到青霉菌所致的溶菌现象,究竟需要多少偶然因素之间的相互配合才能出现?有人曾为此专门著文阐述 [4] :

这到底是一种怎样的风云际会?正如斯蒂芬·茨威格在《人类群星闪耀时》所讲:“那些历史的尖峰时刻都需要太长的酝酿时间,每一桩影响深远的事件都需要一个发展的过程。 就像避雷针的尖端汇聚了整个大气层的电流一样,那些不可胜数的事件也会挤在这最短的时间内发作,但它们的决定性影响却超越时间之上。 这群星闪耀的时刻——之所以这样称呼这些时刻,是因为它们宛若星辰一般永远散射着光辉,普照着暂时的黑夜。”

抗生素的耐药性是指一些微生物亚群体能够在暴露于一种或多种抗生素的条件下得以生存的现象,其主要机制包括 [5] :

微生物对抗生素的耐性其实是自然界固有的,因为抗生素实际上是微生物的次生代谢产物,因此能够合成抗生素的微生物首先就具有抗性,否则这些微生物就不能持续生长。这种固有的抗生素耐药性也被称为内在抗性(intrinsic resistance),是指存在于环境微生物基因组上的抗性基因的原型、准抗性基因或未表达的抗性基因。 [6] 这些耐药基因起源于环境微生物,并且在近百万年的时间里进化出不同的功能,如:控制产生低浓度的抗生素来抑制竞争者的生长,以及控制微生物的解毒机制,微生物之间的信号传递,新陈代谢等,从而帮助微生物更好地适应环境 [7, 8] 。因此,抗生素耐药性的问题其实是自然和古老的。

限抗令的主要内容为建立抗菌药物临床应用分级管理制度,抗菌药物今后将分为非限制使用、限制使用与特殊使用三级管理,被称为史上最严“限抗令”。限抗令实施后效果明显,据医药企业管理协会的统计,2012年我国医药全行业抗生素销售量相比2011年下降10%。虽然从短期来看,限抗令的出台给抗生素生产企业带来了较为严重的打压;但是从长期来看,这有利于限制耐药性的传播,有利于倒逼企业进行产品升级、研发高质量的广谱抗生素。

自1943年青霉素被应用于临床以来,现今的抗生素种类已有数千种,在临床上常用的种类亦有数百种。其主要包括β-内酰胺类抗生素,大环内酯类抗生素,多肽类抗生素,四环素类抗生素,氨基糖苷类抗生素等。下图展示了抗生素的分类及其相应代表药物:

感兴趣的朋友也可以访问FDA/CFDA官方网站(FDA: https://wwwfdagov ,CFDA: http://wwwsfdagovcn ),查询美国/国内近期上市(或正在申请上市以及处于试验测试阶段)的各色新药。

现今的抗生素类产品主要有三种合成方法:生物发酵法、半合成法和纯化学合成法。 [11] 由于抗生素本身就是一种次生代谢产物,因此很多品种的抗生素可以直接通过生物发酵、分离和提纯而获取;但是也有一些抗生素无法通过菌株代谢产生,而只能通过实验室内合成,比如喹诺酮类抗生素( Quinolone )。

不过,多数的抗生素产品其实是通过半合成方法制备的,半合成法其实是生物发酵与化学合成两种方法的有机结合,氨苄西林( Ampicillin )和甲氧西林( Methicillin )就是利用此种方法合成的药品中的典型代表。与盘尼西林一样,此二者亦属于β-内酰胺类抗生素,可以在一定程度上被认为是盘尼西林的衍生物。如下面原理图所示:在盘尼西林分子结构中,当添加入氨基基团后可进一步合成得到氨苄西林, [12] 其具有相较于盘尼西林更广的抗菌谱;当添加入甲氧基团后可进一步合成得到甲氧西林,且由于甲氧西林对青霉素酶稳定,其对于诸多具有盘尼西林耐药性的致病菌同样有效。 [13]

在抗生素市场中,β-内酰胺类抗生素市场份额最大,相应的原料药及中间体的需求也最大。头孢菌素类与青霉素类均属于β-内酰胺类抗生素,其中头孢菌素类全球市场份额最大,约25%;其次为青霉素类,约20%。青霉素工业盐、7-ACA、6-APA、4-AA、AE-活性酯和7-ADCA等是此类抗生素的原料药和中间体,如下图所示:

从示意图可以看出,青霉素工业盐是诸多品类抗生素药物及中间体的上游原材料,是抗生素产业链中的主要原料药之一。青霉素工业盐的上游原料主要为玉米,下游作为青霉素抗生素和部分头孢类抗生素的原料,可用于合成6-APA、7-ADCA以及GCLE等中间体或直接合成克拉维酸钾、哌拉西林、青霉素钾和青霉素钠等药品。

目前,青霉素工业盐的全球需求约为6万吨。我国是青霉素工业盐的超级生产大国,总产能已超过10万吨,主要厂商包括河南华新、石药集团、鲁南新时代、东风制药、威奇达中抗和哈药集团等。据统计,2013年我国的青霉素工业盐产量占全世界的75%,产能严重过剩,主要生产企业已开始向下游产业链拓展。青霉素工业盐的下游产业中,约50%-60%用作6-APA的原料,30%用于出口。近年来我国青霉素工业盐出口需求基本维持在8000-9000吨,2012年我国青霉素工业盐主要出口印度仿制药企业。

硫氰酸红霉素是大环内酯类抗生素原料药的母核,亦可直接兽用。硫氰酸红霉素的上游原料主要为玉米淀粉、玉米浆、黄豆饼粉和植物油等农副产品,下游主要用于合成红霉素、琥乙红霉素和克拉霉素等红霉素衍生物;此外,硫氰酸红霉素可直接作为兽用抗生素,用于治疗对青霉素耐药的葡萄球菌、链球菌等引起的感染,在国外被普遍用作“动物生长促进剂”。

硫氰酸红霉素为纯发酵产品,对于发酵技术要求较高,具备相当的技术壁垒;且发酵过程中会产生剧毒废料——氰化物,环保成本较高。当前的全球需求量约为9000吨,我国是硫氰酸红霉素的主要生产国,国内总产能超万吨,总体供大于求;但鉴于“限抗令”压力与环保成本上升,国内产能近两年出现小幅回落。目前国内硫氰酸红霉素的主要厂家包括宁夏启元、科伦药业、四川东阳光和河南华星等。

硫氰酸红霉素的行业巅峰出现在2010年,此后至今,其市场价格由超过500元/Kg逐步震荡下行;近一年来,其市场价格又出现了小幅回升,2017年9月国内市场价约为360元/Kg。

笔者统计了9家抗生素行业A股上市公司的财务信息扼要,公司体量(总市值)分布从亿级至百亿级不等,总市值/营业总收入/归属母公司净利润最高者分别为海南海药(000566SZ)、华北制药(600812SH)和海翔药业(002099SZ);平均而言,抗生素行业平均市盈率(PE-TTM)和净资产收益率(ROE)约为9757倍和369%。

那么PE-TTM = 9757以及ROE = 369%代表了一种怎样的行业地位呢?

上面的三维图表可以在一定程度上展示了各个行业的市场地位,用比较通俗的语言来讲:

三言两语很难将某一产品、甚至某一概念讲得十分清楚,笔者水平有限,且多限于网络上公开资料,权且当作备忘录了;如果文中某句话或某个数字对您产生了价值,则是笔者最大的快慰!

最后,推荐两个不错的药品行业资料平台——中国化学制药工业协会( http://wwwcpiaorgcn )和健康网( http://wwwhealthoocom )。

[1] NHS

[2] wikipedia/Antibiotics

[3] William J Lindblad, The International Journal of Lower Extremity Wounds, Volume 7 Number 2, June 2008 75-81

[4] 亚历山大·弗莱明

[5] 朱永官,欧阳纬莹,吴楠,苏建强,乔敏,抗生素耐药性的来源与控制对策,中国科学院刊。

[6] Davies J, Davies D Origins and evolution of antibiotic resistance Microbiology and Molecular Biology Reviews, 2010, 74(3):417-433

[7] Smillie C S, Smith M B, Friedman J, et al Ecology drives a global network of gene exchange connecting the human microbiome Nature, 2011, 480(7376):241-244

[8] Forsberg K J, Reyes A,Wang B, et al The shared antibiotic resistome of soil bacteria and human pathogens Science, 2012, 337(6098):1107-1111

[9] 2013-2017年深度调研与投资规划发展报告

[10] http://healthsinacomcn/d/2015-09-22/doc-ifxhytwr2236143shtml

[11] wikipedia/Production_of_antibiotics

[12] B Denise Raynor, Penicillin and ampicillin, 4, 147-152(1997)

[13] Paul D Stapleton and Peter W Taylor, Methicillin resistance in Staphylococcus aureus, 85, 57-72(2002)

[14] 市盈率

[15] 净资产收益率

目录 1 拼音 2 英文参考 3 抗生素的种类 4 抗生素的作用部位 5 抗生素的用途 6 抗生素与抗菌药 1 拼音

kàng shēng sù

2 英文参考

antibiotics

抗生素原称抗菌素。抗生素是一种由微生物所产生的特殊的次生代谢有机物,在低浓度下具有抑制或杀死其他微生物作用。。既不参与细胞结构,也不是细胞的贮存养料;对产生菌本身无害,但对其他微生物则有专一的作用;在有效浓度很低的情况下,能够抑制敏感菌种的生长和代谢活性或使其致死。

1929年英国学者弗莱明首先在抗生素中发现了青霉素。目前所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成。

3 抗生素的种类

现已报道的几千种抗生素,按结构可分为6个类型:

(1)糖的衍生物,主要由氨基己糖的衍生物组成,如链霉素;

(2)多肽类抗生素,主要或全部由氨基酸组成,有多肽或蛋白质的某些特性,如多粘菌素、青霉素;

(3)多烯类抗生素,分子结构中有多个双键,如制霉菌素、两性霉素;

(4)大环内酯抗生素,是由一个或多个单糖组成并与碳链一起形成一个巨大的芳香内酯不化合物,如红霉素;

(5)四环类抗生素,都具有四个缩合苯环,如四环素(6)嘌呤类抗生素,都含有嘌呤环,如嘌呤霉素。抗生素不同于一般消毒齐或杀虫剂,它主要干扰细胞的生理代谢(包括酶活性),使细胞不能以正常途径维持其生命活动而停上去生长甚至死亡。因经,抗生素的作用也就消失。抗生至少的作用对象有一定范围:这种作用范围就称为该抗生素的抗菌素、四环素等。主要作用革兰氏阳性菌或阴性菌的称窄谱抗生素,前者如青霉素,后者如多粘菌至少。

4 抗生素的作用部位

已知抗生素的作用部位大致有几种:

(1)抑制细胞壁的形成,如青霉素,主要是抑制细胞壁中肽聚糖的合成。多氧霉素(一种效果很好的杀真菌剂)主要作用是抑制真攻细胞壁中几丁质的合成。

(2)影响细胞膜的功能,如多粘菌至少与细胞结合,作用于脂多糖、脂蛋白,因此对革兰氏阴性菌有较强的杀菌作用,制霉菌素与真菌细胞膜中的类固醇结合,破坏细胞膜的结构。

(3)干扰蛋白质的合成,通过抑制蛋白质生物合成抑制微生物生长的抗生素较多,如卡那霉素、链霉素等。

(4)阻碍核酸的合成,主要通过抑制DNA或RNA的合成,抑制微生物的生长,例如利福霉素、博莱霉素等。

5 抗生素的用途

由于抗生素可使95%以上由细菌感染而引起的疾病得到控制,因此被广泛应用于家禽、家畜、作物等病害的防治,现已成为治疗传染性疾病的主要药物。抗生素还应用于食品保存,如四环素应用于肉类等的保存,制霉菌素应用于柑桔等的保存。利用四环素能与肿瘤组织结合的特性,可将这种抗生素作为载体以提高抗肿瘤药物的药效。抗生素虽然能有效地防治人类的疾病,但在临床使用上还存在着微生物对抗生素的耐药性问题,如某些地方耐药的金**葡萄球菌已达80%~90%,有些用药者对抗生素会产生过敏反应。对于这些问题有待于今后研究解决。

6 抗生素与抗菌药

抗生素是否等于抗菌药?是抗生素包含抗菌药,还是抗菌药包含抗生素?许多行业内人士也说不清楚,那么,到底二者是怎么回事呢?

抗生素和抗菌药都是指一类抑制或杀灭微生物或细菌的药物,在日常生活和临床使用中,这两个名词常被混用,但人严格的专业角度讲,这两个名词是有明显区别的。

抗生素(antibiotics)原意是指这样的一种化学物质,它由某种有机体(一般来说是某种微生物)所产生,,在稀释状态下,对别种微生物有抑制或杀灭作用。抗生素依据它们的作用对象以及功能的不同,可分为抗细菌作用、抗病毒作用、抗真菌作用等。比如由青霉菌属所产生的青霉素,以及头孢菌素、链霉素等是抗细菌的抗生素;治疗单纯性疱疹的阿糖腺苷是抗病毒的抗生素药;两性霉素B既有抗原生动物感染的抗生素。

抗菌药(antibacterials)是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物,除部分抗生素外,还包括合成的抗菌素,比如磺胺类、喹诺酮类等。青霉素、链霉素等抗细菌作用的抗生素也是抗菌药。

抗生素和抗菌药都是化疗药品,同属于抗微生物类药(antimicrobial drugs)或抗感染药(antiinfective drugs)。

抗生素是抗菌药不太恰当的旧称。

虽是如此,国内外都有人认为,如此将抗生素和抗菌药进行严格区分已无多大意义,因为原来来源于微生物的抗生素现在大都来源于人工合成或半合成,因此主张凡是抑制细菌生长繁殖或杀灭细菌的药物都可称之为抗生素或抗菌药,比如不列颠百科辞典就把喹诺酮类列为抗生素(antibiotics)。但早期抗菌药磺胺类一般按习惯仍称为抗菌药,而不称抗生素。

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