枸橼酸西地那非片的药理毒理

药理作用本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO 释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。体外实验显示西地那非对PDE5 具有选择性。它对PDE5 的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强（是对PDE6 作用的10 倍，对PDE1 作用的80 多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍）。西地那非对PDE5 的选择性大约为对PDE3 的4000 倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5 的作用约是对PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6 的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5 的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张外周动静脉（体内实验）的基础。西地那非对勃起反应的作用：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8 个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60 分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4 小时，但反应较2 小时时弱。西地那非对血压的影响：健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg，导致坐位血压下降（收缩压/舒张压平均最大降幅83/53 mmHg）。服药后 1-2 小时坐位血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg 或100mg 西地那非对血压的影响相似，故在此剂量范围内，这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大（见禁忌）。 图1 健康志愿者坐位收缩压较服药前变化的均值西地那非对心脏参数的影响正常男性志愿者单剂口服本品至 100mg，未发生有临床意义的心电图改变。相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中，8 位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz 导管监测下，分4 次静脉注射了总量为40mg 的西地那非。该试验结果见表2。静息状态下，患者的收缩和舒张血压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量下的血药浓度较健康男性志愿者单剂口服100mg 西地那非的平均峰值血药浓度高2－5 倍，但上述患者运动时的血流动力学应答仍存在。表2 稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40mg 后的血流动力学资料 在一项双盲试验中，144 例未接受长期口服硝酸盐治疗的勃起功能障碍伴运动限制性慢性心绞痛患者在进行运动试验前1 小时随机给予单剂量安慰剂或100mg 西地那非。主要终点指标为可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西地那非组（N=70）和安慰剂组的限制性心绞痛平均发作时间（通过基线调整）分别为4236 秒和4037 秒。这一结果证明西地那非对于主要终点的影响统计学上不劣于安慰剂。西地那非对视觉的影响：单剂口服100mg 和200mg 药物后，经Farnsworth-Munsell-100 色调检查发现有一过性蓝/绿颜色辨别异常，其发生与剂量相关；峰效应时间接近血药浓度峰值时间。这一现象与该药物对PDE6 的抑制作用一致。PDE6 参与视网膜中的光传导。研究表明，服用2 倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、眼压和视乳头大小无影响。毒理研究遗传毒性：西地那非在以下检测中均为阴性：细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。生殖毒性：雌性大鼠给药36 天、雄性大鼠给药102 天，高达60mg/kg 体重/天的西地那非（该剂量所达到的AUC 值为人类男性AUC 的25 倍以上），未见生殖毒性。健康志愿者单剂口服西地那非100mg 后，精子的活动力和形态未受影响。在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达200 mg/kg 体重/天西地那非，未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2 计算，分别相当于50kg 受试者MRHD 的20 倍和40 倍。在大鼠产前和产后的发育实验中，给药36 天，安全剂量（NOAEL）为30 mg/kg 体重/天。非妊娠大鼠在这一剂量下的AUC 约为人类AUC 的20 倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。致癌性：雄性和雌性大鼠西地那非给药24 个月，用药剂量分别使其体内的非结合西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下面积（AUCs）达到男性服用人类最大推荐剂量（MRHD）100mg 时这一指标的29 倍和42 倍时，未见致癌性。小鼠西地那非给药18－21 个月，当剂量高达10mg/kg 体重/天（最大耐受剂量（MTD）），即按mg/m2 计算约为MRHD 的06 倍时，未见致癌性。

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问题一：西地那非有什么作用？ 病情分析： 您好，西地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药物。意见建议：西地那非是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平，而不影响环磷酸腺苷，从而增加性 引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用，使海绵体平滑肌松弛，达到治疗勃起功能障碍的目的。

问题二：什么是《西地那非》 30分 也就是平时大家叫的：伟哥，一种男性勃起功能障碍治疗药物。

问题三：西地那非是什么药，主要治疗什么？ 西地那非是治疗男性勃起功能障碍的药物，不良反应有：头疼、发热、消化不良等。

来源：是在研究扩血管心脑血管药物时意外发现的。

问题四：西地那非是什么？对人有什么毒害？ 西地那非片――俗称(伟哥) 是一时性的药物，每位患者的具体的体质不同不一而论，据说有的人平时能做半个小时，吃了伟哥后能坚持一个小时。

长期服用可产生药物依赖性，甚至形成永久性阳痿。 所以在服用前最好征求医生的意见，在医生的指导下进行治疗。

问题五：西地那非的副作用 “伟哥”给千万ED患者带来了福音，但美国食品及药物管理局提出警告，请医生开具“伟哥”给某些男士时务必谨慎。“伟哥”也存在种种副作用。1、头痛。临床试验中发现，约有1%的人服药后出现头痛，且服用剂量越大愈烈。2、眼花。约有03%的服药者可发生短暂的视力模糊，有的还会出现看见蓝光的幻觉。3、昏晕。可能造成血压骤降，如同时服用硝酸甘油等药物，常会立即头昏甚至晕倒。4、掩盖心血管疾病。阳痿可能是心脏疾病、糖尿病或癌症的先兆，服用该药可能掩盖真正的病情。5、血压降低。伟哥可引起血压降低，而含三硝酸甘油或硝酸盐等心脏病药物也会降低血压，故伟哥与这些药混用时血压会大大降低，有时可能危及生命。7、青光眼。眼科专家警告，服用伟哥可导致血压下降，但青光眼患者眼压较高，有3%～5%的人可能出现急性青光眼，可使人一夜失明，即使治好也不能恢复原来视力。8、暂时性耳聋。FDA报道，伟哥可致聋，约1/3为暂时性耳聋。9、加重睡眠呼吸暂停。梗阻性睡眠呼吸暂停是由于在睡眠中喉部软组织塌陷，阻塞气道导致短时间的呼吸停止而产生的常见病症。

问题六：什么含有西地那非 西瓜中含有大量瓜氨酸 药理学家认为这种天然氨基酸具有与化学名称叫枸橼酸西地那非类似药理作用

面对巨大的市场诱惑，不少打着中药壮阳旗号的保健品，偷偷加入了西定成分――西地那非。除了那些功能障碍较重的患者，一般人不一定要依靠药物

问题七：西地那非是什么药，管什么的 西地那非是治疗男性勃起功能障碍的药物，不良反应有：头疼、发热、消化不良等。

问题八：西地那非的作用方式 在性 时， 海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞 一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加，继而引起 海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛，血液注入 海绵窦，使 勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。因此，理论上讲，无论是提高鸟苷酸环化酶的活性，还是抑制磷酸二酯酶的活性，都可以提高环磷酸鸟苷的水平，有助于 海绵体平滑肌和 小动脉平滑肌的松弛。万艾可（昔多芬）正是通过抑制磷酸二酯酶的水解活性来提高环磷酸鸟苷水平，而不影响环磷酸腺苷，从而增加性 引起的一氧化氮合成酶 / 环磷酸鸟苷瀑布作用，使海绵体平滑肌松弛，达到治疗勃起功能障碍的目的。

问题九：西地那非是什么药 西地那非是治疗男性勃起功能障碍药物。用以改善勃起障碍与早泄不良反应比较多的，如出现头痛、面部潮红、消化功能不良、鼻塞及视觉异常等。

金戈（枸橼酸西地那非片，简称西地那非），“伟哥”商标唯一使用者。是中国第一个口服PED5抑制剂（5型磷酸二酯酶抑制剂），用于治疗男性勃起功能障碍（ED，俗称阳痿）。在任何时候，正在服用任何剂型硝酸酯类药物（包括硝酸甘油）的患者绝对不能同时服用金戈。如将金戈与此类药物合用，患者血压会突然下降至不安全或危及生命的水平。

金戈由伟哥之父穆拉德指导在广药集团白云山制药总厂历时16年研发，于2014年10月28日正式上市。金戈的上市结束外资药企在中国抗ED市场长达13年的垄断，凭借其上市一年就创造销售突破7亿的医药奇迹。

广药白云山2014年9月4日宣布，旗下白云山“金戈”正式拿到了准生证，这是国家食药监总局下发的首个中国“伟哥”生产批件，标志着中美“伟哥”硬战即将拉开帷幕。

2014年11月，首款“白云山伟哥”产品正式上市，其中一粒装48元/盒，十粒装345元/盒，每粒含量为50毫克。 

2015年11月15日，白云山伟哥生产方白云山制药总厂首次披露白云山金戈上市一年来的成绩单。以市场零售价计，金戈销售突破7亿元，实际销售数量已超过原研药。

基本信息：

剂量规格：每片50mg

是否处方药：处方药

别名：金戈(商品名)

药品名称：枸橼酸西地那非 

药品类型：化学药品

批准文号：国药准字H20143255

生产厂家：白云山制药总厂

主要适用症：用于治疗勃起性功能障碍(ED)

枸橼酸西地那非片与伟哥并不是同一种药物，但是成分基本上和伟哥基本是一致的，规格要比伟哥的规格要小一点一般情况下比较常见的规格是50克，另外还有25克以及依克的规格，我们在服用的时候，一般情况推荐用量都是50毫克，可以根据自身的反应情况适当去调整，最高不能超过100毫克，最低不能小于25毫克。

　　枸橼酸西地那非片，是一个在全球范围内火爆的药品，很多人对于这个药品的熟悉来自于其对男性的作用功效，以至于很多人盲目滥用，却适得其反。今天我们就来盘点一下，关于白云山金戈与修正白金（枸橼酸西地那非片）那些被误会的用途以及哪些人群是不能服用的。

　修正白金和白云山金戈，主要成分都是枸橼酸西地那非片，都属于伟哥仿制药。修正白金，是修正药业集团出品的“伟哥”，金戈是白云山医药集团出品的“伟哥”，它们的功效都是治疗男性勃起功能障碍。

　 修正白金和白云山金戈，常见三大用药误区

　1延长时间

　目前，枸橼酸西地那非片的适应症仅适用于勃起功能障碍患者，对于勃起功能正常，存在早泄行为的患者，并不适用，枸橼酸西地那非片并不能帮助延长时间。

　2增强性能力

　西地那非的作用是舒张海绵体平滑肌，能够使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。它并不能“制造”勃起，也不能增强一个人的性能力。服用枸橼酸西地那非片后，还需要依靠外在因素来刺激勃起。因此，男性同胞不应该对它抱有不切实际的期望。

　3人人适用

　不管哪个年龄段，总有人存在侥幸心理，企图借助“外来力量”，使自己有更好的状态。但没有放之四海皆准的真理，也没有人人适用的药品。对于脊髓损伤或糖尿病周围神经病变等引起的神经性勃起功能障碍、静脉闭合功能不全引起的静脉性勃起功能障碍等，枸橼酸西地那非片并没有很好的治疗效果。

　 康之家网上药店 提醒大家，在很多男同胞看来，枸橼酸西地那非有独特的功效作用，但它的本质是一种治疗男性勃起功能障碍的处方药物。勃起功能障碍是指阴茎持续不能达到或维持足够的勃起以完成满意性生活，病程3个月以上。因此，不是此类患者群体，最好不要乱用。

　 修正白金和白云山金戈哪些人不能服用

　1如果您对枸橼酸西地那非片过敏，则不能服用该类药。

　2 如果您正在服用任何剂型的硝酸酯类药物(如治疗心绞痛药物硝酸甘油)，不能服用本药。因为本药可增强硝酸酯的降压作用。

　另外在使用时也有着诸多事项需要注意，毕竟“壮士”和“烈士”只有一字之差，具体注意事项有：

　1常见的副作用是头痛、面部潮红、消化不良，但一般症状较轻，而且很快消失。

　2该药的作用是改善勃起质量，而非促进性欲。

　3绝对不能与任何形式的硝酸酯类药物混用。混服可能造成血压降低，导致生命危险。

　4 性活动会额外增加心脏的负担，如果您患有心血管疾病(如心绞痛等)，请咨询医生是否可以用药。

　5服用此药时饮酒会严重影响药效。

　6作为处方药，请务必在医师指导下使用。

　总之，枸橼酸西地那非片对勃起功能障碍者有不错的治疗效果，但患者切勿依赖药片解决生理问题，以免停药后出现引起其他不适。

康之家网上药店 特别提醒您：文中涉及到的他达拉非等药物为处方药，处方药须凭处方在执业药师的指导下购买和使用。