清骨散简介

清骨散简介,第1张

目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 《证治准绳·类方》卷一方之清骨散 41 组成 42 功能主治 43 清骨散的用法用量 44 方解 45 临床运用 451 加减法 452 使用禁忌 46 现代适应证 461 结核病 47 清骨散的药理作用 471 抗病原微生物作用 472 对神经、内分泌系统的影响 473 抗炎、抗过敏作用及对免疫功能的影响 48 各家论述 49 歌诀 410 出处 5 《永类钤方》卷十三方之清骨散 51 处方 52 制法 53 功能主治 54 清骨散的用法用量 55 出处 6 《世医得效方》卷九方之清骨散 61 方名 62 组成 63 主治 64 清骨散的用法用量 65 制备方法 66 出处 7 《寿世保元》卷四方之清骨散 71 方名 72 组成 73 主治 74 清骨散的用法用量 75 制备方法 76 出处 8 《医学心悟》卷三方之清骨散 81 方名 82 组成 83 主治 84 清骨散的用法用量 85 出处 9 《何氏济生论》卷五方之清骨散 91 方名 92 组成 93 主治 94 清骨散的用法用量 95 出处 10 《镐京直指》方之清骨散 101 方名 102 组成 103 主治 104 清骨散的用法用量 105 出处 11 参考资料 附: 1 古籍中的清骨散 1 拼音

qīng gǔ sǎn

2 英文参考

qinggu powder [中医药学名词审定委员会中医药学名词(2004)]

3 概述

清骨散同名方剂约有七首,其中《证治准绳》记载者为常用方,其组成为银柴胡5g、胡黄连3g、秦艽3g、鳖甲3g、地骨皮3g、青蒿3g、知母3g、甘草2g,具有清虚热,退骨蒸之功效。主治因肝肾阴亏、虚火内扰所致的虚劳发热证,现代常用于治疗结核病,以及其他慢性消耗性疾病的发热骨蒸属阴虚内热者。

4 《证治准绳·类方》卷一方之清骨散

清骨散有解热、抗炎等作用,对结核杆菌有一定的抑制作用,但是对于结核病该方剂只可做辅助治疗。对结核病全球性均采用化学药物治疗方案并取得显著成绩,仅用此类中药恐难根治,特别是对重型结核病不宜首选此方剂,对某些慢性消耗性疾病发热,由于该方剂有抗炎、解热作用,又有调节神经、内分泌功能的作用,对其解热可以治疗,但对原发病还应根据具体疾病制定相应的治疗方案为宜。[1]

41 组成

银柴胡一钱五分,胡黄连、秦艽、鳖甲(醋炙)、地骨皮、青蒿、知母各一钱,甘草五分[2][3]。

银柴胡5g、胡黄连3g、秦艽3g、鳖甲3g、地骨皮3g、青蒿3g、知母3g、甘草2g[4]

银柴胡1钱5分,胡黄连1钱,秦艽1钱,鳖甲(醋炙)1钱,地骨皮1钱,青蒿1钱,知母1钱,甘草5分。

42 功能主治

《证治准绳·类方》卷一方之清骨散具有清虚热,退骨蒸之功效。主治虚劳骨蒸劳热证。症见骨蒸潮热,或低热日久不退,形体消瘦,唇红颧赤,困倦盗汗,或口渴心烦,舌红少苔,脉细数。[4]

清骨散具有滋阴清虚热的功效,用以治疗阴虚内热[3]。

43 清骨散的用法用量

上以水二盅,煎八分,食远服[2][3]。

上以水2钟,煎至8分,食远服。

44 方解

清骨散方证乃肝肾阴亏,虚火内扰所致。阴虚则生内热,或虚火上炎,则潮热骨蒸,唇红颧赤,困倦盗汗,心烦口渴。治宜滋阴清热之法。本方集清虚热、退骨蒸之药,佐以滋阴之品,使热去而阴复。方中银柴胡味甘苦微寒,清热凉血,善退虚热而无苦燥之性,为君药。知母滋阴泻火而清虚热;胡黄连入血分而清热;地骨皮降肺中伏火,去下焦肝肾虚热,3药共清阴分之虚火,善治有汗骨蒸,以上共为臣药。佐以秦艽,辛散苦泄;青蒿芳香,清虚热而善透伏热;鳖甲成寒,既滋阴潜阳,又引药入阴分,为治虚热的常用药,同用为佐。少用甘草调和诸药,并防苦寒药物损伤胃气,为使药。全方汇集清热除蒸之品,有清虚热、退骨蒸之效。[5]

45 临床运用

清骨散是治疗阴虚骨蒸潮热的常用方剂。凡临床上出现以骨蒸潮热、消瘦盗汗、舌红少苔、脉细数等为主要表现者,即可使用本方加减治疗。[4]

451 加减法

若肺结核干咳无痰或少痰者,可加百合、麦冬、川贝母、百部等以滋阴润肺止咳;咯血者可加白及、阿胶、仙鹤草等以养血凉血止血;伴气虚倦怠乏力,气短懒言者,可加黄芪、太子参等以益气补虚;脾虚食少,大便稀溏者,可去胡黄连、知母,加山药、莲子肉、扁豆等以健脾渗湿。[4]若血虚者,加当归、白芍、生地以养阴益血;咳嗽多著,加阿胶、麦门冬、五味子以养阴润肺止咳。[5]

452 使用禁忌

实证发热者禁用清骨散[4]。

46 现代适应证

清骨散可用于结核病或其他慢性消耗性疾病的发热骨蒸,属阴虚内热者[5]。

461 结核病

结核病已被世界组织于1993年宣布处于全球紧急状态。该病是由结核分枝杆菌传染的传染病,传染源是结核病患者,通过咳嗽、吐痰、说话等方式把含有结核分枝杆菌的微滴排到空气中,当人体抵抗力低下时,吸入的微滴含结核分枝杆菌数量多、毒力大时,该菌即会在肺泡巨噬细胞内外生长繁殖,这部分肺组织即出现炎性病变,称为原发病灶。原发灶中的结核分枝杆菌沿着肺内引流淋巴管到达肺门淋巴结,引起淋巴结肿大,即形成原发性结核。原发灶继续扩大,可直接或经血流播散到邻近组织器官则发生结核病。人体原发结核通过细胞介导的免疫系统对结核分枝杆菌产生特异性免疫使原发结核钙化、纤维化,结核杆菌大部分被消灭,是其良性过程,但仍有少量的分枝杆菌没被消灭,处于休眠期,在机体免疫功能下降时可重新生长繁殖而发生结核病。其主要病理变化是炎性渗出、增生和干酪坏死。临床上主要表现为乏力、盗汗、午后潮热、体重减轻、咯血、胸痛、咳嗽、咳痰等,肺外结核则除全身中毒症状外,还有相应器官组织病变的相应症状和体征。[5]

47 清骨散的药理作用

[6]

471 抗病原微生物作用

君药银柴胡擅清虚热、清疳热,主治阴虚发热、骨蒸劳热、阴虚久疟、疳积发热,现代医学至今尚未发现其抗结核杆菌作用。臣药胡黄连根的提取物有抗菌作用,特别是对堇色毛癣菌、许兰黄癣菌、石膏样小芽孢癣菌、星形奴卡菌、红色表皮癣菌等100余种真菌有抑制作用。知母对伤寒杆菌、白喉杆菌、葡萄球菌等均有一定的抑制作用;知母的乙醇提取物对结核杆菌有较强的抑制作用,对小鼠实验性结核杆菌感染饲以知母饲料可使病变有所减轻;同时知母所含芒果苷有显著的抗单纯疱疹病毒作用。地骨皮对伤寒及甲型副伤寒杆菌、痢疾杆菌有较强的抑制作用,对结核杆菌为低效抑菌,对流感病毒也有抑制作用。佐药秦艽对流感杆菌、炭疽杆菌、金**葡萄球菌、白色葡萄球菌、副伤寒杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌、各型痢疾杆菌、霍乱弧菌、产气杆菌、变形杆菌等皆有抑制作用,对某些皮肤真菌也有抑制作用。青蒿对上述大部分细菌均有抑制作用,对结核杆菌也有一定的抑制作用,同时对钩端螺旋体、血吸虫、疟原虫、弓形虫、焦虫等多种寄生虫也有明显的抑制作用;对皮肤真菌及流感病毒、流行性出血热病毒均有较强的抑制作用。甘草对金**葡萄球菌、结核杆菌、幽门螺旋杆菌、阿米巴原虫、滴虫等均有抑制作用,并且有广谱抗病毒作用,特别是对单纯疱疹病毒、肝炎病毒、HIV、腺病毒、合胞病毒、柯萨奇病毒、艾滋病毒、水痘-带状疱疹病毒等均有明显的抑制作用。该方剂有4味有抗结核杆菌的作用。

472 对神经、内分泌系统的影响

君药银柴胡具有解热作用,臣药胡黄连苷Ⅱ能减轻H2O2引起的神经细胞损伤,提高神经细胞的存活率,降低神经细胞内氧化活性物质的水平。知母能调节βAR及MchoR调节机制的失衡,当它们出现反方向变化时,知母能同时使它们向正常转化,从而使细胞功能异常得到纠正;知母能提高脑M受体数量,改善学习和记忆能力;知母所含皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺β羟化酶活性降低,NA合成和释放减少,并能抑制过快的β受体蛋白合成,下调过多的β受体,使阴虚动物脑内β受体功能降低,血中cAMP含量减少,从而导致交感神经和β受体功能降低;知母还能调节失调的β受体和M受体功能,使之恢复正常;同时知母提取物可降低胰岛素抵抗,促进肝糖元合成,促进脂肪组织对糖的摄取而具有显著的降血糖作用;知母通过抑制与产热有关的细胞膜上Na+K+ATP酶,抑制Na+活性,使产热减少而具有显著的解热作用,同时具有镇静作用;知母可抑制肾上腺皮质激素在肝中的分解代谢,可使血浆皮质酮明显上升,体外实验表明,知母可抑制皮质酮中C4,5双链的打开,抑制A环内C3酮基的还原,从而减缓了皮质激素在肝中的破坏和失活;知母能保护肾上腺皮质,减轻糖皮质激素的毒副作用,能使同服地塞米松动物血浆皮质酮含量明显升高,可减轻或逆转由于长期给予肾上腺皮质激素所致垂体、肾上腺组织形态学变化。血浆皮质酮的升高即可对肾脏发挥潴钠、潴水作用,使血容量增加。知母所含芒果苷具有解热作用。佐药秦艽具有镇静及解热作用,同时有镇痛作用。秦艽可兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质,使ACTH分泌增多,从而兴奋肾上腺皮质功能。甘草所含FM100具有一定的抗惊厥作用,尚有镇痛和解痉作用,甘草总黄酮对大脑缺血再灌注损害有保护作用,甘草酸静注可提高完全性缺血再灌注大脑线粒体ATP酶、脑组织乳酸脱氢酶的活性,减轻脑水肿;甘草所含甘草酸有促进皮质激素样作用,甘草酸、甘草次酸有去氧皮质酮样作用,这些作用是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴而产生的。去氧皮质酮有潴盐、潴水作用,糖皮质激素有促进三大物质代谢、抗炎、解热和允许作用,因此可有力地解决该方剂主治中的“口渴心烦、脉细数”问题。地骨皮水提取物具有显著的解热作用;地骨皮煎剂能促进胰岛β细胞分泌胰岛素,作用十分显著,同时减轻胰岛β细胞形态和结构的损害。青蒿水提取物具有镇痛作用,并具有显著的降温作用;其水提取物、正丁醇提取物、乙醇乙酯提取物均能提高动物的耐高温作用。

473 抗炎、抗过敏作用及对免疫功能的影响

臣药胡黄连根茎水提物对补体激活的经典途径和旁路途径均有很强的抑制作用,对游走抑制因子(MIF)的产生有明显的抑制作用;并能抑制多形核白细胞超氧阴离子的产生,同时有显著的降血糖作用。知母所含芒果苷有显著的抗炎作用,知母总多糖能增强肾上腺功能,减少ACTH分泌和释放,抑制PGE合成和释放,对水肿、肉芽肿有显著的抑制作用。地骨皮多糖对环磷酰胺和60Co照射所致的WBC数量减少有明显的升WBC作用。秦艽所含秦艽甲具有抗炎作用,对炎症时毛细血管通透性增强及水肿有抑制作用;同时能明显减轻过敏性休克症状,有抗组胺作用,明显抑制SRBC所致小鼠迟发型超敏反应。青蒿水提物具有明显的抗炎作用,能明显抑制炎症水肿;青蒿素对皮质激素所致免疫功能低下的动物可使降低的淋巴细胞转化率增高,又可使升高的血浆cAMP降低;蒿甲醚能降低脾脏重量;青蒿素、蒿甲醚有促进TS细胞增殖功能从而起到抑制IgG的作用;青蒿琥脂能提升大鼠血清补体水平,对小鼠则可使脾细胞产生抗体能力增强;青蒿琥脂还可促进TS细胞增殖、抑制TH细胞,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。甘草具有保泰松或氢化可的松样的抗炎作用,其有效成分为甘草酸和甘草次酸,二者对炎症的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期都有抑制作用,同时具有抗过敏作用,对免疫性炎症也有抑制作用。甘草酸能增加脾脏及胸腺的重量,增强网状内皮系统的活性,使抗体产生显著增加,甘草甜素能抑制肥大细胞释放组胺,增强ConA诱导的淋巴细胞分泌IL2的能力;甘草多糖能提高网状内皮系统和单核细胞吞噬功能;甘草次酸能升高淋巴细胞比率;β甘草次酸是人体补体经典途径的抑制剂。甘草Lx可降低抗原量,抑制抗体产生而显示其免疫抑制作用,对青霉素过敏性休克有防治作用。

48 各家论述

1《医方集解》:此足少阳、厥阴药也。地骨皮、黄连、知母之苦寒,能除阴分之热而平之于内;柴胡、青蒿、秦艽之辛寒,能除肝胆之热而散之于表;鳖,阴类,而甲属骨,能引诸药入骨而补阴;甘草甘平,能和诸药而退虚热也。

2《成方便读》:以银柴、青蒿、秦艽之苦寒直入阴分者,宣热邪而出之于表;胡黄连、鳖甲、地骨、知母苦寒、甘寒之性,从阴分以清伏热于里;用炙甘草者,缓其中而和其内外,使邪去正安之意耳。

49 歌诀

清骨散主银柴胡,胡连秦艽鳖甲辅;地骨青蒿知母草,骨蒸劳热一并除。[4]

410 出处

《证治准绳·类方》卷一

5 《永类钤方》卷十三方之清骨散 51 处方

北柴胡 生地黄各60克 人参 防风 熟地黄 秦艽 赤茯苓各30克 胡黄连15克 薄荷叶23克

52 制法

上药哎咀。

53 功能主治

《永类钤方》卷十三方之清骨散主治气阴两虚,热邪内伏,五心烦热,欲成劳瘵。

54 清骨散的用法用量

每服12克,用水150毫升,煎至100毫升,温服。

55 出处

《永类钤方》卷十三

6 《世医得效方》卷九方之清骨散 61 方名

清骨散

62 组成

北柴胡2两,生地黄2两,熟地黄1两,人参(去芦)1两,防风(去芦)1两,秦艽1两,赤茯苓1两,胡黄连半两,薄荷叶7钱半。

63 主治

《世医得效方》卷九方之清骨散主治妇人、童男童女初觉劳瘵。

64 清骨散的用法用量

每服3钱,以水1盏半煎,温服。先服荆蓬煎丸1服,微泄脏腑后服此。

65 制备方法

上锉散。

66 出处

《世医得效方》卷九

7 《寿世保元》卷四方之清骨散 71 方名

清骨散

72 组成

人参1钱,白茯苓5钱,柴胡2钱,秦艽5钱,生地黄2钱,熟地黄2钱,黄柏1钱,防风1钱,薄荷7分,胡黄连5分。

73 主治

《寿世保元》卷四方之清骨散主治男妇五心烦热,骨蒸劳热。

74 清骨散的用法用量

水煎,温服。

75 制备方法

上锉1剂。

76 出处

《寿世保元》卷四

8 《医学心悟》卷三方之清骨散 81 方名

清骨散

82 组成

柴胡1钱,白芍1钱,秦艽7分,甘草5分,丹皮1钱2分,地骨皮1钱2分,青蒿1钱2分,鳖甲1钱2分,知母4分,黄芩4分,胡黄连4分。

83 主治

《医学心悟》卷三方之清骨散主治咳嗽吐红,渐成骨蒸劳热之症。胃强气盛,大便结,脉有力。

84 清骨散的用法用量

水煎服。加童便尤妙。

85 出处

《医学心悟》卷三

9 《何氏济生论》卷五方之清骨散 91 方名

清骨散

92 组成

银柴胡、地骨皮、牡丹皮。

93 主治

《何氏济生论》卷五方之清骨散主治骨蒸。

94 清骨散的用法用量

为散服。

95 出处

《何氏济生论》卷五

10 《镐京直指》方之清骨散 101 方名

清骨散

102 组成

生首乌4钱,鳖甲胶2钱(冲),银胡1钱半,艽苏1钱半,地骨皮3钱,青蒿梗8分,炙知母1钱半,多甘草5分,扁石斛3钱。

103 主治

《镐京直指》方之清骨散主治骨蒸。

104 清骨散的用法用量

水煎服。

105 出处

  秦皮 秦岭耧斗菜 秦岭冷杉 秦艽 秦皮性味苦、涩,寒。

  归经归肝、胆、大肠经。

  功能主治清热燥湿,收涩,明目。用于热痢,泄泻,赤白带下,目赤肿痛,目生翳膜。

  用法用量6~12g。外用适量,煎洗患处。

  备注(1)对湿热下痢、里急后重,常配伍白头翁、黄连、黄柏等同用。用于目赤肿痛等症,可与黄连、竹叶等配伍同用;也可用以煎汁洗眼。

  秦岭耧斗菜

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  拼音名Qín Lǐnɡ Lóu Dòu Cài

  别名银扁担、灯笼草

  来源毛茛科秦岭耧斗菜Aquilegia incurvata Hsiao,以根入药。

  生境分布陕西、甘肃、四川。

  性味辛、苦,平。有小毒。

  功能主治祛痰生新,镇痛祛风。主治跌打损伤内瘀血。

  用法用量1~2钱。

  秦岭冷杉

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  别名蒲松果、冷杉果、松梅

  来源松科秦岭冷杉Abies chensiensis Van Tiegh,以球果入药。

  生境分布陕西、湖北。

  性味甘,平。

  功能主治调经,止血,消炎,止痛。主治月经不调,崩中带下,头痛眩晕及虚弱等症。

  用法用量2~3钱。

  注意孕妇慎用。

  秦艽

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  本品为龙胆科植物秦艽、麻花秦艽、粗茎秦艽、小秦艽的干燥根。

  性味归经苦、辛,微寒。归胃、肝、胆经。

  功能祛风湿,舒筋络,清虚热。

  主治风湿痹痛,筋脉拘挛,骨节烦痛,潮热,小儿疳积发热,利湿退黄。

  成分主要成分为秦艽碱甲,另外含有秦艽碱乙、丙,还含有挥发油和糖类。

  药理本品药理研究较详细。

  1、抗炎作用。

  2、抗过敏作用。

  3、镇静、镇痛、退热作用。

  4、升高血糖。

  5、抗菌。

  6、利尿

  用法用量5-10g。

播种繁殖

一、选地

选择远离公路200m以外、远离住宅区及有污染的场所;靠近水源、平地或缓坡地;土质以沙壤土、森林腐殖土、棕壤土为宜,要求土层深厚、土质肥沃、疏松、湿润,土壤pH为55~65。前茬作物以豆科、玉米等为宜。

二、整地

播种或移栽的前一年秋天整地,整地前先施入腐熟有机肥3000~5000kg/亩,深翻20cm,耙碎,土、肥均匀混合,做宽12~15m、高20cm的畦;作业道宽50cm。畦土要求疏松、细碎、无树根、草根、石块等杂物。

三、繁殖方法

秋播或春播。秋播在10月上旬至封冻前进行,春播在4月上旬、地面无雪、土壤解冻3~5cm时进行。播种可采取撒播和条播的方法,在床上开沟,沟宽10cm,深3~5cm,沟距20cm。每亩用种量500~750g,播种后畦面覆松针或稻草,厚度1~2cm。苗高6~9cm时间苗,株距9cm左右,不宜移栽。

育苗移栽

一、育苗准备

育苗前首先要施肥整地,施优质腐熟农家肥1500~2000千克/亩,耕翻20~30厘米,精细整地,做到地绵墒足。其次耙畦,每畦宽300厘米。常按育苗地宽窄而定。

二、种子处理

用当年新种子150~2千克/亩和细砂10千克/亩,用手揉搓,通过砂子和种皮摩擦,破坏种皮表面保护层,以利发芽。

三、播种

在4月5~15日为秦艽最佳播种期。将处理好的种子均匀撒在苗床上,浅耙后稍压实,种子覆土150~2厘米。再覆盖植物秸秆,经常保持地面湿润,15~25天出苗。

四、移栽

秦艽苗出齐后,揭去覆盖物,清除杂草,防治病虫危害生长1年即可移栽。

选择前茬为禾本科作物为宜,土层深厚,排水良好,易耕作的地块,施优质农家肥1500~2000千克/亩,过磷酸钙50千克/亩,精细整地后进行栽植。

在10月上旬到中旬,开沟栽植。株距15~20米,行距20~25厘米。保苗009~014万株/亩,每栽一行覆土压实,再继续栽春季栽植在土壤解冻后进行,种苗一定不能露芽,种苗露芽后成活率不高。所以按当地自然条件,土壤解冻后越早越好。 播种后至出苗前要经常浇水,使表土层保持湿润状态。以90%敌百虫或乐果15倍液拌麦麸堆在畦四周边,诱杀蝼蛄。当幼苗长到2对真叶时去掉一半左右覆盖物,4片真叶时再去掉全部稻草或松针,干旱、高温天气可迟些撤除覆盖物,以利保墒。

要及时除草,保持田间无杂草。当气温较高、土壤20cm以下出现干土层时进行浇灌,最好采用滴灌。 秦艽主要病害为叶斑病,患病时叶片出现棕褐色圆形或椭圆形病斑。

防治方法:播种前进行种子消毒;及时发现和控制病株,搞好田间卫生。6月上、中旬用65%代森锰锌400~500倍液,每7~10天喷1次,6月中旬至10月用300倍液代森锰锌,每7天喷1次。 性味归经

辛、苦,平。归胃、肝、胆经。

功能主治

祛风湿,清湿热,止痹痛。用于筋脉拘挛,骨节酸痛,日晡潮热,小儿疳积发热。

炮制方法

除去杂质,洗净,润透,切厚片,晒干。

用法用量

内服:煎汤,5-10g;或浸酒;或入丸、散。外用:适量,研末撒。

贮藏

置通风干燥。

注意事项

药性润而不燥,无论寒湿、湿热、痹证新久,皆可应用。在配伍方面常与防风、羌活、独活、桑枝等同用。此外,秦艽还常与祛风解表药同用,治疗表证枝体酸痛之症。治疗湿热黄疸,常与茵陈、茯苓、泽泻等配伍。治疗骨蒸潮热,常与鳖甲、知母、地骨皮等配伍。 药材性状

呈类圆柱形,上粗下细,扭曲不直,长10~30cm,直径1~3cm。表面黄棕色或灰**,有纵向或扭曲的纵皱纹,顶端有残存茎基及纤维状叶鞘。质硬而脆,易折断,断面略显油性,皮部**或棕**,木部**。气特异,味苦、微涩。

化学成份

根含秦艽碱甲即是龙胆碱(gentian-ine),秦艽碱乙即是龙胆次碱(gentianidine),秦艽碱丙(gentianal),龙胆苦甙(gentiopicroside),当药苦甙(swertia-marin)。另有报道,秦艽根主含龙胆苦甙,在提取分离时,龙胆苦甙与氨水作用转化为龙胆碱和秦艽碱丙等生物碱。近有报道,秦艽根含龙胆苦甙,褐煤酸(montanic acid),褐煤酸甲酯(methyl montanate),栎瘿酸(roburic acid),α-香树脂醇(α-amyrin),β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇-β-D-葡萄糖甙(β-sitos-terol-β-D-glucoside)。

理化鉴别

(1)取秦艽粗粉2g,加氯仿-甲醇-浓氨试液(75:25:5)混合液30ml,浸泡2 小时,滤过,滤液置水浴上浓缩至约1ml,加1mol/L盐酸溶液2ml,继续蒸去氯仿,放冷,滤过。取滤液分置二支试管中,一管加碘化汞钾试液,即生成淡黄白色沉淀;另一管加碘化铋钾试液,即生成棕红色沉淀。

(2)取秦艽横断面,置紫外光灯(365nm)下观察,显黄白色或金**荧光。

含量测定

对照高效液相色谱法测定。

色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(1:4)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按龙胆苦苷峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备:精密称取龙胆苦苷对照品适量,加甲醇制成每1ml含05mg的溶液,即得。

供试品溶液的制备:取秦艽粉末(过三号筛)约05g〔同时另取一份测定水分〕,精密称定,加甲醇20ml,加热回流30分钟,放冷,滤过,滤液减压回收至干,残渣用适量甲醇溶解,滤过,转移至50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取1ml,置5ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得。

测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。 1抗炎作用:秦艽碱甲能减轻大鼠的甲醛性关节炎,并加速肿胀的消退,每日腹腔注射90mg/kg,连续 10天可使脚肿基本恢复正常,其效果与水杨酸钠200mg/kg相当,如预先注射秦艽碱甲,对大鼠蛋清性脚肿也有减轻和消肿作用,其作用强度与氯喹、皮质酮及秦艽中性乙醇浸剂相似,而比水杨酸钠略强,秦艽碱甲的抗炎作用原理是通过兴奋肾上腺皮质而实现的,但它与促皮质素又有所不同,它不是直接兴奋肾上腺皮质,而是通过神经系统以激动垂体,促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现其抗炎作用。值得注意的是,秦艽碱甲的双氢化合物(侧链上的双键被氢饱和)无消炎作用,可知双键的存在是抗炎的必要条件。此外,秦艽碱甲还能明显降低因注射蛋清而引起的毛细血管通透性的增高。

2对中枢系统的作用:秦艽碱甲小剂量时对大鼠和小鼠有镇静作用,还能增强戊巴比妥钠的催眠作用,但较大剂量时则有中枢兴奋作用,最后导致麻痹而死亡。较小剂量注射给药时,能抑制狗肠痿因灌注氯化亚汞所引起的反射性肠液分泌,即抑制了狗的神经系统,这种抑制作用随着剂量的增大而加强。光热刺激法实验表明,秦艽碱甲能提高大鼠的痛阈,但作用短暂,40分钟后作用消失。用热板法实验,秦艽碱甲对小鼠有镇痛作用。

3对心血管系统的作用:秦艽碱甲能降低豚鼠血压,对麻醉犬、兔也有明显而矩暂的降低血压作用,时时使心率减慢,无快速耐受现象。静脉注射阿托品和切断两侧迷走神经均不能阻断其降低作用,加之对离体蛙心有抑制作用,减慢心率并伴有心舒张不全和心输出量减少,证明其降压作用与迷走神经无关,可能是直接抑制心脏的结果。

4对血糖的影响:秦艽碱甲对大鼠和小鼠均有升高血糖的作用。在升高血糖的同时,肝糖原明显降低。其作用随剂量加大而增强。由于切除肾上腺或使用阻断肾上腺素的药物(双苯氯乙胺)后,此种作用消失,故升高血糖作用的原理是是通过肾上腺的释放所致。

5抗过敏性休克和抗组胺作用:秦艽碱甲能明显减轻豚鼠因组胺喷雾引起的哮喘及抽搐,对于兔的蛋清性过敏性休克也有显着的保护作用,还能明显降低大鼠的毛细血管通透性。

6对平滑肌的作用:秦艽碱甲对麻醉犬回肠运动无明显影响,对离体豚鼠回肠运动也无任何影响,但能拮抗组胺和乙酰胆碱引起的肠管收缩,1:5000几乎能完全拮抗组胺的作用,对乙酰胆碱的拮抗作用相对较弱。

7其它作用:龙胆苦甙对疟原虫有抑杀作用。犬人工胃痿试验证明龙胆苦甙能促进胃液及游离盐酸分泌增加。 1治疗关节痛、头痛、牙痛等:取秦艽100g,或秦艽、白芷各50g,加入普鲁卡因1g,制成注射液100ml,分装、灭菌备用。肌肉注射每次2ml。曾应用2000多人次,对风寒引起的周身疼痛,以及多年风湿性腰腿痛均有止痛效果。

2治疗流行性脑脊髓膜炎:将秦艽制成注射液,每毫升约含生药0625g,每次2-5ml,每日4-6次,肌肉注射。试治21例,经用药3-7天均获痊愈,无1例发生后遗症。此外,以秦艽为主,结合辨证施治加用其他药物,治疗小儿急性黄疸型传染性肝炎20例,获得较好疗效。 秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为:口服480mg/kg;腹腔注射350mg/kg;静脉注射250~300mg/kg。4例风湿性关节炎病人口服100mg,每天3次,共4-13天,先后引起严重恶心、呕吐等;仅连服13日之1例,关节红肿、疼痛于第5日消失,余均无效,故认为此碱在初步临床应用中尚不够理想,且多副作用,尚待进一步改进。

秦艽碱甲对小鼠的半数致死量为:口服480mg/kg,腹腔注射350mg/kg 静脉注射250-300mg/kg。亚急性毒性试验:分别以50,90,1200mg/kg的剂量给大鼠腹腔注射,每日1次连续14天,各组动物外观无改变,病理切片发现肾小球及肾小管内均有蛋白出现,部分动物有肺水肿现象胜。龙胆碱对小鼠的半数致死量,灌胃为480mg/kg,腹腔注射为350mg/kg。

环烯醚萜和裂环环烯醚萜类化学成分龙胆属植物普遍含有环烯醚萜、裂环环烯醚萜类化合物及衍生物。这类化合物是龙胆属植物的主要化学成分之一,也是本属植物的特征性化学成分,在化学分类学上具有重要意义。

东北龙胆、秦艽、红花龙胆、坚龙胆、龙胆中均含有龙胆苦苷、獐牙菜苦苷等化合物,而且这2种成分也是龙胆属植物的主要药理活性成分。

根中的环烯醚萜苦味成分以及有色Ⅱ山酮类化合物在不同干燥方式干燥后其成分损失的情况进行了研究,发现40℃人工干燥可使环烯醚萜成分损失降到最低;与新鲜药材相比,人工干燥后苦味的主要成分龙胆苦苷约为83.5%,而自然干燥后只剩57%。

除上述几类化合物外,从黄龙胆、斑龙胆和马利筋龙胆中分离得到一些直链和支链饱和脂肪烃、烷基苯以及萜类挥发油。

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