头孢拉定颗粒简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 头孢拉定的别名 5 头孢拉定的分类 6 头孢拉定的药理作用 7 头孢拉定的药代动力学 8 头孢拉定的适应证 9 头孢拉定的禁忌证 10 头孢拉定的不良反应 11 头孢拉定的注意事项 12 头孢拉定的药物相互作用 13 头孢拉定的用法用量 131 口服给药 132 肾功能不全时剂量 14 头孢拉定的贮存 15 头孢拉定中毒 16 头孢拉定颗粒药典标准 161 品名 1611 中文名 1612 汉语拼音 1613 英文名 162 含量或效价规定 163 性状 164 鉴别 165 检查 1651 酸度 1652 头孢氨芐 1653 水分 1654 溶出度 1655 其他 166 含量测定 167 类别 168 规格 169 贮藏 1610 版本 17 参考资料 附： 头孢拉定颗粒药品说明书 1 拼音

tóu bāo lā dìng kē lì

2 英文参考

Cefradine Granules

3 概述

头孢拉定是β内酰胺类抗生素，头孢菌素类药，为白色或类白色结晶性粉末；微臭。属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金**葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。

4 头孢拉定的别名

泛捷复；环己烯胺头孢菌素；环己烯头孢菌素；环烯头孢菌素；己环胺菌素；君必清；菌必清；克必力；头孢环己烯胺；头孢Ⅵ号；头孢环己烯；头孢菌素6号；头孢拉啶；Eskacef

5 头孢拉定的分类

抗微生物药 > 抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代头孢菌素

6 头孢拉定的药理作用

头孢拉定为广谱抗生素，作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成[1]。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用，在酸性条件下稳定，空腹时服用吸收迅速，不受青霉素酶的影响，对大多数产生青霉素酶的金**葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性[1]。

头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金**葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]。

厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。[2]

耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。[2]

本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨芐相似。[2]

本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。[2]

对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金**葡萄球菌（耐甲氧西西林金**葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素；

对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定，但对金**葡萄球菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。

7 头孢拉定的药代动力学

头孢拉定口服后吸收迅速，空腹口服05g后1小时到达血药峰浓度（Cmax）11～18mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为1小时[1]。静脉注射05g，5min后血药浓度为46μg/ml；肌内注射05g，1～2h后血药浓度达峰值，为6μg/ml。

头孢拉定在组织体液中分布良好，肝组织中的浓度与血清浓度相等，在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度[1]。

脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低[1]。（静脉滴注2～4g，脑脊液中浓度仅有12～15μg/ml）。

头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出[1]。口服500mg，羊水中浓度约为13μg/ml。

头孢拉定血清蛋白结合率为6%～10%[1]。半衰期约为1h。

6小时累积排出给药量的90%以上，少量可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍[1]。口服05g后，24h尿排出量超过给药量的99%；静脉注射后6h，尿排出量超过给药量的90%；肌内注射后6h，尿中排出量约为给药量的66%；另有少量药物可随胆汁排泄。

头孢拉定在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除[1]。

8 头孢拉定的适应证

头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定为口服制剂，不宜用于严重感染。[1]

9 头孢拉定的禁忌证

对头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者，对青霉素类药有过敏性休克史者。[1]

10 头孢拉定的不良反应

头孢拉定不良反应较轻，发生率约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清堿性磷酸酶一过性升高。[1]

1主要为皮疹、药物热等，偶见过敏性休克。

2消化系统：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见，偶见假膜性肠炎。

3血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中性粒细胞减少等。

4肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高，但尚无严重肾脏毒性反应的报道。

5肝毒性：少数患者用药后可出现堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

6其他：头孢拉定肌注部位疼痛较明显，静脉注射后有发生静脉炎的报道。

11 头孢拉定的注意事项

（1）孕妇及哺乳期妇女慎用[1]。

头孢拉定可透过胎盘屏障，妊娠期妇女慎用。

头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。

（2）肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用[1]。

（3）胃肠道疾病，特别是抗生素相关性肠炎患者慎用。

（4）头孢拉定主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期[1]。

（5）长期用药也可引起二重感染[1]。

（6）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

（7）药物对检验值或诊断的影响：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应；（2）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。

（8）长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

12 头孢拉定的药物相互作用

（1）与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性[1]。

（2）头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄[1]。

（3）与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性[1]。

（4）与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用[1]。

13 头孢拉定的用法用量 131 口服给药

（1）成人：

①轻度感染，一次025～05g，一日3～4次[1]。

②中度感染：一次05～1g，一日3～4次[1]。

一日总量不超过4g[1]。

（2）儿童：一次625～125mg/kg，每6～8小时1次。[1]

132 肾功能不全时剂量

肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时，其推荐剂量为每6小时05g；肌酐清除率为每分钟5～20ml时，其剂量为每6小时025g；肌酐清除率小于每分钟5ml时，其剂量为每12小时025g。

14 头孢拉定的贮存

干燥、阴凉处保存，避免受热。[1]

15 头孢拉定中毒

头孢拉定（头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ）属于第一代头孢菌素，抗菌作用与头孢氨芐相仿。口服吸收好，肌肉注射后吸收较差，血浆蛋白结合率低6%～10%，半衰期163h，用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射，偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。[3]

治疗要点参见头孢氨芐的相关内容[3]：

1肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。

2出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。

3出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。

4血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

16 头孢拉定颗粒药典标准 161 品名 1611 中文名

头孢拉定颗粒

1612 汉语拼音

Toubaolading Keli

1613 英文名

Cefradine Granules

162 含量或效价规定

本品含头孢拉定（C16H19N3O4S）应为标示量的900%～1100%。

163 性状

本品为可溶颗粒或混悬颗粒；气芳香，味甜。

164 鉴别

取本品，照头孢拉定项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。

165 检查 1651 酸度

取本品，加水制成每1ml中含头孢拉定25mg的混悬液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为35～60。

1652 头孢氨芐

取本品，照含量测定项下的方法制备供试品溶液，照头孢拉定项下的方法检查，含头孢氨芐不得过头孢拉定和头孢氨芐总量的60%。

1653 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过15%。

1654 溶出度

取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用01mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液，作为供试品溶液；另取头孢拉定对照品适量，精密称定，加01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液，作为对照品溶液。照头孢拉定含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每袋的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。

1655 其他

应符合颗粒剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ N）。

166 含量测定

取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于头孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流动相70ml超声15分钟，再振摇10分钟，使头孢拉定溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照头孢拉定项下的方法测定，即得。

167 类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

168 规格

（1）0125g   （2）025g

169 贮藏

密封，在凉暗处保存。

1610 版本

目录 1 拼音 2 英文参考 3 头孢呋辛钠药典标准 31 品名 311 中文名 312 汉语拼音 313 英文名 32 结构式 33 分子式与分子量 34 来源（名称）、含量（效价） 35 性状 351 比旋度 352 吸收系数 36 鉴别 37 检查 371 酸堿度 372 溶液的澄清度 373 溶液的颜色 374 有关物质 375 头孢呋辛聚合物 3751 色谱条件与系统适用性试验 3752 对照溶液的制备 3753 测定法 376 残留溶剂 3761 甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、正丁醇、环己烷与甲基异丁基酮 377 2乙基己酸 378 水分 379 可见异物 3710 不溶性微粒 3711 细菌内毒素 3712 无菌 38 含量测定 381 色谱条件与系统适用性试验 382 测定法 39 类别 310 贮藏 311 制剂 312 版本 4 头孢呋辛钠说明书 41 头孢呋辛钠的别名 42 外文名 43 头孢呋辛钠的作用与用途 44 头孢呋辛钠的剂量与用法 45 头孢呋辛钠的副作用 46 头孢呋辛钠的禁忌 47 注意事项 48 规格 5 参考资料 附： 头孢呋辛钠相关药品说明书其它版本 1 拼音

tóu bāo fū xīn nà

2 英文参考

Cefuroxime sodium [湘雅医学专业词典]

3 头孢呋辛钠药典标准 31 品名 311 中文名

头孢呋辛钠

312 汉语拼音

Toubaofuxinna

313 英文名

Cefuroxime Sodium

32 结构式

33 分子式与分子量

C16H15N4NaO8S    44637

34 来源（名称）、含量（效价）

本品为（6R,7R）7[2呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3氨基甲酰氧甲基8氧代5硫杂1氮杂二环[420]辛2烯2甲酸钠盐。按无水物计算，含头孢呋辛（C16H16N4O8S）不得少于860%。

35 性状

本品为白色至微**粉末或结晶性粉末；无臭，味苦；有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或三氯甲烷中不溶。

351 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+55°至+65°。

352 吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在274nm波长处测定吸光度，吸收系数（）为390～425。

36 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》721图）一致。

（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

37 检查 371 酸堿度

取本品，加水制成每1ml中含01g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为60～85。

372 溶液的澄清度

取本品5份，各06g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓。

373 溶液的颜色

取本品5份，各06g，分别加005mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液5ml使溶解，溶液应无色；如显色，与**或黄绿色6号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。

374 有关物质

取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含05mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制或存放在2～8℃条件下）；精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH 34醋酸盐缓冲液（取醋酸钠068g，冰醋酸58g，加水稀释成1000ml，用冰醋酸调节pH值至34）为流动相A，以乙腈为流动相B，流速为每分钟15ml，按下表进行线性梯度洗脱；检测波长为273nm。取头孢呋辛对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含05mg的溶液，置60℃水浴放置30分钟，放冷，使头孢呋辛部分转变为去氨甲酰头孢呋辛，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢呋辛峰与去氨甲酰头孢呋辛峰的分离度应大于30。头孢呋辛峰与后相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（10%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（30%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积005倍的峰可忽略不计。

 时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）  0  95  5  40  80  20  50  60  40  51  95  5  55  95  5 375 头孢呋辛聚合物

照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。

3751 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G10（40～120μm）为填充剂的玻璃柱，内径10～14cm，柱长30～40cm。流动相A为pH 70的0025mol/L磷酸盐缓冲液[0025mol/L磷酸氢二钠溶液－0025 mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]，流动相B为水，流速约为每分钟15ml，检测波长为254nm。取05mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相测定，记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均应不低于400，拖尾因子均应小于20。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在093～107之间。对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在093～107之间。称取头孢呋辛钠约02g，置10ml量瓶中，用05mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于20。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积值的相对标准偏差应不大于50%。

3752 对照溶液的制备

取头孢呋辛对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

3753 测定法

取本品约02g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢呋辛聚合物以头孢呋辛计，不得过02%。

376 残留溶剂 3761 甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、正丁醇、环己烷与甲基异丁基酮

[1]取本品约10g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取1ml置顶空瓶中，精密加水1ml，密封，作为供试品溶液；精密称取各溶剂适量，用水定量稀释制成每1ml中含甲醇03mg、乙醇05mg、丙酮05mg、异丙醇05mg、二氯甲烷60μg、正丙醇05mg、乙酸乙酯05mg、四氢呋喃70μg、正丁醇05mg、环己烷03mg与甲基异丁基酮05mg的混合溶液，摇匀，精密量取1ml，置顶空瓶中，加供试品贮备液1ml，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度35℃，维持15分钟，以每分钟10℃的速率升温至150℃；进样口温度200℃；检测器温度250℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间30分钟。取对照品溶液顶空进样，出峰顺序依次为甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、正丁醇、环己烷、甲基异丁基酮，各峰间的分离度均应符合要求。量取对照品溶液和供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。

377 2乙基己酸

取本品，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅶ L）测定，不得过05%。

378 水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过35%。

379 可见异物

取本品5份，每份各30g，加微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。

3710 不溶性微粒

取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中，含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。

3711 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢呋辛中含内毒素的量应小于010EU。

3712 无菌

取本品，加09%无菌氯化钠溶液溶解并稀释成每1ml中含50mg的溶液，经薄膜过滤法处理，用pH 70无菌氯化钠一蛋白胨缓冲液分次冲洗（每膜不少于500ml），每管培养基中加入不少于300万单位的青霉素酶，以金**葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。

38 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

381 色谱条件与系统适用性试验

以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH 34醋酸盐缓冲液（取醋酸钠068g，冰醋酸58g，加水稀释成1000ml，用冰醋酸调节pH值至34）－乙腈（85：15）为流动相，检测波长为273nm。取本品适量[1]，加水溶解并稀释制成每1ml中含05mg的溶液，置60℃水浴放置30分钟，放冷，使头孢呋辛部分转变为去氨甲酰头孢呋辛，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢呋辛峰和去氨甲酰头孢呋辛峰的分离度应不小于30。头孢呋辛峰与相对保留时间约为11处杂质峰的分离度应符合要求。

382 测定法

取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含01mg的溶液（临用新制或存放于2～8℃条件下），精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算供试品中C16H16N4O8S的含量。

39 类别

β内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

310 贮藏

遮光，密封，在阴凉处保存。

311 制剂

注射用头孢呋辛钠

312 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢呋辛钠说明书 41 头孢呋辛钠的别名

头孢呋辛钠粉针剂、头孢呋肟；安可欣 、呋肟头孢菌素;西力达;西力欣;先锋呋肟霉素钠 、特力欣、明可欣、头 孢呋辛钠、优乐新、头孢呋辛,头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟芐四唑甲酸酯、甲酸芐四唑。

42 外文名

Cefuroxime, Cefuroxime Sodium, Bioxima, Cefuroxin, Furex, Kesint, ZINACEF,Aine

43 头孢呋辛钠的作用与用途

头孢呋辛钠为一种半合成第二代头孢菌素。对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。头孢呋辛钠可对抗β内酰胺酶，对耐青霉素的金葡菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。头孢呋辛钠在脑膜炎症时有足量进入脑脊液中，对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效显著。对革兰阳性菌（包括耐青霉素金葡萄）的活性与第一代头孢相仿；对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。

44 头孢呋辛钠的剂量与用法

肌注、静注或静滴，成人，025g～075g/次，3～4次/日；儿童，每日30mg～60mg/kg，分3～4次。肌注时以05g～075g加注射用水3ml，振摇使成混悬液。用粗针头作深部肌注。静脉给药时，注射用水量应加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或静滴。

45 头孢呋辛钠的副作用

1 对青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者慎用。

2 头孢呋辛钠毒性较小，对肝、肾一般无损害，但肾功能不全者应减量。

3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏，肌注时可有局部疼痛。

4 长期使用，可导致菌群失调。

5 对头孢菌素类过敏者禁用。

6 皮肤潮红，消化道反应，嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白下降，血清转氨酶及胆红素升高。

46 头孢呋辛钠的禁忌

对头孢菌素类药物过敏者。

47 注意事项

青霉素过敏者，孕妇及哺乳妇女慎用。

48 规格

同一代头孢主要是生产厂家和药效大小的区别，本质上区别不大。

以第三代头孢菌素为例有：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢地嗪、头孢他啶、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢卡品酯、头孢托仑酯等，第三代头孢菌素相对种类较多，其特点有：

1、抗菌谱广，对革兰氏阳性菌的抗菌活性大多低于第一、二代，对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显优于第一、二代。

部分对铜绿假单细胞菌和厌氧菌也有抗菌作用。

2对β-内酰胺酶高度稳定。

3对肾脏基本无毒性。

4半衰期长，分布广。

5用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等，对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。

头孢噻肟：为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用。抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。

长期用药可致二重感染，如念珠菌病、伪膜性肠炎等，应予以警惕。

头孢曲松：该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。

头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿（≤28天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液营养液治疗，则禁止使用头孢曲松，因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。

头孢他啶：为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸（五水化合物），并加有一定量的无水碳酸钠，制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。

头孢哌酮：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，有引湿性。

1、对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素过敏者禁用。

2、用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。

3、肾功能严重减退者慎用。

4、可干扰体内维生素K的代谢，造成出血倾向，大剂量用药时尤应注意。

5、尚可改变血象，造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。

本品主要成分是头孢克肟，化学名为(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。分子式: C16H15N5O7S2·3H2O分子量: 50750

中文名称 头孢米诺

CAS NO 75481-73-1

中文别名 氨羧甲氧头孢霉素

英文名称 Cefminox

分子式 C16H21N7O7S3

分子量 51958

其他名称：头孢米诺、美士灵

主要成分：为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。

性状：常用其钠盐，为白色或微黄白色结晶性粉末，溶于水。