关节痛:对症下药大全

关节痛:对症下药大全,第1张

 关节疼痛需要对症下药,一般关节痛的病因有四类:骨性关节炎、类风湿性关节炎、痛风和过度劳损。

 骨性关节炎:也称为退行性关节炎,即老百姓常叫的“骨刺”、“骨质增生”,是最常见的一种关节炎。说得简单些就是关节的老化,累及膝、髋、腰椎等负重关节,引起肌肉疼痛、行动不便,是老年人特别是老年女性的常见疾病。

 治疗骨关节炎的药物有:

 (1)控制症状药物 此类药物能较快地止痛和改善症状,但对骨关节炎的基本病变不产生影响。

 ①镇痛剂:由于骨关节炎病人以老年人居多,而老年人对非甾体类抗炎药易于发生副作用,且骨关节炎中滑膜炎症尤其在初期,并非是主要因素,疼痛并非都由滑膜炎所致,所以可选用一般镇痛药。

 经研究,镇痛剂和非甾体类抗炎药两者的止痛作用无显著差别,而止痛剂的胃肠道不良反应较少。如对乙酰氨基酚(即扑热息痛),一般服03—06克,每日2~3次。镇痛剂可经常服用,也可只在痛时或进行某种活动时服用。

 ②非甾体类抗炎药:对骨关节炎病人的炎性表现如关节肿胀、疼痛、积液及活动受限有较好的治疗作用,但有的非甾体类抗炎药物如阿司匹林:消炎痛等,对软骨基质的合成有抑制作用,长期应用虽然关节疼痛改善,但是骨关节炎的基本病变反会加重。

 研究中发现,如双氯芬酸钠(包括扶他林、戴芬、英太青、双氯灭痛、奥斯克)、奇诺力、优妥、诺德伦、西乐葆、万络等对关节软骨没有影响,比较适合应用于骨关节炎。

 ③肾上腺皮质激素:虽然有报告对软骨细胞有益,但没有必要全身应用,只适用于伴发滑膜炎,出现关节腔积液时,则可在严密消毒下,予关节腔内或病变部位局部注射得保松、利美达松等。同一关节用药每年不超过4次,两次之间的间隔不宜短于两个月。

 (2)改变病情药 即过去所称的软骨保护剂。这一类药物见效较慢,一般需治疗数周后才见效,但停药后疗效仍持续一定时间,同时又能减缓、稳定甚至逆转骨关节炎软骨降解过程。

 ①透明质酸:20世纪30年代,科学家从牛眼球玻璃体中提取成功,就命名为玻璃酸,又名透明质酸。开始用于治疗赛马的关节炎。自1974年首次使用关节内注射治疗骨关节炎,并取得较好疗效。透明质酸是关节液的主要成分,也见于软骨。

 临床使用的制剂是从鸡冠提取纯化的。目前国内透明质酸产品有玻璃酸钠注射液(商品名施沛特),2毫升关节腔内注射,每周1次,共5次,疗效可持续半年左右。进口产品有欣维可,2毫升关节腔注射,每周1次,3次为一疗程,疗效可维持1年左右。

 ②过氧化物歧化酶(SOD):能清除氧代谢过程中产生的副产品,从而减少对关节软骨的损害。本品起效较慢,疗效持续时间可长达18个月。欧美已用于临床。

强直性脊椎炎的治疗

以往认为强直性脊柱炎无有效的治疗方法,但近年的研究显示本病如能早期诊断和早期治疗,极大部分是可以得到很好控制的,甚或达到临床治愈。但可惜的是由于本病发病早期与一般腰腿痛相似,患者往往辗转求医未果,身心备受煎熬,少数长期误诊或漏诊,最终导致残疾。所以,早期及时正确诊断是获得治疗成功的关键。

治疗目标:

(1) 控制炎症,缓解疼痛和发僵症状,防止脊柱关节畸形;

(2) 维持良好的姿势,保持脊椎和关节活动范围及功能;

(3) 预防并发症和药物副作用的发生;

(4) 疾病晚期可行手术矫正关节功能障碍。

治疗方法包括药物治疗、局部治疗、理疗、体操锻练、手术治疗和中医中药治疗等,其中药物治疗是关键,药物治疗可较快地控制病人的症状,消除炎症,缓解病情,使病人能更好地进行运动锻炼。目前常用的药物有非甾体类消炎药,慢作用药物、糖皮质激素和中成药等。因为各种药物各有优缺点,为趋利避害,取长补短,不同药物的联合应用已成为目前对严重病人治疗的新趋向。例如慢作用药物与中成药联合应用在临床已属常见。值得指出的是用于治疗类风湿关节炎的抗疟药、金制剂、青霉胺和硫唑嘌呤对强直性脊柱炎无效。

1、非甾体类消炎药(NSAID)

非甾体类抗炎药是通过抑制环氧化酶(cycl oygenase, cox), 阻断花生四烯酸形成前列腺素,从而发挥抗炎作用。对非甾体类抗炎药敏感是强直性脊柱炎的特征之一。这类药物起效较快,能在较短时间内控制症状,可迅速改善患者腰背部疼痛和发僵,减轻关节肿胀和疼痛,及增加关节活动范围,是应用最广泛的药物。所以这类药物使用的目的在于减轻疼痛,使患者能多做运动,并增进生活质量,但不能改变疾病的进程及活动性。

常用的药物包括布洛芬、恶丙嗪(诺松)、洛索洛芬(乐松)、萘普生、托美汀、双氯酚酸(英太青、奥湿克、戴芬、扶他林)、吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、阿西美辛(优妥)、依托度酸(罗丁)、萘丁美酮(瑞力芬)、吡罗昔康(炎痛喜康)、美洛昔康(莫比可)、尼美舒利(美舒宁、怡美力、瑞芝利)、罗非昔布(万络)、塞来昔布(西乐保)等。剂量可由根据患者疼痛程度调整给药,以晨间僵硬为主的症状,可于睡前给予长效剂量。胃肠道反应明显者可用肛内栓剂,必要时合用胃粘膜保护剂。

2、慢性作用药物

常用的有柳氮磺胺吡啶、甲氨喋呤等。这类药物起效较慢,需用药1~3个月左右才发生作用,所以称之为慢性作用药物。应用这些药物治疗强直性脊柱炎,有可能减缓或阻止病情的发展。

(1)柳氮磺胺吡啶

柳氮磺胺吡啶(Salfasalazine SASP、SSZ)具有抗感染、免疫调节和抗炎镇痛作用。可控制强直性脊柱炎的疾病活动性,改善关节疼痛和发僵,降低血清IgA水平,特别适宜于改善外周关节的滑膜炎,对脊柱症状也有效。通常要在服药后6~8周起效,维持治疗可保持病情相对稳定。本药对早期有外周关节肿痛的强直性脊柱炎和在病情急性发作血沉较高的病人疗效较佳,对有慢性腹泻史者尤为合适。初步印象本品较适于早期、轻型病例,认为早期使用效果较好。有学者认为使用本品的主要适应症包括:①16岁以前发病者;②疾病活动性仍高时;③有外周关节炎及关节外症状者;④发病初期5~10年内。

(1) 用法:SSZ第1周025g/次,1日3次,以后每周每剂增加025g至第4周起10g,1日3次维持。一般最小有效剂量为05g/次,1日3次。

(2) 副作用:少数患者使用后出现不良反应,主要为消化道症状(恶心、肠胃不适、胃纳减退等),其他如皮疹(皮肤过敏)、白细胞下降、肝功能异常等副作用均少见。有报告本品可影响男性生殖能力,如精子数目减少、活性降低及形态异常等,但停药后可恢复。用药期间应注意检查血象、肝功能等。乙肝病毒携带者慎用。对磺胺药过敏者禁用。

(2)甲氨喋呤(MTX)

甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)是一种二氢叶酸还原酶的抑制剂(叶酸拮抗剂),其疗效与柳氮磺吡啶相似。甲氨蝶呤对那些对非甾体类抗炎药物和对柳氮磺吡啶无效的患者可能有效。口服和静脉注射疗效相似。

(1) 用法:常用剂量为75~10mg(25 mg/片),每周1次,近期疗效尚可。

(2) 副作用:主要是胃肠道反应,其他如骨髓抑制、口腔炎、脱发和头痛等神经系统症状较少见,所有副作用停药后均可恢复。加服叶酸对减轻胃肠道反应和口腔炎可能有效。老年、肥胖、糖尿病、活动性消化性溃疡、肝病、乙肝病毒携带者、肾病患者慎用;孕妇忌用。用药期间不宜饮酒,应定期检查血象、肝功能等。

3、糖皮质激素

糖皮质激素用于治疗强直性脊柱炎时具有很强的消炎、镇痛作用,但不能控制本病的病情发展,且有较多的副作用,所以长期使用弊大于利,不应作为治疗本病的首选药物,尤其不宜大、中剂量长期使用。对有下列情况的患者,可适当应用之。剂量一般以泼尼松10~30 mg/d为宜。

(1) 个别对非甾类抗炎药治疗抵抗的严重外周关节炎,可用皮质激素关节内注射或全身用药。

(2) 对非甾类抗炎药过敏,或非甾类抗炎药不能控制症状者,可代之以小剂量(相当于泼尼松每日10mg以下)皮质激素治疗。

(3) 症状严重,非甾类抗炎药或小剂量激素不能控制者,可用较大剂量,如泼尼松(强的松)每日20~30mg,待症状控制,慢作用药发挥作用以后,逐渐减量以至停用。

(4) 本病如急性发作伴高热,外周关节又有明显的肿痛,或并发关节外症状,如急性虹膜炎、肺受累时,需用糖皮质激素治疗。

(5) 皮质激素常规治疗为每日早晨顿服,如夜间痛严重而非甾类抗炎药无效者,可睡前口服5mg,对减轻夜间痛和晨僵有效。

(6) 有学者报告对病情进展急剧的病例用甲基强的松龙“冲击疗法”,即甲基强的松龙每日1g静滴,连续3日有效。或地塞米松每日 30~50mg,连续3日,似也能有效控制病情。但“冲击疗法”决非常规之方法,笔者不推荐使用。

皮质激素长期使用的毒副作用已众所周知,不再赘述。但如短期剂量小于每日10mg,其副作用一般不大,然而敏感者即使小剂量长期使用也可引起库欣综合征。另外,激素的某些副作用如骨质疏松等均与用药总量和疗程有关,强直性脊柱炎本身有易发生骨质疏松的倾向,尤其是晚期患者常并发严重的骨质疏松,所以本病原则上不宜长期使用皮质激素。

4、反应停

国内反应停由常州制药厂生产,25mg/片。有学者临床试用于强直性脊柱炎,初步结果令人满意。开始剂量为50mg/d,晚睡前服用。然后每隔10d增加1倍,直至达到200mg/d。

据报告26例难治性病例中,80%有效。在治疗3~6个月后,一些实验指标如血沉和C反应蛋白明显下降。多数在治疗的6~12个月才显示药物的最大疗效。26例中9例患者疼痛症状消失。有效后仍需要继续服药维持疗效,停止治疗病情可出现反复。主要的副作用有轻度嗜睡(8例)和口干感(6例),在持续治疗4周后,上述2种症状自行消失。3例患者出现头皮屑明显增多。3例患者有轻微肝酶升高(<正常值2倍),在1周后即恢复正常。2例患者出现过1~2次的显微镜下血尿。1例患者在第12个月时出现指端麻刺感。

笔者认为,对难治性强直性脊柱炎病例,可以试用反应停,但需注意副作用的观察和长期疗效的随访。

5、雷公藤多苷

雷公藤多苷是国内研究较多的一种中成药,具有较强的抗炎、镇痛及免疫抑制作用,对淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞均有影响,还可改善微循环,增强肾上腺皮质功能。本品有不成瘾、不耐药之特点。本品主要用于类风湿关节炎(详见第一章第#节),近年来国内用以治疗强直性脊柱炎也取得疗效。对控制本病的关节疼痛,减轻晨僵有一定效果。有学者用本品和甲氨蝶呤或硫唑嘌呤联合治疗病情急剧进展或对其他治疗抵抗的强直性脊柱炎有效,但病例不多,经验尚少,有待进一步验证。

(1) 用法与用量:多首20mg 每日3次,病情控制后10mg 每日2~3次维持。

(2) 副作用:包括胃肠道症状(恶心、呕吐、腹痛、腹泻)、月经紊乱、女性闭经(个别功能性子宫出血)、精子生成受抑制、肝肾损害、白细胞减少,皮疹或色素沉着等。由于本品对生殖细胞的影响,拟生育者应慎用或忌用,如服用时间宜短,剂量宜小。

6、青藤碱

青藤碱商品名正清风痛宁。是毛青藤中提取的一种生物碱,具有镇痛、抗炎和免疫作用。正清风痛宁化学结构类似吗啡,但无成瘾性。可抑制肉芽增生,以利关节功能恢复,且有明显的细胞免疫兴奋和减弱体液免疫反应的作用,这种免疫调节作用与皮质类固醇的作用相同。本品可用于治疗类风湿关炎,也可试用于强直性脊柱炎,对有周围关节肿痛的强直性脊柱炎患者效果较佳。具有缓解症状,改善关节功能的作用。

(1) 用法与用量:剂量为20mg/次,一日三次,三天后无不良反应,则可增至40mg/次,一日三次,最大剂量不宜超过60mg/次,一日三次。

(2) 副作用:该药的不良反应主要为过敏反应,如皮肤搔痒、皮疹等,并可出现白细胞、血小板减少,用药期间宜定期检查血常规、血小板。本品应在医生指导下用药;既往有药物过敏史者、过敏性哮喘或低血压患者慎用;孕妇或哺乳期妇女慎用。

7、帕夫林

帕夫林是白芍总苷胶囊。有效成份为芍药苷、芍药内酯苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷。白芍是我国传统中药,具有扶正祛邪作用。帕夫林能通过抗炎、调节免疫功能治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病,也可试用于强直性脊柱炎。每粒胶囊含白芍总苷300mg。

(1) 用法与用量:口服,一次600mg(2粒),一日2~3次,或尊医嘱。

(2) 不良反应:帕夫林口服给药非常安全,对心、肝、肾、脑等重要脏器均无明显毒性作用,可长期服用,亦无致畸、致突变和致癌作用。偶有软便,不需特殊处理,可自行消失。

8、火把花根片

火把花根片有效成分为生物碱、萜类、内酯、酚酸类等。有祛风除湿、舒筋活络、清热解毒等功效。具有明显抑制病理性免疫反应和有抗炎镇痛作用,且承受剂量加大,作用增强。毒性试验表明火把花根片属于低毒药物,对血象、肝肾功能及肝、心、脾、肾、胸腺等脏器无明显影响,长期应用不会导致免疫系统损伤。可适用于类风湿性及风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、脉管炎、硬皮病等自身免疫性疾病。也可试用于强直性脊柱炎。

(1) 用法与用量:口服,成人每次3~5片(每片018g),每日3次。饭后服用。1~2月为了疗程。可连续服用2~3疗程。或遵医嘱。

(2) 不良反应:少数患者服药后有胃脘不适,恶心感,饭后服药可减轻。伴中、重度肾功能不全或拟生育的青年男女慎用,儿童慎用。

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市。

这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。

特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

扩展资料:

一、NSAIDs作用

NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。

1、解热作用

NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。

2、镇痛作用

NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。

3、消炎作用

大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。

二、在实际使用NSAIDs时,应从以下几个方面防范药物不良反应。

(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。

(2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。

(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。

(4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。

(5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。

(6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。

(7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。

参考资料:

—非甾体抗炎药

关节炎是生活中很常见的一种疾病,很多老年人非常的容易患上关节炎,因为老年人免疫力低下,身体各项机能在慢慢的老化,所以身体很容易出现问题。其实想要治疗关节炎是有很多的方法的,最常见的就是药物治疗。那么关节炎要吃什么药?吃什么预防关节炎?

1、关节炎要吃什么药

1、镇痛剂

由于骨关节炎病人以老年人居多,而老年人对非甾体类抗炎药易于发生副作用,且骨关节炎中滑膜炎症尤其在初期,并非是主要因素,疼痛并非都由滑膜炎所致,所以可选用一般镇痛药。

经研究,镇痛剂和非甾体类抗炎药两者的止痛作用无显著差别,而止痛剂的胃肠道不良反应较少。如对乙酰氨基酚(即扑热息痛),一般服03-06克,每日2~3次。镇痛剂可经常服用,也可只在痛时或进行某种活动时服用。

2、非甾体类抗炎药

对骨关节炎病人的炎性表现如关节肿胀、疼痛、积液及活动受限有较好的治疗作用,但有的非甾体类抗炎药物。如阿司匹林、消炎痛等,对软骨基质的合成有抑制作用,长期应用虽然关节疼痛改善,但是骨关节炎的基本病变反会加重。

研究中发现,如双氯芬酸钠(包括扶他林、戴芬、英太青、双氯灭痛、奥斯克)、奇诺力、优妥、诺德伦、西乐葆、万络等对关节软骨没有影响,比较适合应用于骨关节炎。

3、肾上腺皮质激素

只适用于伴发滑膜炎,出现关节腔积液时,则可在严密消毒下,予关节腔内或病变部位局部注射得保松、利美达松等。同一关节用药每年不超过4次,两次之间的间隔不宜短于两个月。

4、透明质酸

用于治疗赛马的关节炎。自1974年首次使用关节内注射治疗骨关节炎,并取得较好疗效。透明质酸是关节液的主要成分,也见于软骨。临床使用的制剂是从鸡冠提取纯化的。

目前国内透明质酸产品有玻璃酸钠注射液(商品名施沛特),2毫升关节腔内注射,每周1次,共5次,疗效可持续半年左右。进口产品有欣维可,2毫升关节腔注射,每周1次,3次为一疗程,疗效可维持1年左右。

5、过氧化物歧化酶(SOD)

能清除氧代谢过程中产生的副产品,从而减少对关节软骨的损害。本品起效较慢,疗效持续时间可长达18个月。欧美已用于临床。

6、D—葡萄胺

氨基葡萄糖,商品名为维骨力。推荐用法为314-628毫克,每日3次,餐时随饭同时咽用,持续8周,隔半年左右可重复1个疗程。其副作用少,主要有轻度恶心、便秘和嗜睡。

2、吃什么预防关节炎

1绿茶

这种温和的收敛性茶含有非常丰富的抗氧化剂——茶多酚,研究显示,绿茶可以有效缓解风湿性关节炎。而且,常饮绿茶能防癌,降脂和减肥,对吸烟者也可减轻其受到的尼古丁伤害。

2香蕉

是含钾最丰富的水果,同时也是一种能治疗关节炎的食品。香蕉中不仅含有丰富的维生素B6、叶酸和维生素C,而且还容易消化,是人们饮食中可溶性膳食纤维的主要来源。

3甜椒

一个绿色甜椒所含的维生素C是人体每日所需量的两倍,而红色和**甜椒所含的维生素C更多。此外,甜椒也是维生素B6和叶酸的极好来源,这些维生素可以有效缓解关节炎带来的疼痛。甜椒需要隔绝氧气、低温保存。可以把甜椒和其他水果放在搅拌机中一起搅拌做成果蔬汁,还可以和其他蔬菜搭配制成可口的沙拉。

4生姜

美国《药物强化性食品杂志》刊登一项研究发现,生姜具有抗炎和抗氧化功效,从而有助预防关节炎。喝茶时加入姜片,炒菜等食物中撒点姜粉,都是不错的吃法。

5啤酒

据英国《世界风湿病年报》报道,适量的啤酒或葡萄酒能增强他们身体的免疫力,每周适当喝些啤酒或葡萄酒,可以将风湿性关节炎发病率降低一半。但是,饮酒并非多多益善,应该适可而止。

6三文鱼

三文鱼等富含欧米伽3脂肪酸的食物。当饮食中的欧米伽3脂肪酸较少时,导致关节炎症的酶就会更加活跃。因此,科学家建议,关节不好应多吃三文鱼、沙丁鱼、亚麻籽和核桃等富含欧米伽3脂肪酸的食物。

  非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。 药理作用NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1 解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。 2 镇痛作用 NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。 3 消炎作用 大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定 不良反应NSAIDs的药理作用机制主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用。和其他任何药物一样,NSAIDs在发挥治疗效果的同时,也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。NSAIDs的不良反应主要表现在以下多个方面。 (1)胃肠道不良反应:可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。 (2)肝脏不良反应:在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。 (3)神经系统不良反应:可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。 (4)泌尿系统不良反应:可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的21倍。 (5)血液系统不良反应:部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。 (6)过敏反应:特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 (7)心血管系统不良反应:有研究发现,NSAIDs能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。 (8)妊娠期的不良反应:NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。 NSAIDs虽然可以引起上述诸多的不良反应,但绝大多数患者在短期服用该类药物时出现的不良反应较轻微,能耐受,而且停药后不良反应即可消失,不会对该类药物发挥疗效产生影响。现在已有许多NSAIDs的品种作为非处方药(OTC)使用,患者不需要凭医师的处方就可以直接在药店里购买到OTC品种。因此,有必要提醒患者重视NSAIDs的安全使用、了解NSAIDs的安全使用知识。 用药预防在实际使用NSAIDs时,应从以下几个方面防范药物不良反应。 (1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。 (2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。 (3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。 (4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。 (5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。 (6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。 (7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。 总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。

一、制剂厂

  按生物药剂学和物理药剂学原理,在化学原料药中加入适当的制剂辅料,加工制成各种剂型的药品。有的也生产植物化学药或化学合成药,自产自用。

二、生物化学制药厂

  中国的生物化学制药厂绝大多数附属于肉类联合加工厂,作为一个综合利用牲畜脏器生产药品的车间,经济合理地利用其新鲜脏器资源,提取出特定的有效成分,并制成合适的药物制剂。除了一般的针剂、糖衣片、胶囊、糖浆等剂型外,对一些在水溶液中稳定性差的物质,常采用冷冻干燥设备制成冻干粉针剂。

三、抗生素厂

  这种制药厂非常重视菌种选育,采用发酵技术生产所需要的抗生素,然后采用而经济的分离提纯工艺制取成品,除提供商品原料药外,也有自行分装生产抗生素粉针剂以及水针剂、片剂、胶囊剂等。一般还配有淀粉和葡萄糖车间,以提供价格便宜、质量好的培养基原料。有些大厂配有所需溶剂和离子交换树脂的生产车间。抗生素厂的发酵罐容量(m3),一般为100~130,zui大的为300,并由电子计算机集中控制生产。中国一般为50~60,zui大的100。压缩空气的灭菌采用新工艺,发酵培养基的消毒趋向采用连续、、节能的设备。

四、化学合成药厂

  生产时一般采用搪玻璃反应罐,大型的容量(m3)3~5,中型的1~2,小型的01~05,常用的配套设备有:常压或高真空蒸馏装置、离心机、压滤机。此外还有高压反应釜、固定床或流化床、气相反应装置、液相催化反应装置以及离子交换柱等。

五、中药厂

  中药厂的生产是从中药材开始,按照中医理论和传统工艺、加工炮制、生产可以直接服用的传统中成药,或现代剂型的针剂、片剂、冲剂、颗粒剂、栓剂、气雾剂等。由于中药厂的原料属农副业产品,大多是一年一收,体积大,易发霉变质,其产品特别是蜜丸、膏剂,也易腐败变质或生虫、长螨。因此,中药厂十分重视原料、产品贮存中的防霉、防虫工作。近年来,由于采用了现代化的生产设备,如密闭粉碎机、提取设备、膜式蒸发器、喷雾干燥器以及程控包衣机等,大大改善了生产条件和工作效率,提高了产品质量和生产能力。

六、副产药品的工厂

  如糖厂利用其废糖蜜发酵生产干酵母,或进一步加工生产核苷酸类药品

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