别嘌醇简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 别嘌醇药典标准 41 品名 411 中文名 412 汉语拼音 413 英文名 42 结构式 43 分子式与分子量 44 来源（名称）、含量（效价） 45 性状 46 鉴别 47 检查 471 有关物质 472 干燥失重 48 含量测定 49 类别 410 贮藏 411 制剂 412 版本 5 别嘌醇说明书 51 药品名称 52 英文名称 53 别嘌醇的别名 54 分类 55 剂型 56 别嘌醇的药理作用 57 别嘌醇的药代动力学 58 别嘌醇的适应证 59 别嘌醇的禁忌证 510 注意事项 511 别嘌醇的不良反应 512 别嘌醇的用法用量 513 别嘌醇与其它药物的相互作用 514 专家点评 附： 别嘌醇相关药品说明书其它版本 1 拼音

bié piào chún

2 英文参考

Allopurinol [朗道汉英字典]

antigut,aurigen [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与别嘌醇有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 437 52 别嘌醇 片剂 100mg100 盒（瓶） 274 化学药品和生物制品部分 △ 438 52 别嘌醇 片剂 100mg30 盒（瓶） 86 化学药品和生物制品部分 439 52 别嘌醇 片剂 100mg36 盒（瓶） 102 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 别嘌醇药典标准 41 品名 411 中文名

别嘌醇

412 汉语拼音

Biepiaochun

413 英文名

Allopurinol

42 结构式

43 分子式与分子量

C5H4N4O   13611

44 来源（名称）、含量（效价）

本品为1H吡唑并[3,4d]嘧啶4醇。按干燥品计算，含C5H4N4O应为970%～1020%。

45 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。

本品在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶；在01mol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。

46 鉴别

（1）取本品约50mg，加5%氢氧化钠溶液5ml，加堿性碘化汞钾试液1ml，加热至沸，放置后生成**沉淀。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为052～060。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》194图）一致。

47 检查 471 有关物质

取本品约15mg，置25ml量瓶中，加04%氢氧化钠溶液125ml使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0125%磷酸二氢钾溶液（20：80）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按别嘌醇峰计算不低于2000，别嘌醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的05倍（05%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（10%）。

472 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

48 含量测定

取本品约20mg，精密称定，加04%氢氧化钠溶液10ml使溶解，加盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4NO的吸收系数（）为571计算，即得。

49 类别

抗痛风药。

410 贮藏

遮光，密封保存。

411 制剂

别嘌醇片

412 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 别嘌醇说明书 51 药品名称

别嘌醇

52 英文名称

Allopurinol

53 别嘌醇的别名

痛风平；别嘌呤；别嘌呤醇；赛洛力；痛风宁；全嘌呤；别嘌令醇；维洛林；赛来力；通益风宁 ；赛洛克；化风痛片；米鲁利；痛风立克；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief

54 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

55 剂型

片剂：每片100mg。

56 别嘌醇的药理作用

别嘌别嘌醇与体内的次黄嘌呤为同分异构体，它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是，别嘌醇能减少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水杨酸盐所对抗。

57 别嘌醇的药代动力学

别嘌醇口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。别嘌醇半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

58 别嘌醇的适应证

1慢性原发性及继发性痛风的治疗，而对急性痛风无效。

2用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。

3用于反复发作性尿酸结石患者，以预防结石的形成。

4用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。

5别嘌醇还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是草酸钙结石，它可显著降低新石的形成。

59 别嘌醇的禁忌证

除对别嘌醇不能耐受外，无绝对禁忌证。

510 注意事项

1别嘌醇属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙堿或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏堿性，以促进尿酸排出。

2别嘌醇不能控制痛风性关节性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌醇促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

3别嘌醇必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。

4别嘌醇必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。

5有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

6用药期间应定期检查血象及肝肾功能。为调整用量，应定期检测血清尿酸含量。

7老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

8每次口服量不要超过300mg，每天量超过300mg时须分次服用。

511 别嘌醇的不良反应

1皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率3%～9%。严重者可有其他过敏反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应立即停药。

2恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，发生率1%～3%，重症或持续存在者应对症处理。

3末梢神经炎症状：如手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等；血液学毒性，包括粒细胞减少、骨髓抑制等。发生率小于1%。

4全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。

512 别嘌醇的用法用量

1口服，每天1～3次，每天100mg逐渐增加剂量，严重者可增至每天700～900mg，直到血清尿酸水平正常或接近正常，肝、肾功能不良患者剂量。维持量，每天100～200mg。儿童每天8mg/kg。

2治疗肾结石：每次100～200mg，每天1～4次；或每次300mg，每天1次。

3用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症：成人每次100～200mg，每天1～4次，儿童6岁以内每次50mg，每天3次；6～12岁每次100mg，每天3次，或300mg，每天1次，给药48h后，根据患者反应调整剂量。饭后服，并需大量饮水，每天尿量应保持2L以上。

513 药物相互作用

别嘌醇可使硫唑嘌呤。6巯基嘌呤等嘌呤类药物在体内的代谢受抑制，提高其作用2～4倍，并增加毒性，因此如与这些药伍用时，应将这两种药减至常用量的1/4。别嘌醇不可与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。应避免与布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。别嘌醇可增加烷化剂类药物的毒性，故在治疗恶性肿瘤引起的继发性高尿酸血症时，应在化疗（若用烷化剂）前接受别嘌醇治疗。别嘌醇可延长丙磺舒的血浆半衰期，丙磺舒则可增加别嘌醇的代谢产物别嘌呤的排泄，当两药合用于慢性痛风的治疗时，应减少丙磺舒的剂量，并增加别嘌醇的剂量。别嘌醇可抑制肝药酶活性，减慢口服抗凝剂等药的代谢，在合用时应减少后者的用量，并需随时监测凝血酶原的活性。对高血压或肾功能差的患者，别嘌醇与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾衰竭及出现过敏的报道。与环磷酰胺合用时，对骨髓抑制可更明显。与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。

514 专家点评

目录 1 别嘌醇药典标准 11 品名 111 中文名 112 汉语拼音 113 英文名 12 结构式 13 分子式与分子量 14 来源（名称）、含量（效价） 15 性状 16 鉴别 17 检查 171 有关物质 172 干燥失重 18 含量测定 19 类别 110 贮藏 111 制剂 112 版本 2 别嘌醇说明书 21 药品名称 22 英文名称 23 别嘌令醇的别名 24 分类 25 剂型 26 别嘌醇的药理作用 27 别嘌醇的药代动力学 28 别嘌醇的适应证 29 别嘌醇的禁忌证 210 注意事项 211 别嘌醇的不良反应 212 别嘌醇的用法用量 213 别嘌令醇与其它药物的相互作用 214 专家点评 这是一个重定向条目，共享了别嘌醇的内容。为方便阅读，下文中的 别嘌醇 已经自动替换为 别嘌令醇 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 别嘌令醇药典标准 11 品名 111 中文名

别嘌令醇

112 汉语拼音

Biepiaochun

113 英文名

Allopurinol

12 结构式

13 分子式与分子量

C5H4N4O   13611

14 来源（名称）、含量（效价）

本品为1H吡唑并[3,4d]嘧啶4醇。按干燥品计算，含C5H4N4O应为970%～1020%。

15 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。

本品在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶；在01mol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。

16 鉴别

（1）取本品约50mg，加5%氢氧化钠溶液5ml，加堿性碘化汞钾试液1ml，加热至沸，放置后生成**沉淀。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为052～060。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》194图）一致。

17 检查 171 有关物质

取本品约15mg，置25ml量瓶中，加04%氢氧化钠溶液125ml使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0125%磷酸二氢钾溶液（20：80）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按别嘌令醇峰计算不低于2000，别嘌令醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的05倍（05%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（10%）。

172 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

18 含量测定

取本品约20mg，精密称定，加04%氢氧化钠溶液10ml使溶解，加盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4NO的吸收系数（）为571计算，即得。

19 类别

抗痛风药。

110 贮藏

遮光，密封保存。

111 制剂

别嘌令醇片

112 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 别嘌令醇说明书 21 药品名称

别嘌令醇

22 英文名称

Allopurinol

23 别嘌令醇的别名

痛风平；别嘌呤；别嘌呤醇；赛洛力；痛风宁；全嘌呤；别嘌醇；维洛林；赛来力；通益风宁 ；赛洛克；化风痛片；米鲁利；痛风立克；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief

24 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

25 剂型

片剂：每片100mg。

26 别嘌令醇的药理作用

别嘌别嘌令醇与体内的次黄嘌呤为同分异构体，它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是，别嘌令醇能减少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水杨酸盐所对抗。

27 别嘌令醇的药代动力学

别嘌令醇口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。别嘌令醇半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

28 别嘌令醇的适应证

1慢性原发性及继发性痛风的治疗，而对急性痛风无效。

2用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。

3用于反复发作性尿酸结石患者，以预防结石的形成。

4用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。

5别嘌令醇还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是草酸钙结石，它可显著降低新石的形成。

29 别嘌令醇的禁忌证

除对别嘌令醇不能耐受外，无绝对禁忌证。

210 注意事项

1别嘌令醇属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙堿或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏堿性，以促进尿酸排出。

2别嘌令醇不能控制痛风性关节性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌令醇促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

3别嘌令醇必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。

4别嘌令醇必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。

5有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

6用药期间应定期检查血象及肝肾功能。为调整用量，应定期检测血清尿酸含量。

7老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

8每次口服量不要超过300mg，每天量超过300mg时须分次服用。

211 别嘌令醇的不良反应

1皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率3%～9%。严重者可有其他过敏反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应立即停药。

2恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，发生率1%～3%，重症或持续存在者应对症处理。

3末梢神经炎症状：如手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等；血液学毒性，包括粒细胞减少、骨髓抑制等。发生率小于1%。

4全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。

212 别嘌令醇的用法用量

1口服，每天1～3次，每天100mg逐渐增加剂量，严重者可增至每天700～900mg，直到血清尿酸水平正常或接近正常，肝、肾功能不良患者剂量。维持量，每天100～200mg。儿童每天8mg/kg。

2治疗肾结石：每次100～200mg，每天1～4次；或每次300mg，每天1次。

3用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症：成人每次100～200mg，每天1～4次，儿童6岁以内每次50mg，每天3次；6～12岁每次100mg，每天3次，或300mg，每天1次，给药48h后，根据患者反应调整剂量。饭后服，并需大量饮水，每天尿量应保持2L以上。

213 药物相互作用

别嘌令醇可使硫唑嘌呤。6巯基嘌呤等嘌呤类药物在体内的代谢受抑制，提高其作用2～4倍，并增加毒性，因此如与这些药伍用时，应将这两种药减至常用量的1/4。别嘌令醇不可与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。应避免与布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。别嘌令醇可增加烷化剂类药物的毒性，故在治疗恶性肿瘤引起的继发性高尿酸血症时，应在化疗（若用烷化剂）前接受别嘌令醇治疗。别嘌令醇可延长丙磺舒的血浆半衰期，丙磺舒则可增加别嘌令醇的代谢产物别嘌呤的排泄，当两药合用于慢性痛风的治疗时，应减少丙磺舒的剂量，并增加别嘌令醇的剂量。别嘌令醇可抑制肝药酶活性，减慢口服抗凝剂等药的代谢，在合用时应减少后者的用量，并需随时监测凝血酶原的活性。对高血压或肾功能差的患者，别嘌令醇与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾衰竭及出现过敏的报道。与环磷酰胺合用时，对骨髓抑制可更明显。与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。

214 专家点评

目录 1 别嘌醇药典标准 11 品名 111 中文名 112 汉语拼音 113 英文名 12 结构式 13 分子式与分子量 14 来源（名称）、含量（效价） 15 性状 16 鉴别 17 检查 171 有关物质 172 干燥失重 18 含量测定 19 类别 110 贮藏 111 制剂 112 版本 2 别嘌醇说明书 21 药品名称 22 英文名称 23 别嘌呤的别名 24 分类 25 剂型 26 别嘌醇的药理作用 27 别嘌醇的药代动力学 28 别嘌醇的适应证 29 别嘌醇的禁忌证 210 注意事项 211 别嘌醇的不良反应 212 别嘌醇的用法用量 213 别嘌呤与其它药物的相互作用 214 专家点评 这是一个重定向条目，共享了别嘌醇的内容。为方便阅读，下文中的 别嘌醇 已经自动替换为 别嘌呤 ，可 点此恢复原貌 ，或 使用备注方式展现 1 别嘌呤药典标准 11 品名 111 中文名

别嘌呤

112 汉语拼音

Biepiaochun

113 英文名

Allopurinol

12 结构式

13 分子式与分子量

C5H4N4O   13611

14 来源（名称）、含量（效价）

本品为1H吡唑并[3,4d]嘧啶4醇。按干燥品计算，含C5H4N4O应为970%～1020%。

15 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。

本品在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶；在01mol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。

16 鉴别

（1）取本品约50mg，加5%氢氧化钠溶液5ml，加堿性碘化汞钾试液1ml，加热至沸，放置后生成**沉淀。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为052～060。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》194图）一致。

17 检查 171 有关物质

取本品约15mg，置25ml量瓶中，加04%氢氧化钠溶液125ml使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0125%磷酸二氢钾溶液（20：80）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按别嘌呤峰计算不低于2000，别嘌呤峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的05倍（05%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（10%）。

172 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

18 含量测定

取本品约20mg，精密称定，加04%氢氧化钠溶液10ml使溶解，加盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4NO的吸收系数（）为571计算，即得。

19 类别

抗痛风药。

110 贮藏

遮光，密封保存。

111 制剂

别嘌呤片

112 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 别嘌呤说明书 21 药品名称

别嘌呤

22 英文名称

Allopurinol

23 别嘌呤的别名

痛风平；别嘌醇；别嘌醇醇；赛洛力；痛风宁；全嘌呤；别嘌令醇；维洛林；赛来力；通益风宁 ；赛洛克；化风痛片；米鲁利；痛风立克；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief

24 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

25 剂型

片剂：每片100mg。

26 别嘌呤的药理作用

别嘌别嘌呤与体内的次黄嘌呤为同分异构体，它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是，别嘌呤能减少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水杨酸盐所对抗。

27 别嘌呤的药代动力学

别嘌呤口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。别嘌呤半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。

28 别嘌呤的适应证

1慢性原发性及继发性痛风的治疗，而对急性痛风无效。

2用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。

3用于反复发作性尿酸结石患者，以预防结石的形成。

4用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。

5别嘌呤还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是草酸钙结石，它可显著降低新石的形成。

29 别嘌呤的禁忌证

除对别嘌呤不能耐受外，无绝对禁忌证。

210 注意事项

1别嘌呤属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙堿或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏堿性，以促进尿酸排出。

2别嘌呤不能控制痛风性关节性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌呤促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

3别嘌呤必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。

4别嘌呤必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。

5有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

6用药期间应定期检查血象及肝肾功能。为调整用量，应定期检测血清尿酸含量。

7老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

8每次口服量不要超过300mg，每天量超过300mg时须分次服用。

211 别嘌呤的不良反应

1皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率3%～9%。严重者可有其他过敏反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应立即停药。

2恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，发生率1%～3%，重症或持续存在者应对症处理。

3末梢神经炎症状：如手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等；血液学毒性，包括粒细胞减少、骨髓抑制等。发生率小于1%。

4全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。

212 别嘌呤的用法用量

1口服，每天1～3次，每天100mg逐渐增加剂量，严重者可增至每天700～900mg，直到血清尿酸水平正常或接近正常，肝、肾功能不良患者剂量。维持量，每天100～200mg。儿童每天8mg/kg。

2治疗肾结石：每次100～200mg，每天1～4次；或每次300mg，每天1次。

3用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症：成人每次100～200mg，每天1～4次，儿童6岁以内每次50mg，每天3次；6～12岁每次100mg，每天3次，或300mg，每天1次，给药48h后，根据患者反应调整剂量。饭后服，并需大量饮水，每天尿量应保持2L以上。

213 药物相互作用

别嘌呤可使硫唑嘌呤。6巯基嘌呤等嘌呤类药物在体内的代谢受抑制，提高其作用2～4倍，并增加毒性，因此如与这些药伍用时，应将这两种药减至常用量的1/4。别嘌呤不可与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。应避免与布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。别嘌呤可增加烷化剂类药物的毒性，故在治疗恶性肿瘤引起的继发性高尿酸血症时，应在化疗（若用烷化剂）前接受别嘌呤治疗。别嘌呤可延长丙磺舒的血浆半衰期，丙磺舒则可增加别嘌呤的代谢产物别嘌醇的排泄，当两药合用于慢性痛风的治疗时，应减少丙磺舒的剂量，并增加别嘌呤的剂量。别嘌呤可抑制肝药酶活性，减慢口服抗凝剂等药的代谢，在合用时应减少后者的用量，并需随时监测凝血酶原的活性。对高血压或肾功能差的患者，别嘌呤与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾衰竭及出现过敏的报道。与环磷酰胺合用时，对骨髓抑制可更明显。与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。

214 专家点评