氟氯西林说明书

别名 氟氯苯甲异恶唑青霉素钠;氟氯青;氟氯青霉素钠;氟氯西林;氟沙星 ,奥佛林 ,氟氯苯唑青霉素钠

外文名Flucloxacillin Na,FLUCLOXACILLIN

成分 氟氯西林钠

性状 白色或类白色结晶性粉末，易溶于水（1：1），溶于乙醇（1：12），或丙酮（1：12）

药理作用 本品有抗耐葡萄球菌所产生的β－内酰胺酶能力。肌注同量的本品与氯唑西林，本品的血药浓度明显较高，血中有效浓度维持时间较长。

适应症

主要用于治疗耐青霉素金**葡萄球菌的严重感染，以及呼吸道感染（如急性咽炎、化脓性扁桃体炎）、治疗感冒继发细菌感染、急慢性气管炎、支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、骨髓炎、化脓性关节炎、急慢性中耳炎、鼻副窦炎、牙周炎、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎、破伤风、甲沟炎、创面及伤口感染、烧伤感染、导尿后引起的尿道炎、列腺炎、淋病、心内膜炎、革兰阳性菌尤是金**葡萄球菌引起的败血症。

用量用法 静滴、静注：2～4g／日，分2～4次注射。溶于20ml注射用水中，在3～4分钟内缓注或加入输液中静滴。胸腔内注射：250mg／日，溶于5～10ml注射用水中。关节腔注射：250～500mg／日，溶于5ml注射用水中。口服：0．25～0．5g／次，4～6次／日，饭前2小时服。儿童：2～10岁为成人剂量的半，＜2岁为成人剂量的1／4。

注意事项 偶有过敏反应（如皮疹）、恶心、呕吐、上腹不适、结肠炎等。长期应用应检查肝功能。在怀疑复合感染时，可合用阿莫西林、氨芐西林、头孢三嗪、头孢他啶等治疗。用前需做皮试。

规格 针剂：1g，胶囊：250mg

马六甲海峡。马来西亚（马来语、英语：Malaysia），简称大马，是君主立宪联邦制国家，首都吉隆坡，联邦政府行政中心布城。马来西亚西林马六甲海峡。马六甲海峡：是缅甸海里的东南狭长海域、连接印度洋和太平洋的水道，西岸是印度尼西亚所属的的苏门答腊岛，东岸是西马来西亚和泰王国的南部，面积为65000㎞。

C25H30N4O9S2该品为[(+）羟甲基-（2S，5R，6R)-6-(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂双环[3，2，0]正庚烷-2-羟酸酯，2S，5R-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]正庚烷-2-羧酸酯，S，S-二氧化物。按无水物计算，含C25H3ON4O9S2不得少于990%。

答案：B

本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物

别名苯唑西林、新青霉素Ⅱ、苯唑青霉素钠、苯甲异恶唑青霉素钠、苯唑西林钠、苯唑青、新青Ⅱ

外文名Proctaphlin Sodium, Bictocil, Bristopen, Oxacillin Sodium, Oxacillin

成分 半合成的异恶唑类抗葡萄球菌青霉素

性状 白色粉末或结晶性粉末，无臭或微臭。在水中易溶；在丙酮或丁酮中微溶。

药理作用 本品不为金**葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金**葡萄球菌菌株有效；但对不产生霉菌株的 抗菌作用不如青霉素G

适应症 本品主要用于耐青霉素G的金**葡萄球菌和表皮葡萄球菌的感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染， 对中枢感染般不适用。

用量用法 1口服：1次0．5～1g，1日4次。 2静滴：1次1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注1／2～1小时，1日3～4次。 小儿每日用量为每千克体重50～200mg，分次给予。 3肌注：1次1g，1日3～4次。口服、肌注均较少用。

注意事项

1饭1小时或饭后2小时服，本品口服、肌注均已较少用。 2本品可致过敏性休克，用药前应作过敏试验。 3可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少。对特异体质者可致出血倾向。别人转氨酶升高，停药后可恢复。 4尚可见药疹、药物热等过敏反应。少人可发生白念珠球菌继发感染。

药物相互作用 丙磺舒阻滞剂本品的排泄，使作用持续较长。

规格片剂：025g 针剂：05g

氨苄西林(氨苄青霉素)

别名：氨苄西林、氨苄青、安比西林、沙维西林、赛米西林、氨苄西、潘别丁、AB-PC。

参考资料<<索莱宝科技有限公司产品库>>

Ampicillin (Penbritin, BRL1341)

作用与用途

本品为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

主要用于伤寒、副伤寒的治疗；也用于泌尿道、呼吸道感染。

剂量与用法

口服，2g～6g/日，分3～4次，空腹服用。儿童，每日100mg/kg，分3～4次，空腹服用。肌注或静注，成人，2g～4g/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，一般每4～6小时1次。静注给药可分次徐缓静脉推注或静滴；静滴，1次1g～2g，溶于100ml输液中，滴注1/2～1小时，2～4次/日。儿童，每日100mg～150mg/kg，分次给予。

副作用

1 本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。

2 本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。

通用名称：氨苄西林

英文名称：Ampicillin

中文别名：氨比西林、氨苄青、氨苄青霉素钠、安比西林、胺苄青霉素

英文别名：Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin

药理药效学

参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪球菌的作用较后者为弱。革兰阴性细菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、变形杆菌、沙门菌等皆对本品敏感。多数大肠杆菌及某些志贺菌属也对本品敏感，但后者可迅速出现耐药性。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱类杆菌外，其余厌氧革兰杆菌多对本品敏感。

药动学

肌内注射 05g氨苄西林，05～l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为 12(7～14)μg/ml；6小时的血药浓度为05μg/ml。静脉注射05g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17和06μg/ml。本品对胃酸相当稳定，因此口服后吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小时血药浓度达峰值，为 76μg/ml，6小时的血药浓度为 11μg/ml。T1/2为 15小时。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后l小时，血药浓度达峰值，分别为20和60μg/ml，T1/2为17～4小时。孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150mg/kg，前 3天脑脊液中浓度可达 29μg/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘到达胎儿循环，羊水中可有持续浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 l/50。胸腹水、关节腔积液、眼房水、乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者 B管胆汁中浓度平均为血药浓度的 3倍多，最高可达 178倍。本品分布容积为028L/kg。蛋白结合率为 20～25％。 12～50％的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除率较青霉素略缓，部分通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20～60％，肌内注射为 50％,静脉注射为 70％。少量(01％)自胆汁中排泄。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

适应症

用以治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

用法用量

1．成人肌注剂量为每日 2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每日 4～12g，分 2～4次，每日最高剂量为 16g。

2．小儿肌注剂量为每日按体重 50～100mg／kg，分4次；静脉给药剂量每日按体重 100～200mg／kg，分 2～4次，每日最高剂量为按体重 300mg／kg。

3．足月产新生儿按体重每次 125～50mg/kg，肌内注射或缓慢静脉推注；出生后前 48小时每 12小时一次；第3日～2周每 8小时一次，以后每 6小时一次。早产儿第一周、1～4周和 4周以上按体重每次 125～50mg／kg，分别为每 12小时、8小时和 6小时一次。

4．肾功能减退、晚期肾功能衰竭病人氨苄西林半衰期可自正常人的 15小时延长至 7～20小时，因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为 10～15ml/min和小于 10ml/min时应分别延长至 6～12小时和 12～16小时。

5．口服成人每日 2～4g，分4次服用；小儿每日按体重 50～100mg／kg，分4次服用。

[制剂与规格]按氨苄西林计。氨苄西林钠胶囊(1) 025g(2) 05g

注射用氨苄西林钠(1) 05g(2) 1g

口服:一次025-1g 一日4次;肌肉注射:一日4-6g,分4次用;静脉滴注:一日4-12g,分2-4次用,儿童一日100-150mg/kg,分次给予

禁用慎用

青霉素过敏者忌用

给药说明

参阅青霉素钠。晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

不良反应

本品的不良反应与青霉素钠相仿，以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后 5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性，注射给药的皮疹发生率高于口服者。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，因此，本品不能用于这些病人。粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人，氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为囱隆起。极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。

氨节西林不良反应的防治与青霉素钠同。

可引起皮疹,药热,寒战,面部潮红或苍白,气喘,呼吸困难,心悸,胸闷,紫绀,腹痛, 过敏性休克等口服后个例可出现恶心,呕吐和腹泻 少数患者可有白细胞减少暂时性血清转氨酶升高,也可有急性腮腺肿大,全身散在出血点,肾功能异常

氨苄西林皮疹发生率为31～18％，常在开始治疗后7～12天出现，此为过敏反应所致。斑丘疹占整个皮疹的2/3，单核细胞增多症的病人应用本药，斑丘疹、紫癜性皮疹的发生率为42～100％，肾功能不全的病人皮疹发生率也较高。

药疹的发生率与用药时间长短及剂量大小无关，而与感染病种、年龄及性别有一定关系。伤寒患者及革兰氏阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高；结缔组织病、白血病及肿瘤合并感染症者次之，肝胆及泌尿系感染者的药疹高于胃肠道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血热、脑炎及传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率均明显较高。年龄50岁以下者较50岁以上者药疹发生率明显增高(175％对54％)(P＜001)，女性的发生率明显高于男性，分别为168％及73％(P＜001)。

少数病人可出现肾病，此为免疫学反应，免疫复合物及补体成份可沉积于肾小球和血管中，导致肾小球肾炎。有报道：静推氨苄西林钠促使高血压病急剧恶化的病例。分析认为：氨苄西林易致过敏性间质性肾炎、肾素增高，导致继发性高血压。口服本品1周，约11％病人发生腹泻。有1/4病人发生氨基转移酶升高。陈风云报道：8名患者因其它感染性疾病而用氨苄西林静滴，用药后除均出现皮肤瘙痒及不同形状的皮疹外，并有不同程度的肝损害。其中原有肝炎的两例病人因病情加重而死亡。日本学者指出，药物变态反应性肝损害是由于药物对肝脏的直接损害，使肝细胞的部份细胞膜成分发生变化，游离的载体蛋白再与药物结合获得抗原性，从而引起变态反应性肝损害。尿路感染病人在治疗期间可出现变形杆菌、产气杆菌及白色念珠菌的二重感染。

相互作用参阅青霉素钠。

(1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度(5～10μg/ml)时对本品无拮抗现象，在低浓度(1～2μg/ml)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下；出现拮抗者 13株、累加者 5株，协同者 3株。对 21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅 1株，累加作用者 14株，协同现象者 6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对 B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产 β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为 64μg/ml，棒酸的联合应用可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至 4μg/ml。

(2)本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素 B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素 C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐 40)和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性丢失。

(3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

(4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

儿童用药 老年患者用药

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

注意事项

1患者每次开始应用本品前，必须先进行青霉素皮试。2对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在四个月内，每月接受血清试验一次。6长期或大剂量应用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

厂家：http://guanzhucom/drug/view_factory/id-yeby