麦拉托宁(melatonin,MLT)原本是由人类或哺乳动物松国体(pineal)分泌的一种激素,所以是一种动物性功能物质。 近年主要是人工合成品。它在人体内存在和功能有以下特点。 1人体内含量极微,以10-12克计。 2人体内MLT的合成受光的抑制,所以白天很少,夜晚大量合成,以午夜过后清晨2时前后达到高峰。 3血液中MLT含量还因年龄而不同,婴幼儿较高,青少年以至成人渐减,老年最少,甚至昼夜消长节律消失。 4MLT可将内源性生物节律(生物钟)与环境周期同步,可称为内源性同步子。 5据李经才、Chatterjel S和Feuer GM等国内外研究,MLT生理功能有抗应激(Stress)、增强免疫、延长寿命、抑制肿瘤等。也和个体发育、生殖、内分泌和脑功能有关。 6MLT的主要功能是催眠、镇静、调节睡眠与觉醒周期。所以目前开发的产品主要用于催眠。例如各种原因的失眠;夜间劳动者需要白天入睡的控制;远途旅行解决时差的调整睡眠周期等等。 7MLT适当剂量的有效范围很宽。常用药用剂量为03mg,成人01~1mg,1小时血中MLT即可达高峰而入睡。有报告称每名青年口服01mg、03mg、10mg和10mg均可使入睡潜伏期显著缩短,睡眠持续时间明显延长。也有人用10~80mg研究其催眠作用,也得到改善睡眠质量的很有益的效果。而且这些相差悬殊的剂量,均无残余效应,不影响次日工作。 8有人报告MLT的卤代衍生物都有催眠效应,尤以2-溴MLT、2-碘MLT可能比MLT催眠效果更好。 9毒副作用,MLT毒性小,在体内半衰期短。动物实验难以测出LD50(动物不死),动物经口800mg/kg,大鼠也不死亡。有人服用3~6g/kg持续一个月有腹痛表现。妇女服用300mg/kg连续4个月有抑制排卵作用。 10麦拉托宁当前主要有三种生产途径。一是从猪、牛等屠宰牲畜的脑垂体提取,虽原料来源稳定,价格低廉但不易得高纯产品。二是生物工程手段,即将人类生产MLT的基因嵌入大肠杆菌体内,然后经培养、提取精制。三是用5-甲氧基吲哚或用间甲酚为原料,以化学合成方法制取。据医药经济信息报告,当前生产麦拉托宁的大企业主要有美国的Genzyme制药公司、营养药品公司、瑞士Helsinn公司、BiosythAG公司,以色列Finetech公司等。 11麦拉托宁的开发是从美国开始的,现在已在很多国家掀起了麦拉托宁或称褪黑素热。主要作为安全有效的催眠药应用。但美国迄今未批准其为安眠药。只由FDA同意作为膳食补充剂(保健食品)销售。我国也批准了一批这类改善睡眠的保健食品。麦拉托宁从其有效成分与剂型上看,都与食品不相干,从保健食品首先应是食品这个提法出发,对麦拉托宁是否应划入保健食品行列,不无议论余地。
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