酒石酸伐尼克兰片说明书

　酒石酸伐尼克兰片(畅沛)适用于成人戒烟。下面是我整理的酒石酸伐尼克兰片说明书，欢迎阅读。

酒石酸伐尼克兰片商品介绍

　通用名：酒石酸伐尼克兰片

　生产厂家: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH(德国)

　批准文号：H20130406

　药品规格：05mg11s+1mg14片

　药品价格：￥268元

酒石酸伐尼克兰片说明书

　通用名称酒石酸伐尼克兰片

　商品名称酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)

　英文名称VareniclineTartrateTablets

　拼音全码JiuShiSuanFaNiKeLanPian(ChangPei)(QiDongZhuang)

　主要成份主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R，3R)-2，3-二羟基丁二酸盐(1：1)。

　分子式：C13H13N3·C4H6O6

　分子量：36136

　性状酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

　适应症/功能主治适用于成人戒烟。

　规格型号05mg11s+1mg14s

　用法用量酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。1第1-3日：05mg，每日1次(白色片)2第4-7日：05mg，每日2次(白色片)3第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)4患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)。5对无法耐受酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次05mg。6酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7患者应服用酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(启动装)治疗12周。8对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg(见

　不良反应无论是否接受戒烟治疗，戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。畅沛临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。畅沛的多项临床研究涉及约4000名患者，治疗时间长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应，通常发生在治疗的第1周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg。报告多的不良事件为恶心(286%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为114%，安慰剂组为97%。在这些患者中，治疗组常见不良事件的治疗中断率为：恶心(27%，安慰剂组06%)，头痛(06%，安慰剂组10%)，失眠(13%，安慰剂组12%)，及梦境异常(02%，安慰剂组02%)。下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列：很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，少见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10000至<1/1000))。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。感染：少见支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢与营养异常：常见食欲增加;少见厌食、食欲减退、烦渴。精神异常：很常见梦境异常、失眠;少见惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳。神经系统异常：很常见头痛;常见嗜睡、头晕、味觉障碍;少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。心脏异常：少见心房纤颤、心悸。眼部异常：少见暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。耳及迷路异常：少见耳鸣。呼吸系统、胸部及纵隔异常：少见呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃肠道异常：很常见恶心;常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干;少见呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。皮肤及皮下组织异常：少见全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗。肌肉骨骼与结缔组织异常：少见关节僵硬、肌肉痉挛、胸壁痛、肋软骨炎。肾脏与泌尿异常：少见糖尿、夜尿症、多尿。生殖系统及乳房异常：少见月经过多、阴道分泌物、性功能紊乱。全身异常及给药部位异常：常见疲劳;少见胸部不适、胸痛、发热、发冷、虚弱、昼夜节律睡眠紊乱、周身不适、囊肿。客观检查：少见血压升高、心电图ST段压低、心电图T波波幅减低、心率加快、肝功能检查异常、血小板计数减少、体重增加、精液异常、C-反应蛋白升高、血钙降低。

　禁忌对畅沛活性成分或任何辅料成份过敏者。

　注意事项戒烟效应：无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。治疗结束时，多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。对驾驶及操作机器能力的影响：畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量(大于2mg)的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。在1项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的畅沛未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg畅沛会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg畅沛无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

　儿童用药由于畅沛在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性数据有限，不推荐畅沛应用于该人群(见药代动力学)。

　老年患者用药老年患者不需调整剂量(见药代动力学)。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。

　孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女应用畅沛的数据有限。动物研究显示畅沛具有生殖毒性(见畅沛药理毒理)。人类应用的潜在风险不明。妊娠期间不应应用畅沛。尚不明确伐尼克兰是否在人类乳汁中排泌。动物研究提示伐尼克兰可排泌至乳汁中。应权衡哺乳对于婴儿的益处及畅沛治疗对于哺乳妇女的益处，以做出继续/终止哺乳或继续/终止畅沛治疗的决定。

　药物相互作用基于畅沛的特性及目前的临床经验，畅沛与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整畅沛及以下合并用药的剂量。体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，畅沛不改变其药代动力学参数的可能性不大;由于不到10%的伐尼克兰经代谢清除，对已知影响细胞色素P450系统的活性物质，畅沛对其的药代动力学参数的影响不大，因此畅沛的剂量不需调整。体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质(如二甲双胍-如下所示)。二甲双胍：畅沛不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响畅沛的药代动力学参数。西米替丁：同时应用畅沛及西米替丁，畅沛的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。地高辛：畅沛不改变地高辛的稳态药代动力学参数。华法林：畅沛不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间(以INR计)不受伐尼克兰影响。戒烟本身可能改变华法林的药代动力学参数。与其它戒烟治疗同时应用：安非他酮-伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。尼古丁替代疗法(NRT)-将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究后1日检测的平均收缩压明显降低(平均26mmHg)，该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。酒精：酒精与畅沛潜在相互作用的临床资料有限。尚未研究畅沛与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。FDA妊娠分级：C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

　药物过量一旦发生过量，应按要求给予标准支持治疗。研究显示给予终末期肾病患者，伐尼克兰可经透析清除(见畅沛药代动力学)，但尚无透析治疗药物过量的经验。

　药理毒理伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂，对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外，伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

　药代动力学吸收：伐尼克兰一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。分布：畅沛分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物，伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。生物转化：伐尼克兰代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。排泄：伐尼克兰的排泄半衰期约为24小时，其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。线性/非线性：单次给药(01-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时，伐尼克兰具有线性动力学特征。特殊人群的药代动力学：特定药代动力学研究及群体药代动力学分析所显示，伐尼克兰的药代动力学参数不因年龄、种族、性别、吸烟状况或合并用药的不同而发生有显著临床意义的变化。肝功能损伤患者：因畅沛基本不经肝脏代谢，肝功能损伤患者应用该药时其药代动力学参数不受影响。肾功能损伤患者：对于轻度肾功能损伤的受试者(估测肌酐清除率>50mL/min且≤80mL/min)，伐尼克兰药代动力学参数无变化。与肾功能正常受试者(估测肌酐清除率>80mL/min)比较，对于中度肾功能损伤(估测肌酐清除率≥30mL/min且≤50mL/min)的患者，伐尼克兰全身暴露量增加15倍。对于重度肾功能损伤(预期肌酐清除率<30mL/min)的受试者，伐尼克兰的全身暴露量增加21倍。对于患有终末期肾病(ESRD)的受试者，伐尼克兰可经血液透析有效清除。老年患者：肾功能正常的老年患者(65-75岁)，伐尼克兰的药代动力学参数与年轻成年受试者类似(见。肾功能减退的老年患者请参考。青少年患者：22名12-17岁(含12岁及17岁)青少年单次服用05mg及1mg伐尼克兰，在2剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积(AUC0-∞)评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率，其结果与成人相当。与成人相比，可见青少年的Cmax升高30%，消除半衰期缩短(109小时)。体外研究显示，伐尼克兰不抑制细胞色素P450(IC50>6400ng/mL)。经抑制实验检测的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦显示，在人类离体肝细胞伐尼克兰未诱导细胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。

　贮藏密封，30℃以下保存

　包装05mg11片+1mg14片/盒。

　有效期12月

　执行标准JX20070067

　批准文号H20130406

　生产企业PfizerManufacturingDeutschlandGmbH(德国)

　酒石酸伐尼克兰片(畅沛)的功效与作用酒石酸伐尼克兰片(畅沛)适用于成人戒烟。

酒石酸伐尼克兰片服用常见问题

　酒石酸伐尼克兰片(畅沛)的价格是多少 吸烟对于健康有一定的危害，尤其肺部是主要受危害的器官。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。那么，酒石酸伐尼克兰片(畅沛)的价格是多少

　酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片为白色至类白色薄膜衣片(05mg规格)或淡蓝色薄膜衣片(10mg规格)，除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片通用名称叫做酒石酸伐尼克兰片。

　据不少在酒石酸伐尼克兰片的帮助下戒掉烟瘾的吸烟者的讲述中得知，个人对于尼古丁的依赖程度以及心理因素都会影响戒烟的时间长短，短则十来二十天，长则数年也未定，这是很难以一个确却的数字来定义酒石酸伐尼克兰片的功效。但是我们不能因此此否认酒石酸伐尼克兰片。目前世界戒烟临床医学为建议一线戒烟药物就是酒石酸伐尼克兰片，它可以帮助你减轻戒烟时的不适状况，还能让你逐渐消除对烟草的依赖。

　酒石酸伐尼克兰片的作用机理是：通过对尼古丁乙酰胆碱受体部分激动及拮抗，对人体进行双重调节作用，有助于缓解停止吸烟后对烟草的渴求和头晕、烦躁等各种戒断症状;它的拮抗作用可以阻止尼古丁与受体的结合，减少吸烟的快感。

　　加替沙星片(诺丽尔)用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病。下面是我整理的加替沙星片 说明书 ，欢迎阅读。

　　加替沙星片商品介绍

　通用名：加替沙星片

　生产厂家: 四川珍珠制药有限公司

　批准文号：国药准字H20050754

　药品规格：02g6片

　药品价格：￥84元

加替沙星片说明书

　通用名称加替沙星片

　商品名称加替沙星片(诺丽尔)

　英文名称GatifloxacinTablets

　拼音全码JiaTiShaXingPian(NuoLiEr)

　主要成份加替沙星片(诺丽尔)主要成份为加替沙星，其化学名称为(±)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。

　分子式：C19H22FN3O4

　分子量：37540

　性状加替沙星片(诺丽尔)为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或淡**。

　适应症/功能主治加替沙星片(诺丽尔)主要用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病。

　规格型号02g6s

　用法用量口服，每日一次，每次400mg(2片)。

　不良反应加替沙星片(诺丽尔)的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。心血管系统：心悸。消化系统：腹泻，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围水肿。神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳房疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，高血压，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，血小板减少，ALT或AST增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

　禁忌加替沙星片(诺丽尔)禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

　注意事项1加替沙星与其他喹诺酮类药物相似，可使心电图QTC间期延长。在患有QTC间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用加替沙星片(诺丽尔)。加替沙星片(诺丽尔)也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)及III(胺碘酮，索他洛尔)和可延长心电图QTC间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。2喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用加替沙星片(诺丽尔)应慎重。加替沙星片(诺丽尔)可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或 其它 机械作业。或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。3与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用加替沙星片(诺丽尔)时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。4诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或其他过敏反应时，应立即停用加替沙星片(诺丽尔)。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏 方法 治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、增压胺类药以及气道管理等。5有报道接受包括加替沙星片(诺丽尔)在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中、重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗，例如口服甲硝唑。6尽管尚未见到类似其他奎诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受加替沙星片(诺丽尔)治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂等应停用加替沙星片(诺丽尔)，在未明确除外肌腱炎或腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在奎诺酮类治疗中或治疗后均可发生。7已有病人在接受某些奎诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见加替沙星片(诺丽尔)在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。8加替沙星片(诺丽尔)增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。9肾功能不全患者适用加替沙星片(诺丽尔)应注意调整剂量。

　 儿童 用药加替沙星片(诺丽尔)对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

　老年患者用药虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据肾功能情况决定用量。

　孕妇及哺乳期妇女用药加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效的安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用加替沙星片(诺丽尔)应谨慎，只有在使用加替沙星片(诺丽尔)所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

　药物相互作用1加替沙星片(诺丽尔)与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。2硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)与加替沙星片(诺丽尔)合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补剂(如多种维生素)，或含铝/镁制酸剂或去羟基苷(地丹诺辛，惠妥兹)前4小时服用加替沙星片(诺丽尔)，不影响加替沙星的药代动力学过程。3牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与加替沙星片(诺丽尔)同时服用未见发生相互作用。4加替沙星片(诺丽尔)与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。但不推荐事先调整两药剂量。

　药物过量不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察(包括心电图监测)病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。血液透析(每4小时约清除14%)和长期腹膜透析(8天约清除11%)不能有效地从体内清除加替沙星

　药理毒理药理作用加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星片(诺丽尔)抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明，加替沙星片(诺丽尔)对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：1革兰氏阳性菌：金**葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌对青霉素敏感的菌株)。2革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡它莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。3其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。毒理研究遗传毒性：Ames试验中加替沙星片(诺丽尔)对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下加替沙星片(诺丽尔)对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。加替沙星片(诺丽尔)经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]计，与人大推荐剂量等效)，对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg(以AUC计，约为临床上人体大推荐剂量下的07和19倍)，未见有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了加替沙星片(诺丽尔)的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg(以AUC计，约为临床上人体大推荐剂量下的013和018倍);Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计，约为人体大推荐剂量的081和036倍)，结果均未提示加替沙星片(诺丽尔)有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计，约为人体大推荐剂量的074倍)时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到加替沙星片(诺丽尔)临床用药的安全性。

　药代动力学加替沙星片(诺丽尔)口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服加替沙星片(诺丽尔)200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和04mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其它合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服加替沙星片(诺丽尔)后48小时，原形药物在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。加替沙星片(诺丽尔)口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。

　贮藏遮光密封，置干燥处。

　包装药用PVC硬片/药品包装用PTP铝箔，每盒装6片。

　有效期24月

　批准文号国药准字H20050754

　生产企业四川珍珠制药有限公司

　加替沙星片(诺丽尔)的功效与作用加替沙星片(诺丽尔)用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病。

加替沙星片服用常见问题

　加替沙星片为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，已投入临床使用多时。加替沙星片在临床上的疗效可靠，受到了广大患者的一致好评。但是，是药三分毒。那么，加替沙星片的不良反应有哪些

　加替沙星片的不良反应有恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥等。

　因此，患者服用加替沙星片时应注意，加替沙星片治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星片。加替沙星片与其他喹诺酮类药物类拟，可使用心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用加替沙星片。加替沙星片也不宜与IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ(胺碘酮、索他洛尔)和可延长心电图Q-T间期的药物，如西潲比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。

　此外，对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫和存在癫痫发作因素等，使用加替沙星片应慎重。加替沙星片可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。对首次发生皮疹或其他过敏反应时，应立即停用加替沙星片。接受加替沙星片治疗有疼痛感，发炎或肌腱断裂等停用加替沙星片，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。加替沙星片增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。肾功能不全患者使用加替沙星片应注意调整剂量。

　由此可见，加替沙星片的不良反应是比较少的。加替沙星片在临床上不但疗效可靠，且安全性高，值得患者信赖。患者在服用加替沙星片时若出现不适，应及时就诊。

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