初级药师考试知识点之注射剂

2018初级药师考试知识点之注射剂

　你知道什么是注射剂吗你对注射剂的分类、特点和给药途径了解吗下面是我为大家带来的关于注射剂的分类、特点和给药途径的知识，欢迎阅读。

　(一)概述

　1注射剂的分类、特点和给药途径

　(1)注射剂的分类

　1)溶液型：包括水溶液和油溶液。

　2)混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物。

　3)乳剂型：水不溶性药物，如静脉营养脂肪乳注射液等。

　4)注射用无菌粉末：亦称粉针。

　(2)给药途径

　1)皮内注射：在02ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。

　2)皮下注射：一般用量为1～2ml。皮下注射剂主要是水溶液。

　3)肌内注射：注射于肌肉组织中，一次剂量为1～5ml。注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用，且乳浊液有一定的淋巴靶向性。

　4)静脉注射：一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。

　5)脊椎腔注射：注入脊椎四周蛛网膜下腔内，一次剂量一般不得超过10ml。pH值在50～80之间，注入时应缓慢。

　6)动脉内注射

　2注射剂的特点和一般质量要求

　(1)注射剂的特点

　1)药效迅速、作用可靠。

　2)可用于不宜口服给药的患者。

　3)可用于不宜口服的药物。

　4)发挥局部定位作用。

　5)注射给药不方便且注射时疼痛。

　6)制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。

　(2)一般质量要求

　1)无菌。2)无热原。3)澄明度4)安全性5)渗透压：

　6)pH 7)稳定性 8)降压物质

　(二)注射剂处方组分

　2注射用溶剂

　(1)注射用水：①注射用水②灭菌注射用水③纯化水

　1)原水处理方法：有离子交换法、电渗析法及反渗透法。

　2)蒸馏法：制备注射用水最经典的方法。

　(2)注射用油。

　3注射剂主要附加剂

　主要作用是：①增加药物的理化稳定性;②增加主药的溶解度;③抑制微生物生长，尤其对多剂量注射剂更要注意;④减轻疼痛或对组织的刺激性等。

　4注射剂的等渗与等张调节

　(1)冰点降低数据法(能计算)

　一般情况下，血浆冰点值为-052℃。根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-052℃，即与血浆等渗。等渗调节剂的用量可用式3-9计算。

　式中，W—配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的量(%，g/ml);a—未经调整的药物溶液的冰点下降度数;b—用以调节等渗的药物1%(g/ml)溶液的冰点下降度数。

　(2)氯化钠等渗当量法(了解)

　是指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。

　(3)等张调节

　等渗和等张溶液定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗。在新产品的试制中，即使所配制的溶液为等渗溶液，为安全用药，亦应进行溶血试验，必要时加入葡萄糖、氯化钠等调节成等张溶液。

　(三)热原

　1定义

　热原致热能力最强的是革兰阴性杆菌。热原是微生物的一种内毒素，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分。

　2热原的性质

　(1)耐热性： 250℃、30～45min;200℃、60min或180℃、3～4h可使热原彻底破坏。

　(2)过滤性：可被活性炭吸附。

　(3)水溶性：热原能溶于水。

　(4)不挥发性

　(5)其他：热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂破坏。

　3热原的主要污染途径

　(1)注射用水

　(2)原辅料

　(3)容器、用具、管道与设备等

　(4)制备过程与生产环境

　(5)输液器具

　4热原的去除方法

　(1)高温法

　(2)酸碱法

　(3)吸附法

　(4)离子交换法

　(5)凝胶过滤法

　(6)反渗透法

　(7)超滤法：一般用30～15nm超滤膜除去热原。

　(四)注射剂的制备

　注射剂一般生产过程包括：原辅料和容器的前处理、称量、配制、过滤、灌封、灭菌、质量检查、包装等步骤。

　3注射液的配制与过滤

　(1)注射液的配制：分为浓配法和稀配法两种。将全部药物加入部分溶剂中配成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度，此谓浓配法，此法可滤除溶解度小的杂质。将全部药物加入所需溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤，此谓稀配法，可用于优质原料。

　(2)注射液的过滤：过滤装置主要有：

　a一般漏斗类

　b垂熔玻璃滤器：分为垂熔玻璃漏斗、滤器及滤棒三种。6号以及G5、G6号作无菌过滤用。

　垂熔玻璃滤器的优点是化学性质稳定(强碱和氢氟酸除外);吸附性低，一般不影响药液的pH;缺点是价格高，脆而易破。

　c砂滤棒：硅藻土滤棒，多孔素瓷滤棒。适用于大生产中粗滤。

　d板框式压滤机：在注射剂生产中，多用于预滤用。缺点是装配和清洗麻烦，容易滴漏。

　e微孔滤膜过滤器：以微孔滤膜作过滤介质的过滤装置称为微孔滤膜过滤器。

　4注射液的灌封

　滤液经检查合格后进行灌装和封口，即灌封。

　灌装药液时应注意：①剂量准确，灌装时可适当增加药液量，以保证注射用量不少于标示量;②药液不沾瓶，为防止灌注器针头“挂水”，活塞中心常有毛细孔，可使针头挂的水滴缩回并调节灌装速度，过快时药液易溅至瓶壁而沾瓶;③通惰性气体时既不使药液溅至瓶颈，又使安瓿空间空气除尽。

　5注射液的灭菌与检漏

　(1)灭菌： 1～5ml安瓿多采用流通蒸气100℃、30min;10～20ml安瓿常用100℃、45min灭菌。

　(2)检漏：灭菌后的安瓿应立即进行漏气检查。

　(五)注射剂的质量检查

　1澄明度检查

　2热原检查

　3无菌检查

　4其他检查

　(六)典型注射剂处方与制备工艺分析

　例1维生素C注射液(抗坏血酸)临床上用于预防及治疗坏血病，并用于出血性疾病，鼻、肺、肾、子宫及其他器官的出血。肌注或静脉注射，一次01～025g，每日025～05g。

　处方维生素C(主药)　　　　 104g

　依地酸二钠(络合剂)　　　　　 005g

　碳酸氢钠(pH调节剂)　　　　490g

　亚硫酸氢钠(抗氧剂

　注射用水

;

　导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。我们一起来看看相关的考试内容。

　一、概 述

　1、注射剂的含义与特点

　(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。

　注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。

　(2)特点：①药效迅速，作用可靠;②适用于不宜口服的药物制剂;③适用于昏迷、不能吞

　咽或其他消化系统障碍的患者用药;④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。

　但是注射使用不便;注射时疼痛，使用不当有一定危险性;制备过程比较复杂，制剂技术

　和设备要求较高。

　2、分类：

　(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。

　(2) 按给药途径：静脉注射;脊椎腔注射;肌内注射;皮下注射;皮内注射。 不同部位给药的

　要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。

　3、质量要求：

　(1)无菌 不得含任何活的微生物

　(2)无热源

　(3)澄明度

　(4)pH值 一般4～9，脊椎腔注射5～8。

　(5)渗透压 供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。

　(6)安全性 包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。

　(7)稳定性

　二、 热原

　1、热原的含义、组成与特性

　(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。

　(2)组成：热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体外膜之间。

　热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分，具有特强的致热活性。

　热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。

　2、热原的基本性质：

　①耐热性：100℃不会发生热解，180℃加热3～4小时，250℃加热30～45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。

　②滤过性：热原直径1～5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除绝大部分热原。

　③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。

　④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此蒸馏水器上安装隔沫装置;

　⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原

　⑥其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。

　3、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入;制备过程中的污染;使用过程中带入。

　4、除去热原的方法：

　①吸附法;②超滤法;③离子交换法;④凝胶滤过法;⑤反渗透法;⑥高温法和酸碱法。

　5、热原的检查方法

　①家兔致热试验法;②细菌内毒素检查法：鲎试验法

　三、注射剂的溶剂

　1、水性溶剂

　(1)注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，pH值为5、0～7、0。无机盐、重金属、细菌内毒素等检查符合药典。可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。

　(2) 灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

　2、非水性溶剂

　某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需制成注射剂时，可选用注射用大豆油、麻油、茶油等作溶剂。

　注射用油的质量要求 皂化值为188-195;碘值为126-140;酸值不大于0、1。

　3、注射剂的附加剂 为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

　(1)增加主药溶解度的附加剂： 但应注意供静脉(除另有规定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克、胆固醇、胆汁等。

　(2)帮助主药混悬或乳化的附加剂： 常用的助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。乳化剂有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

　(3)防止主药氧化的附加剂：常用的有：①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等，一般浓度0、1～0、2%;②金属离子络合剂，如依地酸二钠或依地酸钠钙等。此外还可采用降低温度、避光、通惰性气体、调节适宜的pH等措施。

　(4)调节pH的附加剂 一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液PH应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。

　(5)抑制微生物增殖的附加剂 为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过5ml的注射剂加抑菌剂时应特别审慎。常用的抑菌剂有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。

　(6)减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。

　(7)调节渗透压的附加剂 凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。方法有①冰点降低数据法②氯化钠等渗当量法

　四、注射剂的质量要求：装量与装量差异检查，可见异物，不溶性微粒，无菌、无热原、澄明度、

　渗透压、PH值，安全性、稳定性、有关物质等。

　中药注射剂的质量问题及其原因

　(1)澄明度问题：①杂质未除尽;②pH不适;③有效成分的水溶性较小。

　(2)刺激性问题：①有效成分本身具刺激性;②含有多量杂质：鞣质、钾离子等杂质;③药液渗透压和pH不适宜。

　(3)疗效不稳定问题

　五、 输液剂

　1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注用的大体积无菌水溶液或以水为连续相的乳液。一般不小于100ml。有时一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。

　输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱;②可维持血容量以防治休克;③调节体液酸碱平衡;④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄;⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。

　2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。

　输液剂一般采用热压灭菌。

　3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血象的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压物质，输液中不得添加任何抑菌剂。

　六、眼用溶液剂

　1、含义

　系指药材的提取物、药材细粉或药物制成的直接作用于眼部发挥治疗作用的眼用液体药剂。

　2、质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明;适宜的pH(pH6-8);适宜的渗透压(与泪液等渗);适宜的粘度、混悬型滴眼液微粒大小应均匀，且粒径≤50μm。

　3、附加剂

　①PH调节剂：根据药物的溶解度、稳定性、刺激性来选用适当的缓冲液，常用的有磷酸盐缓冲液，硼酸缓冲液

　②渗透压调节剂：渗透压应调整到0、8%～1、2%范围内，常用的调整剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖等。

　③抑菌剂：常用的抑菌剂有氯化苯甲羟胺(0、01～0、02%)，硫柳汞(0、005～0、01%)、苯乙醇(0、5%)，三氯叔丁醇(0、35～0、5%)等。

　④粘度调节剂：适当增加滴眼液的黏度，可延长停留时间，降低刺激性。常用的有甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡络烷酮。

不是。

氯化钠注射液，各种原因所致的失水，包括低渗性、等渗性和高渗性失水；高渗性非酮症糖尿病昏迷，应用等渗或低渗氯化钠可纠正失水和高渗状态；低氯性代谢性碱中毒；外用生理盐水冲洗眼部、洗涤伤口等；还用于产科的水囊引产。

生理盐水，又称为无菌生理盐，是指生理学实验或临床上常用的渗透压与动物或人体血浆的渗透压基本相等的氯化钠溶液。

扩展资料：

单独用生理盐水或5%～10%葡萄糖溶液是达不到上述病理生理要求的。单用生理盐水输液，当氯化钠已经补足而脱水尚未补够时，如继续用生理盐水就会造成盐性利尿，严重者可产生盐中毒。

单纯用5%～10%GS输液时，则会造成细胞外低渗状态，于是抗利尿激素分泌减少，造成利尿，严重者可出现水中毒，引起神经症状，临床表现为越补液尿越多，道理就在于此。

但成人由于肝肾功能健全，脱水病人除可应用混合液外，还可用生理盐水和5%或10%GS溶液交替静点的方法，即输入一瓶500ml的生理盐水，再输一瓶500ml的GS液，纠正酸中毒时把碱性溶液加入GS液瓶内滴注。

-生理盐水

-氯化钠注射液

小水针剂药用辅料：主要分为溶剂（注射用水和非水溶剂）、增溶剂、助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、乳化剂、吸附剂、络合剂、抑菌防腐剂、局部止痛剂等。小水针的药用辅料和大容量注射剂的药用辅料基本相同，所不同的是小水针中可以应用较多的非水溶剂，抑菌防腐剂和局部止痛剂等，不需用等渗调节剂

非水溶剂

非水溶剂的种类可分为：

（1）醇类 如乙醇、丙二醇、甘油、1,3-丁二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇1600、苯甲醇等。这类溶剂大都能与水混合。

（2）二氧戊环类 如甲醛缩甘油、4-羟甲基-1,3-二氧戊环、5-羟基-1,3-二氧戊环、2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醇等，能与水、乙醇、酯类等混合。

（3）醚类 如四氢糠醇聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚，能与水混合，并溶于乙醇、甘油。

（4）酰胺类 如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、正-（β-羟乙基）乳酰胺、N,N-二乙基乳酰胺、N,N-二乙基-2-吡啶酰胺等，能与水混合，易溶于乙醇中。

（5）亚砜类 能与水、乙醇混合。

（6）酯类 如三醋酸甘油酯、醋酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、油酸乙酯、乙酰丙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯、植物油类（常用的植物油有棉子油、花生油、麻油、玉米油、豆油等，蓖麻油和橄榄油也有应用。）等，能溶于脂肪油。

非水溶剂的应用：

上述非水溶剂中以醇类及酯类实际应用较多

局部止痛剂：常用的有苯甲醇、三氯叔丁醇和盐酸普鲁卡因等。目前在化药注射液中一般较少应用局部止痛剂。

３）、注射用粉针（包括无菌分装和冻干）药用辅料：主要分为溶剂（注射用水）、填充剂、助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、吸附剂等。注射用粉针药用辅料中的助溶剂、pH值调节剂、抗氧剂、吸附剂等的种类和应用与小水针类似；需用填充剂，不用非水溶剂，一般不加抑菌防腐剂和局部止痛剂等。

常用的填充剂有蔗糖、乳糖、甘露醇、水解明胶、甘氨酸、右旋糖酐、ＰＶＰ、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、枸橼酸、氯化钠、维生素Ｃ、去氧胆酸钠等。

我们不难发现，与国外的注射剂药用辅料的品种、标准和应用情况进行比较，国内的注射剂药用辅料存在品种少，药用标准少等缺陷，严重制约我国制药工业的发展。国家相关部门早已意识到辅料问题的重要性，国家经贸委１９９９年下发的《近期行业技术发展重点（医药行业）》通知中，明确指出“配套开发新型药用辅料：重点为注射剂用的非水溶媒、助溶剂、离子表面活性剂及静脉注射用的精制卵磷脂、豆磷脂等；……。”

1、使用药量不同：输液剂一般药量较大，只供静脉注射。简单的说就是指的医院里的输液剂。注射剂一般药量较小，且给药途径较多，包括皮下、肌肉、静脉等。

2、用途不同：输液剂有电解质输液，用于补充调整体内水、电解质的平衡；营养输液，提供糖类、氨基酸、脂肪等营养成分；胶体输液，主要用于增加血浆渗透压和血容量。注射剂于不宜口服药物和不能口服的病人，但注射剂研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差，成本较高。

3、效果不同：输液剂效果相对慢。注射剂药效迅速、作用可靠，无论以液体针剂还是以粉针注射剂剂贮存，到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。

扩展资料：

注射剂的质量要求：

1、无菌；注射剂内不应含有任何活的微生物，必须符合《中国药典》无菌检查的要求。

2、无热原：注射剂内不应含热原，特别是用量一次超过5mL以上、供静脉注射或脊椎注射的注射剂，必须是热原检测合格的。

3、澄明：溶液型注射剂内不得含有可见的异物或混悬物，应符合卫生部关于澄明度检查的有关规定。

4、安全：注射剂必须对机体无毒性反应和刺激性。

5、等渗：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。

6、pH值：注射剂应具有与血液相等或相近的pH值。

7、稳定：注射剂必须具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期安全、有效。

此外，有些注射剂还应检查是否有溶血作用、致敏作用等，对不合规格要求的严禁使用。

-注射剂

-输液剂

药品类型

注射剂

中文名

注射用头孢西丁钠

产品英文名

Cefoxitin Sodium for Injection

药品性状

本品为白色至类白色粉末。 1 头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。

2 头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3 头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟本品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

4 头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。 头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有：

1 偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

2 偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。

3 少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4 长期大剂量使用本品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

5 肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

产品规格

20g(按头孢西丁计)

药品成分

本品主要成分为头孢西丁钠，其化学名为3-羟甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]

孕妇用药

孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

早产儿、新生儿慎用。

老年患者用药

高龄体弱患者慎用。 (1) 本品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

(2) 对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，本品不宜采用肌内注射。

(3) 头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。

(4) 用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

(5) 头孢西丁钠不宜用大量输液稀释，药液宜现配现用，不宜配制后久置。

(6) 溶液的配制：肌内注射时用1g头孢西丁钠和2mL无菌水或2g头孢西丁钠和4mL无菌水配制后注射。利多卡因可与头孢西丁混合成05%和10%的溶液注射以减轻肌内注射引起的疼痛。 孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。 高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。 严重肝、肾功能不全患者慎用。 胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

药品名称

通用名：注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠

曾用名：

商品名：

英文名：Cefoperazone Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

汉语拼音：Zhusheyonɡ Toubɑopɑitonɡnɑ Shubɑtɑnnɑ

本品为头孢哌酮钠与舒巴坦钠（1∶1）均匀混合的无菌粉末。

性状

本品为白色或类白色的粉末。

药理毒理

本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用。

头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的b内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种b内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。

药代动力学

静脉注射本品（1g头孢哌酮，1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度（Cmax）分别为2368mg/L和1302mg/L，蛋白结合率分别为70%～93%和38%，血消除半衰期（t1/2b）分别为17小时和1小时。

广泛分布于体内各组织体液中，包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄，所给剂量的约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄，余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化，每8～12小时给药1次未发现药物蓄积作用。

适应症

用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。

用法用量

静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。

（1）成人：常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。

（2）儿童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。

不良反应

（1）主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。

（2）过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。

（3）血液系统：中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。

（4）实验室检查：丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、堿性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。

（5）其他反应：头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。

禁忌

对本品或头孢菌素类过敏患者禁用。

注意事项

（1）对青霉素类抗生素过敏患者慎用。

（2）如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。

（3）肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。

（4）部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。

（5）在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。

（6）患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂。

（7）与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。

（8）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。

头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

本品已有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。

老年患者用药

老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。

药物相互作用

1．与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉注射这两种药物。注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。

2．与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。

3．本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。

4．与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林、盐酸羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶堿、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。

药物过量

规格

（1）1g（头孢哌酮05g与舒巴坦05g） （2）2g（头孢哌酮10g与舒巴坦10g）

贮藏

密闭，在凉暗干燥处保存。

包装

有效期

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