外周神经系统可分为 临床药物化学第三章外周神经系统药物

第三章 外周神经系统药物

一、单项选择题

1 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂

C 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久

D 氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构体

E 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2 下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是

A溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结

合物，水解释出原酶需要几分钟

B 溴新斯的明结构中N ，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C 中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D 经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂

3 下列叙述哪个不正确

A 东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强

B 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性

C Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸

D 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性

E 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性

4 下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A格隆溴铵 B奥芬那君

C 溴丙胺太林 D贝那替嗪

E 哌仑西平

5 下列与Adrenalin e 不符的叙述是

A可激动α和β受体 B 饱和水溶液呈弱碱性

C 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

E 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

6 临床药用(－)-Ephedrine 的结构是

CH 3CH 3（1R ，2S ）

（1R ，2R ）

CH 3C （1S ，2R ） D

CH （1S ，2S ） 3 E 上述四种化合物

7 苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型

A乙二胺类 B哌嗪类

C 丙胺类 D三环类

E 氨基醚类

8 下列何者具有明显中枢镇静作用

A 氯苯那敏 B 氯马斯汀

C 阿伐斯汀 D氯雷他定

E 西替利嗪

9 若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

O

Ar C X n N C-S- D-CH2-

E-NHNH-

10 Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 A Procaine有芳香第一胺结构 B Procaine有酯基

C Lidocaine有酰胺结构 D 酰胺键比酯键不易水解

E Lidocaine的中间部分较Procaine 短

二、配比选择题

1

1～15

A 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基) 乙基]2-丙胺

B 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[(二甲胺基) 甲酰氧基]苯胺

C(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1，2-苯二酚

D N ，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E 4-氨基苯甲酸-2- (二乙胺基) 乙酯盐酸盐 11 Adrenaline [C]

12 氯苯那敏[D]

13 溴丙胺太林[A]

14 Procaine Hydrochlorice[E]

15溴新斯的明[B]

16～20 33HO 2NHC(CH3) 3 CH CH 2O NH 2Cl H CH 3HO 2

3 Cl

CH 2CH 2O CH 2CO O H 2OH

3

E 2H 5H N CH 2N HCl 2H 5

3

16．沙丁胺醇[B]

17 西替利嗪[D]

18 阿托品[C]

19 利多卡因因盐酸盐[E]

20 氯贝胆碱[A]

21～25

A 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后

转暗红色，最后颜色消失

C 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，

酸化后析出固体

D 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

21 麻黄碱[D]

22 溴新斯的明[A]

23 马来酸氯苯那敏[E]

24 盐酸普鲁卡因[C]

25 阿托品[B]

26～30

A ．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B ．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C ．麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D ．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血

E ．用于治疗支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

26．d-氯筒箭毒碱[C]

27．溴新斯的明[A]

28．沙丁胺醇[E]

29．肾上腺素[D]

30．硫酸阿托品[B]

三、多项选择题

31 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A 季铵氮原子为活性必需

B 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为

佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

32 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆

碱作用

B 溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长

C 溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出

D 多萘培齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E 可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明

33 对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

R 1

N (CH2) n X C R 2

R 3A R 1和R 2为相同的环状基团

B R 3多数为OH

C x 必须为酯键

D 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2～4个碳原子为好

34 泮库溴铵

A 具有5α-雄甾母环 B2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C3位和17位有乙酰氧基取代 D属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E 具有雄性激素活性

35 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A饱和水溶液呈弱碱性 B易氧化变质

C 受到MAO 和COMT 的代谢 D易水解

E 易发生消旋化

36 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A 具有β-苯乙胺的结构骨架

B β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E 苯环上可以带有不同取代基

37 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B 未及进入中枢已被代谢

C 难以进入中枢

D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E 中枢神经系统没有组胺受体

38 下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的有

A不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B 不经P450代谢，且代谢物无活性

C 虽然特非那定和阿斯咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但咪唑斯汀在这方面有优势，尚未

观察到明显的心脏毒性

D 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

39 若以下图表示局部麻醉药的通式，则

R 2 R 1Y Z (CH2) n N

R 3

A苯环可被其它芳环、芳杂环置换，作用强度不变

B Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C n 等于2～3为好

D Y 为杂原子可增强活性

E R 1为吸电子取代基时活性下降

40Procaine 具有如下性质

A易氧化变质

B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C 可发生重氮化-偶联反应

D 氧化性

E 弱酸性

四、问答题

41．合成M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

42．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 胆碱受体拮抗剂

的设计思路。

43 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成

异丙基，又将如何？ OH

HO CH CH 2NHCH 3

44．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R 构型异构体的活性大大高于

S 构型体，试解释之。

45．经典H 1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H 1受体拮抗剂如何克服这一缺

点？

46．经典H 1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙

胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

47．从Procaine 的结构，分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定检查

杂质的原因。

五、案例学习

48．你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。

这个新药被命名为zitostigmine pomide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比

neostigmine pomide(1)更快的起效时间，比Carbachol chloride(2)更长的持效时间。

CH 3CH 2CH 22Cl 3 （1

(2)

问题

⑴ 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶

的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？

⑵ 根据上述抑制机制，在设计zitostigmine pomide时必须考虑哪些结构特点？

⑶ 画出你设计的zitostigmine pomide的结构。

49．在期末考试周前的星期五，学生小王；在对磺胺类药物过敏，发生皮疹。他来到你的药

房寻求一种抗过敏药，他还有很多功课必须在这个周末复习。

问题：下列抗过敏药（1~4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。

CH 2CH 23

3

（1）

2CH 23

3 （3） （4） 2H 5

在皮肤护理的过程中，水乳所起到的最主要的作用其实是补水保湿。具有最好的控油效果的护肤品一般是洗面奶这类清洁力强的产品，可以有效地去除皮肤的油污，达到控油效果。

但是这并不代表水乳和皮肤控油之间是没有关系的。我们的皮肤讲究的是“油水平衡”，补水也是从另一个角度去达到这个平衡，对于油性皮肤也是很有效的。在这种情况下，水乳的补水保湿效果就可以很好地发挥出来，成为皮肤控油的一份力量。

所以这里想要推荐的水乳，其实是补水保湿效果比较好的水乳。而因为油性皮肤本身就堆积了油脂，比较封闭，所以选择的水乳要比较清爽，不能太厚重，增加皮肤的负担。

这款来自日本的芙丽芳丝水乳主打保湿修护，其中的烟酰胺，光果甘草叶提取物有美白祛斑的功效，温州蜜柑果皮提取物、桃核仁提取物有不错的消炎抗敏功效。因为这些成分都是天然提取的，所以这款水乳使用起来也很温和不刺激。

总的来说这款水乳还是主要以保湿和修复为主，并没有针对控油特别下功夫。但是水乳本身比较好的效果也能很好的改善皮肤状态，潜移默化的地影响到油脂的分泌。

这款遇见香芬的水乳肤感很温和，即使是敏感皮肤使用起来也不会有感到刺激。其中添加的二裂酵母成分可以很好的疏通毛孔，防止油脂堵塞，从而达到控油效果。

我当时入手这款水乳的时候正好是夏天，脸上总是油油的，强效控油的产品又因为皮肤比较敏感而不敢用。但是这款水乳补水效果很好，肤感很温和，用完皮肤能很好的保持水润。控油效果也很不错，感觉皮肤变得通透凉爽，用起来真的非常满意。

作为一款价格实惠分量大的水乳产品，这款产品完成了简单的补水任务。其中添加的糖基海藻糖、氢化淀粉水解物等成分都很亲肤，有很好的补水作用，少量的马齿苋、尿囊素成分有一定的控油和抗炎作用。肤感也比较清淡。控油效果不太强，刚使用完是能感觉到不油了，但是持续时间比较短，过一会又开始出油了。

这款珂润的水乳中含有多达八中的保湿功效成分，保湿补水的效果很不错，肤感也很温和，适合敏感肌使用。其主打的功效成分是其中添加的抗坏血酸葡萄糖苷呈分，具有很好的美白祛斑功效。

这款水乳的补水和保湿效果很强，但是是属于“厚重保湿”型，如果皮肤太油的话用起来就会感觉脸上闷闷的，虽然锁住了水，却感觉不到爽滑。

以上就是我推荐的几款对皮肤控油有很好效果的水乳了，可以在使用洗面奶强效控油的同时进行辅助。植物希望这篇回答对你有帮助，望采纳！

衰老，是自然规律，是无法阻止的。

护肤品可以改善皮肤状态，可以在一定程度上养护皮肤，但是却无法阻止皮肤的衰老。

衰老，是一个自然规律，任何人、任何生物都无法阻止衰老的过程。

从我们小时候开始，直到二十几岁的年纪，我们的身体处于发育阶段。……这时候我们皮肤的状态是越来越好的。

但是当我们达到二十几岁的年纪以后，身体的生长发育就达到顶峰，后续就不会再发育了，而是逐渐开始衰老。

因此，从我们年近三十开始，皮肤的衰老就是不可避免的状态，无论任何措施都无法改变这个过程。

护肤品的作用，有以下几个方面：

1，滋润皮肤。

护肤品滋润皮肤的状态，主要体现在给皮肤补水的方面。

当皮肤获得充足水分以后，就会显得更滋润，我们就会显得容光焕发。

2，保护皮肤。

护肤品可以在皮肤表面形成一层保护层，让我们的皮肤不被阳光、风吹、灰尘等不良因素的影响。

3，营养皮肤。

护肤品当中含有一定的营养成分，可以起到营养皮肤的作用。

但是，由于皮肤表面是角质层，这是非常致密的一层组织。……因此，想通过皮肤表面给皮肤输送营养，难度非常大。

因此，要想营养皮肤，还是应该在健康饮食方面下功夫。

从以上分析可以看出，护肤品对于皮肤的作用其实比较有限，其所具有的功效并不足以防止皮肤的衰老。

因此，护肤品最多也就是我一定程度上缓解皮肤衰老的状态而已……而不能从根本上阻止皮肤的衰老过程。