磺胺类药物的抗菌原理是什么

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物的合成。

而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。

扩展资料：

抗菌作用

磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫（如疟原虫和阿米巴原虫）均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。

阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效，反能促进其繁殖。

普遍认为不同的磺胺类药物，其抗菌力的差别是在量的方面，而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物，对其他类型的菌效价也高。

-磺胺类药物

磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药，其品种繁多，已成为一个庞大的“家族”了。可是，最早的磺胺药却是染料中的一员，从染料变成抗菌消炎的尖兵，其经过是颇耐人寻味的。

在磺胺药问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性膜炎、肺炎、败血症等，总是棘手得很，因无特效药可施。19世纪后半叶，微生物学家发明细菌染色法后，有人观察到一些染料的杀菌作用，可是后来又发现，不少染料在试管内有杀菌作用，但对人体却有毒性而不能应用。

1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”(Prom-tosil)的红色染料，因其中包含了具有消毒作用的成分，所以曾被零星的用于治疗丹毒等疾患，虽获得一些疗效，但它在试管内却无明显的杀菌作用，因此未引起医学界的重视。

同年，德国生物化学家杜马克在试验偶氮染料过程中，发现“百浪多息”对于感染了溶血性链球菌的小白鼠，具有很高的疗效，后来他又用兔、狗实验，获得成功。此间，杜氏的小女儿正巧因手被刺破引起感染，不久发生了败血症，虽经名医多方医治，均无济于事。杜氏在焦急不安之中决定用“百浪多息”给女儿一试，结果她竟从九死一生中得救。

1935年初，杜马克发表论文报告了他应用“百浪多息”的效果。当时许多学者对这种染料在试管内无杀菌作用，而在动物及人体内竟会有如此大的功效，莫不感到惊讶与迷惑，因此纷纷对这种奇妙的红色染料进行研究。不久，法国特利弗尔等研究认为，上述染料的抗菌消炎作用，是由于它在体内分解为氨苯磺胺(简称磺胺)的缘故。他们将“磺胺”进行动物实验，发现对链球菌的疗效与“百浪多息”相同，于是磺胺的名字迅即在医学界广泛传播。其实，氨苯磺胺早在1908年就被化学家合成了，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现，因而默默无闻了20多年。磺胺迄今仍然是消炎杀菌的重要“武器”之一。

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成（图2）。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床用药时应注意：①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。

慎用的药物

　　扑热息痛、非拉西丁、阿斯匹林、氨基比林、安替比林、安坦、维生素

C、维生素K、氯霉素、链霉素、异烟肼、磺胺嘧啶、磺胺胍、磺胺异恶唑、氯喹、秋水仙碱、苯海拉明、左旋多巴等

磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射，使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸，在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似，能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。

复方磺胺甲_唑片是一种西药，主要是治疗尿路感染性疾病的药物，对于儿童中耳炎也有一定的治疗作用，不过儿童使用本品需要在医师指导下进行。临床上治疗尿路感染的药物是非常多的，但是患者们对复方磺胺甲_唑片这个药物还是非常认可的。

1、功效如何

复方磺胺甲_唑片是由磺胺甲_唑与甲氧苄啶为主要成分制成的复方制剂，适用于对本品呈现敏感的大肠杆菌、克雷伯肠杆菌、变形杆菌、莫根菌所致的尿路感染的治疗。也可用于治疗流感杆菌或肺炎球菌所致的儿童急性中耳炎；流感杆菌或肺炎球菌引起的成年人慢性支气管炎急性发作；福或宋内志贺菌所致细菌性痢疾；卡氏肺孢子虫所致肺炎。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好的抗微生物活性。

复方磺胺甲_唑片效果如何，本品为复方制剂，每片含活性成分04g的甲恶唑和008g的甲氧苄啶，主要治疗尿路感染,小儿急性中耳炎,成年人慢性支气管炎急性发作等疾病。所以在治疗小儿急性中耳炎和尿路感染方面疗效显著。另外还需要大家注意重度肝肾功能损害者禁用该品。

2、用法用量

治寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ1875～25mg/kg及TMP375～5mg/kg，每6小时1次。尿路感染的阶段为7～10日；细菌性痢疾的阶段为5～7日；急性中耳炎的阶段为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的阶段为14～21日。阶段较长者有必要亲自去调查药物所引起的不良反应。

而为了帮助我们更好的防止服用小儿复方磺胺甲_唑片之后也许会呈现的副作用，建议您注意以下几点：1、对SMZ和TMP过敏者禁用。2、因为药品阻挠叶酸的代谢，加剧巨幼红细胞性贫血病人叶酸盐的缺少，所以该病病人禁用药品。3、小于2个月的婴儿禁用小儿复方磺胺甲_唑片。4、重度肝肾功能危害者禁用小儿复方磺胺甲_唑片。

3、说明书

主要成分：本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑04g和甲氧苄啶008g。

性状：

本品为白色片。

适应症/功能主治：

治疗卡氏肺孢子虫肺炎，敏感菌株所致的尿路感染，2岁以上小儿急性中耳炎，成年人慢性支气管炎急性发作，肠道感染、志贺菌感染等。

规格型号：100s

用法用量：

1成年人常用量治疗细菌可爱染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲_唑800mg，每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎，一次甲氧苄啶375～5mg/kg和磺胺甲_唑1875～25mg/kg，每6小时服用1次。成年人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲_唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。

2小儿常用量2个月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成年人常用量。

治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ1875～25mg/kg及TMP375～5mg/kg，每6小时1次。

慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日。