磺胺类药物的作用机制是什么

磺胺类药物的作用机制是什么,第1张

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。

而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。

为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意:

1、用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。

2、脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。

3、应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。

磺胺过敏,很多药不能吃

目前常用的很多药物也与磺胺类结构相似,可能存在交叉过敏过敏反应。

1、磺酰脲类降糖药。格列本脲、格列吡嗪等磺酰脲类降糖药,易与磺胺类发生药物交叉过敏反应。

2、有降压作用的利尿剂如氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、布美他尼、呋塞米、托拉塞米等。 

3、治疗青光眼的药物如乙酰唑胺、醋甲唑胺、布林佐胺,属于碳酸酐酶抑制剂,不能耐受磺胺类药物或其他磺胺类衍生物的患者,也不能耐受这些药物。 

还需提醒的是,有些中成药是含有上述药物的复方制剂:如消渴丸,含有格列本脲;珍菊降压片,含有氢氯噻嗪。如果患者对磺胺过敏,这些药物也是禁用的。

-磺胺类药

人民网-磺胺过敏,很多药不能吃

磺胺类药物(Sulfonamides, SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种,其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。 磺胺药是现代医学中常用的一类抗菌消炎药,其品种繁多,已成为一个庞大的“家族”了。可是,最早的磺胺却是染料中的一员。

细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸,而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸,四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶,参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,影响了二氢叶酸的合成,因而使细菌生长和繁殖受到抑制。

磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。

特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺的发展历史:

1932年,德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视。

同年,德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现,“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿得了链球菌败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用“百浪多息”,结果女儿得救。

令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。

于是他们着手对“百浪多息”的有效成分进行分析,分解出“氨苯磺胺”。其实,早在1908年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。

1937年制出“磺胺吡啶”,1939年制出“磺胺噻唑”,1941年制出了“磺胺嘧啶”,这样,医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。

-磺胺

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