临床常用的降糖药物有很多种,都该如何应用?有哪些注意事项?本文为您一一道来。
一,磺酰脲类降糖药
应用原则与注意事项:
(1)本类药物应从小剂量开始服用,根据需要逐渐增加剂量,且餐前服用效果良好。
(2)老年糖尿病患者及餐后血糖高的患者宜选用短效磺酰脲类降糖药;病程长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者宜选用长效磺酰脲类降糖药。
(3)本药物可致体重增加。若使用不当可导致低血糖,特别是老年患者及肝、肾功能不全者。
(4)使用本类药物的同时应控制饮食,否则疗效不佳。
(5)单用磺酰脲类药物控制血糖不达标时,可以联用双胍类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素及噻唑烷二酮类降糖药。同一患者一般不同时使用两种磺酰脲类药物。
(6)注意 磺酰脲类降血糖药与其他药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
乙醇、西咪替丁、氯霉素、氟康唑、磺胺类、香豆素类抗凝药
延缓降血糖药物的代谢,增加降糖作用
水杨酸盐类、贝特类降脂药、双香豆素类抗凝药
与降糖药竞争和蛋白结合,增加降糖作用
奎尼丁、胍乙啶、胰岛素类、单胺氧化酶抑制药和其他口服降血糖药
本身具有降糖作用,增加降糖效果
β受体阻滞剂
增加低血糖风险,掩盖低血糖症状,联用可致不良反应增强
糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、利福平、苯妥英钠、雌激素
减弱本品的降糖作用,易产生高血糖,需要调整使用剂量
二,格列奈类降糖药
应用原则与注意事项:
(1)适用于餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,或与长效胰岛素联合应用治疗胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者。
(2)餐前即刻口服,不进食时不服药。
(3)该类药物在体内的代谢时间较短,也可用于轻中度肝、肾功能不全患者。
(4)主要不良反应是低血糖反应、胃肠功能失调,少见有过敏反应、肝酶升高。
(5) 格列奈类降糖药与其他药物间的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
二甲双胍
联用增强降血糖作用,增加低血糖风险
单胺氧化酶抑制剂、非选择性β受体阻滞剂、非甾体类抗炎药、水杨酸类、奥曲肽、乙醇
联用增强降血糖作用,增加低血糖风险
甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿药、糖皮质激素、苯妥英钠、肾上腺皮质激素
可引起血糖升高,联用时需增加本品剂量,同时要密切监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生
β受体阻滞剂
非选择性β受体阻滞剂可增加本品的降糖作用,可能会掩盖低血糖症状
酮康唑、氟康唑、红霉素
可升高本品的血药浓度,应避免联用
利福平
降低本品的血药浓度,使药效降低
三,双胍类
应用原则与注意事项:
(1)大多指南推荐二甲双胍为2型糖尿病患者的一线用药,尤其是伴有肥胖、超重、高胰岛素血症者。
(2)可联合其他口服降糖药或胰岛素进一步控制血糖。
(3)糖耐量减退者,为防止和延缓其发展为糖尿病,在生活方式干预无效的情况下,可选用二甲双胍。
(4)主要不良作用为胃肠道反应,从小剂量开始并逐渐加量可减轻不良反应。
(5)肝肾功能异常者、处于低氧状态者如心衰、慢性阻塞性肺病等、既往有乳酸性酸中毒病史者、急慢性代谢性酸中毒者、近期有上消化道出血者、血液系统疾病者、当天使用造影剂者禁用。
(6)二甲双胍与其他药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
磺酰脲类降糖药、胰岛素
具有协同降糖作用,增加低血糖的发生率,联用需减少剂量
氨苯蝶啶、阿米洛利、地高辛、奎尼丁、雷尼替丁、万古霉素、普鲁卡因胺
理论上可与本品竞争肾小管转运系统,使药效增强,建议密切监测以调整给药剂量
雌激素、钙拮抗剂、甲状腺制剂、避孕药、拟交感神经药、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪类
可引起血糖升高,联用时应增加本品的剂量,并监测血糖。停用这些药物后要密切注意低血糖的发生
维生素B12
本品可减少肠道对维生素B12的吸收,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞贫血;联用可发生严重的不良反应,应避免
吲达帕胺
合用易发生乳酸酸中毒,应避免联用
双香豆素类
合用可增强抗凝血作用,增加出血倾向,应避免联用
四,α-糖苷酶抑制剂
应用原则与注意事项:
(1)本品应餐前整片吞服,或在刚进食时与食物一起嚼服。
(2)用药从小剂量开始,酌情逐渐加量以减少不良反应。该药适合以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
(3)常见不良反应为胃肠道反应,如腹胀、排气多等。若较严重,可先减量,等症状缓解后再逐渐增加剂量。服药过程中如发生低血糖,应静脉输注或口服葡萄糖纠正。用药期间(尤其大剂量服用时)应定期监测肝功能。
(4)孕妇及哺乳期妇女、18岁以下的青少年禁用。糖尿病患者在感染、创伤、外科手术等特殊时期应使用胰岛素替代本品。
(5)阿卡波糖与其他药物相互作用:
相互作用的药物
作用结果
胰岛素、其他口服降糖药
联用会使降糖作用增强,增加低血糖风险,应从小剂量开始谨慎用药
甲状腺激素、肾上腺素、考来烯胺消化酶制剂
降低本品的降糖作用,使药效降低
五、噻唑烷二酮类
应用原则与注意事项:
(1)心功能不全者、高血压及水肿患者慎用,对有心力衰竭危险者应严密监测其症状和体征。
(2)应用该类药物过程中注意肝功能,尤其对老年患者及肝功能损害者应定期监测肝功能。活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限25倍的患者禁用。
(3)老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血、体重增加等。
(4)服用片剂时不可掰开。
(5)单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
(6)孕妇及哺乳期妇女、儿童及未满18岁的青少年禁用。
(7)噻唑烷二酮类药物与其他抗糖尿病药物的相互作用:
相互作用的药物
作用结果
磺酰脲类
联用具有协同降糖作用,增强降糖效果,引起低血糖风险增加
二甲双胍
联用具有协同降糖作用,且不增加二甲双胍副作用,建议联用
阿卡波糖
互不影响,联用时不需要调整剂量
请把这篇文章转给所有人看到
文章来源医学内分泌频道 作者李沐梓
由于糖尿病急性并发症可能直接危及患者的生命,因此,要及早预防、及时发现和治疗。所以对于降糖药物糖尿病的患者有必要知道。胰岛素促泌剂磺脲类和餐时血糖调节剂。1磺脲类。磺脲类与胰岛β细胞膜上的药物受体结合后,使β细胞内钙质浓度增加,促进胰岛素的释放;降糖速度快,为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。药物剂量过大、饮食不配合、使用强力长效剂容易导致低血糖反应。代表药物有:糖适平(格列喹酮);克糖利(格列波脲)。亚莫利(格列美脲)。优降糖(格列苯脲);美吡达(格列吡嗪);达美康(格列齐特);2餐时血糖调节剂(苯甲酸衍生物)。近年来开发的非磺脲类胰岛素促泌剂。瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)和那格列奈(唐力、唐瑞)。胰岛素增敏剂双胍类和噻唑烷二酮。1双胍类,主要作用是减轻胰岛素抵抗,提高肝脏、肌肉、脂肪等身体组织对胰岛素的利用,减少消化道对食物的吸收,不刺激胰岛素分泌。副作用为胃肠道反应,食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等;代表药物有:降糖灵(苯乙双胍)。美迪康(二甲双胍);2噻唑烷二酮。迄今为止,最新的口服降糖药。能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰岛素的分泌反应,减轻胰岛素抵抗,显著改善胰岛β细胞功能,实现血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险。代表药物有:罗格列酮(文迪雅、太罗、爱能、维戈洛、奥洛华等)。调节糖、蛋白质、脂肪代谢的药物胰岛素胰岛素分短效、中效、长效三种,主要有常规胰岛素、诺和灵和鱼精蛋白锌等。参与防治糖尿病并发症的药物中药。
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(接上)
三、ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂
代表药物:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
这些药的名字里都带“糖”,除了米格列醇,联想记忆:“木糖醇”,单记一下米格列醇。
作用机制: 抑制ɑ-葡萄糖苷酶, 延缓淀粉/双糖转化为单糖(淀粉),比较适合中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱。但是,如果吃的没有淀粉,这个药也就没有用喽。
通过作用机制,我们知道,这个药会使碳水化合物滞留在肠道的时间变长,因此会引起肠道细菌的酵解,气体产生增多,常常引起腹胀、腹泻,预防这个不良反应需要缓慢增加剂量和控制饮食。救治低血糖的时候呢,就不能用蔗糖了,得直接用能发挥作用的葡萄糖,对吧?因此,一个吃着阿卡波糖降糖药的患者问你: “护士,我这会儿低血糖,34,手边只有馒头,吃多少大概能升上来? ”的时候,我们就要及时告诉他,叔,吃馒头木有用,我给你点葡萄糖喝吧!
四、胰岛素增敏剂(又称噻唑烷二酮类)
代表药物: 格列酮
作用机制: 增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,增加葡萄糖的利用和葡萄糖的生成。
胰岛素挺多,但是能干活的久那么几个,用上这个药,使得能干活的胰岛素多了,仅在胰岛素存在的情况下才会发挥作用,因此不能用于I型糖尿病,服药时间与进食没有关系。
这个药的不良反应比较典型,“伤肝伤肾伤骨”,一般不作为2型糖尿病优选的初始治疗。它会引起体重的增加和水肿,心力衰竭的风险增加;增加女性骨折的风险;因为引起水肿,相当于血液里面的成分也被“稀释”了,因此也会有贫血、血红蛋白降低、血细胞比容降低等表现。
五、二肽基肽酶-4抑制剂(又称DDP-4)
代表药物: 格列汀
这个药的名字比较长,联想记忆:“二肽”-两个太太,“列汀”-水灵灵的站列,两个太太水灵灵地站列那儿,比谁更优雅。
作用机制: 首先,我们要知道当血糖升高的时候,胃肠会分泌两种长促胰岛素,其中一个 叫GLP-1,这个成分以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素的分泌 ,抑制胰高血糖素的分泌,并能减少肝葡萄糖的合成,但是这个成分会被二肽基肽酶-4降解,因此, 用上DDP-4就阻止GLP-1的降解,达到降糖的目的啦!
“两个太太”性格其实还是挺温和的,也许是想找到盟友,因此能与其他降糖药物任意搭配,因为刺激胰岛素是具有血糖依赖性的,因此发生低血糖的反应也较少,对体重、血压几乎无影响,总的难受性良好。
唯一一点就是可能会诱发急性坏死性胰腺炎,联想记忆:两个太太勾心斗角,送给对方一碗藏红花-肚子疼-急性胰腺炎;当AST或ALT持续大于正常上限的3倍的时候,需要停药。
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2)
代表药物:达格列净、恩格列净
作用机制: 这个药物是表达于肾小管的, 促进肾脏对葡萄糖的排泄,也就是说这些糖本来是要重吸收的,现在都给排出去了,当然排出去的还有钠离子 。因为不能提供胰岛素,是不能用于I型糖尿病的,所以一个I型糖尿病的小孩问,阿姨,我可以吃安达唐吗?你就心中有谱的告诉他,不能哦。
因为也会导致水钠的排出,因此也会有减轻体重,降低收缩压的作用。达格列净作用时间24小时,一日一次,不受进食限制,因为是走肾的,因此肝功能不好的无需调整剂量,肾功能不好的则减量或者禁用。
我们知道它的作用机制后,就不难理解常见的不良反应是生殖泌尿道感染了,因为尿里的糖变多了嘛,“糖”多,受感染的风险就越大。
七、其它类
代表药物:利拉鲁肽、艾塞那肽
胰高糖素样肽-1受体激动剂,这个就是前文提到的“GLP-1”,那个药物是间接保护GLP-1成分,使其不降解,这个是直接去激动。胰高糖素样肽-1受体激动剂,只能是皮下注射给药,每日一次即能起到良好的降糖作用,能控制患者收缩压,降低心血管事件风险,显著降低体重;“一个太太”也会增加胰腺炎的风险。
好了,今天就先分享到这儿了,希望在临床工作上遇到降糖药的时候,会第一时间知道属于哪个类别的,接下来是注意事项,这样我们就能胸有成竹地给患者做药物 健康 教育了哟!
苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍(日本新华桥报汪博士医学讲堂)最近关于二甲双胍(格华止)的奇文比较多,说二甲双胍不仅能降糖,还能减肥,更能抗癌,意想不到的是还被誉为世界首个长生不老药。似乎你不吃点二甲双胍都没办法活下去。毕竟人命关天,有必要了解二甲双胍这个神药究竟神在哪?1918年药学者发现三羊豆中胍类物质有降糖作用,但毒性太大,根本不能用,因此考虑合成以减轻毒性。1926年开发了叫synthaline的降糖药,但因对肝毒性太大而终止。降糖的核心成分是胍基,胍基(Guanidyl)的化学式为-CN3H4,是一个碳与3个氮连接的物质,其中一个氮以双键与碳相连,另2个氮以单键与碳相连。50年代中后期成功地开发了三种含胍基的诱导体,苯乙双胍(Phenformin,降糖灵)、丁双胍(Buformin,丁福明)和二甲双胍(Metformin,甲福明)这三种药当时成为糖尿病首先药,由于服用后相继出现乳酸中毒死亡病例,1977年美国宣布停止使用,胍类药物被打入另册。80年代欧洲发现其中降糖作用较弱的二甲双胍如果减量使用的话,引起酸中毒死亡的情况较少,1995年美国又重新承认二甲双胍作为降糖药物。近年,二甲双胍销售量激增,越卖越红火,功能也越来越玄。胍是一种有机物质,是做炸药的材料,也有降糖的生物活性,工业生产常用二氰二胺与硝酸铵反应制得,而自然界不仅存在于三羊豆等植物,更多是鸟嘌呤的氧化产物。鸟屎和鸡屎的白色成分主要是鸟嘌呤和尿酸,白色成分实际上是鸟的尿,由于鸟的尿与粪共用排泄道,粪尿混在一起。中医古文献中记述鸡粪白、鸟粪白治疗消渴,其有效成分主要就是鸟嘌呤氧化的胍类物质。二甲双胍的确切作用是降血糖。关于其机理书上说得信誓旦旦,其实都是推测,一般认为主要是通过抑制肝脏产生糖(医学上叫糖新生)而降血糖。肌肉等无氧运动时产生乳酸,乳酸多了对身体有害,肝脏能废物利用,把乳酸最终合成葡萄糖释放到血中,从胍类药物引起乳酸中毒看,这个推测比较可信。提起乳酸,想起读硕士研究生时的惊人一幕。当时研究中药制剂治疗弥漫性血管内凝血(DIC)的课题,书上说用大肠杆菌内毒素或乳酸都能做DIC动物模型,有一天我试给白兔耳静脉注射05毫升乳酸,还没有注射完,兔子瞬间死亡。体会到酸碱平衡真的事关生命,肝脏化乳酸为葡萄糖多么重要。说二甲双胍有抗癌作用,至今没有任何直接证据,只是一些牵强的统计推测而已
贵阳市华烽医院主治医师张少武:
欢迎在线咨询,我的叩叩445105990。
附:根据空腹血糖的测定结果来选择药物
根据空腹血糖的测定结果来选择降糖药是一种简便易行的方法。
若空腹血糖小于78mmol/L,首先选用不致低血糖的药物:二甲双胍(格华止)、阿卡波糖(拜唐苹)。如果您以餐后高血糖为主,更适合服用阿卡波糖(拜唐苹)。在治疗之初,可采用中等剂量:二甲双胍(格华止)每次250-500mg一日3次,或阿卡波糖(拜唐苹)每次25mg一日3次,。
若空腹血糖在78-111mmol/L之间,如果体型正常或消瘦,您可选用小剂量的磺脲类降糖药,如格列吡嗪(瑞易宁)控释片5mg或格列美脲05-2mg每日1次,或格列齐特(达美康)每次40mg或美吡达每次25mg或优降糖每次125mg,每日2次;如果您严重肥胖,适宜选用二甲双胍(格华止),每天1500-2500mg,分三次服用。
若您的空腹血糖超过111mmol/L,选择药物同上面一样,但剂量需要加大:格列吡嗪(瑞易宁)控释片每日5-10mg、或格列美脲每日4mg、或格列齐特(达美康)每日160mg或优降糖每日5mg、或二甲双胍(格华止)每天1500-2500mg。
在选用磺脲类降糖药物时,要警惕发生低血糖反应。
如果血糖更高,则应该首选注射胰岛素。
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