几种常用复方止咳药的临床应用特点比较

几种常用复方止咳药的临床应用特点比较,第1张

目前临床中常用复方止咳药有惠菲宁、联邦止咳露、奥亭、阿斯美等,现将以上药物的临床应用特点比较如下。 1 常用复方止咳药成分比较 见表1。表1 常用复方止咳药成分比较 2 常用复方止咳药临床应用特点 21 惠菲宁 惠菲宁主要用于感冒所致咳嗽,可归类于感冒药,与其他感冒药比较,惠菲宁在新康泰克基础上加用右美沙芬,而无日夜百服宁及泰诺中对乙酰氨基酚成分,无退热作用,在感冒初期使用,可缓解感冒所致咳嗽、鼻塞、流鼻涕及打喷嚏等症状。惠菲宁中缩血管药物选用伪麻黄碱,作用于呼吸道黏膜α-肾上腺素受体、有效解除鼻黏膜充血, 与奥亭及联邦止咳露中麻黄碱相比较,无明显心血管副作用。 22 联邦止咳露 联邦止咳露用于无痰干咳以及剧烈、频繁的咳嗽。与惠菲宁比较,换右美沙芬为可待因,镇咳作用稍弱于右美沙芬;由于可待因能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故联用化痰药,氯化氨主要用于呼吸道炎症初期紧迫性咳嗽或干咳而痰不易咳出者,与奥亭中愈创木酚甘油醚同为恶心性祛痰剂。在临床中,干咳、剧烈咳嗽患者,使用联邦止咳露对症处理,可明显抑制咳嗽,减轻咳嗽程度、减少咳嗽频率。其中可待因含量较小,为中枢性止咳药,治疗剂量服用无成瘾性之担忧。 23 奥亭 奥亭主要用于伤风、流感、上呼吸道感染、咽喉及支气管刺激所引起的咳嗽,尤其适用于干咳以及剧烈、频繁咳嗽。与联邦止咳露相比较,成分略有改变,祛痰药选用愈创木酚甘油醚,通过扩张支气管及降低支气管分泌物粘度,从而化痰止咳;抗组胺药选用溴苯那敏。 24 阿斯美 阿斯美主要用于感染后咳嗽、支气管炎、哮喘等。从成分来看,阿斯美中含有甲氧那明、氨茶碱,侧重于舒张支气管,联用氯苯那敏、那可丁,具有平喘、镇咳、祛痰、抗过敏等作用;对于久咳患者,配合使用阿斯美可收到较好效果,考虑与抗气道炎症、气道高反应性有关。另那可丁为周围性镇咳药,无成瘾性。 3 讨论 四药相比较,惠菲宁、奥亭、联邦止咳露偏于治疗感冒所致咳嗽,同时可抗过敏、减轻鼻黏膜充血,有效缓解鼻塞、打喷嚏、流鼻涕及眼泪等症状,主要用于感冒初期;奥亭、联邦止咳露中镇咳药为可待因,可待因也有镇痛作用,故对于伴有胸痛的剧烈、频繁干咳,奥亭、联邦止咳露镇咳效果优于惠菲宁;痰多患者不宜使用奥亭、联邦止咳露,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。阿斯美主要用于感染后咳嗽以及哮喘,偏于缓解支气管痉挛、舒张支气管,与其他三药相比较,长于平喘。四药共同副作用为嗜睡及头晕,因均含有抗组胺药,故操作机械或驾驶时需谨慎使用。以上四药应尽量避免联合使用,以免因单药剂量的累计而增加副作用。 咳嗽可由多种原因所致,治疗的关键在于病因治疗,镇咳药只能起到短暂缓解症状的作用,只有去除病因,咳嗽才能真正治愈。当然更好的了解药物的适应证、禁忌证、不良反应,可以更好的在临床中选择使用,提高临床疗效。 (编辑:石 岚)

普米克 普米克@

药品名称

通用名:布地亲德气雾剂

商品名:普米克/Pumicort

英文名:Budesonide Aerosol

汉语拼音:Budinaide Qiwuji

本品主要成份及其化学名称:主要成份为

布地奈德;化学名称:16α,17α-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20二酮

其结构式为:

分子式:C25H34O6

分子量:4305

性状

本品为淡**至灰白色的混悬液体,药液灌装在耐压铝瓶中,揿压阀门的推动钮,药液即成雾状喷出。

药理毒理

1药理

布地奈德是—具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素

局部抗炎作用

糖皮质激素在哮喘治疗中的确切机制尚不十分清楚,糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞子介导的免疫反应,可能在哮喘治疗中起重要作用。以激素对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较,布地奈德的内在活力比泼尼松龙高约15倍。

一项比较吸入和口服布地奈德对哮喘作用的临床研究证实,吸入布地辛德的作用与安慰剂相比有显著差异,而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的治疗作用只能用其对呼吸道部位的直接作用来解 释。

对动物和患者所进行的诱发试验显示:布地奈德具有抗过敏和抗炎作用,能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。

对哮喘恶化的作用

研究发现,吸入布地奈德一日一次或一日二次 即可有效地预防儿童和成人哮喘的恶化。

对运动诱发的哮喘的作用

吸入布地奈德可有效预防运动诱发的哮喘。

对气道反应性的影响

在高反应性患者,布地奈德能降低气道对直接刺激和间接刺激的反应。

对下丘脑一垂体一肾上腺轴功能的影响

ACTH试验显示,吸入推荐剂量的布地奈德对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松。成人一日剂量高达1600ug,

儿童一日剂量高达800ug,连续使用3个月,未发现受试者的血浆皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。

对生长的影响

儿童用气雾剂吸人布地奈德2~6年,每日剂量高达600ug,与非类固醇治疗相比,无证据表明这样用药对儿童生

长发育有影响。

2 毒理

急性、亚急性和长期毒性研究发现布地奈德的全身作用 如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩,比其它糖皮质激素弱或者与其它糖皮质激素相当。经过六个不同的实验测试系统评价布地奈德无致突变和诱裂作用。在小鼠和大鼠的试验中,口服试验剂量分别高达每天200和50ug/kg, 以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有致癌作用。有一研究指出,雄性SD大鼠在服用布地奈德后,大脑神经胶质瘤的发生率有所增加,但结果被认为是不确定的。进一步在雄性SD和Fischer大鼠中进行的研究表明,在布地奈德治疗组中,神经胶质瘤的发生率很低,与糖皮质激素对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论,认为布地奈德治疗不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。已有的临床经验表明,没有证据显示布地奈德或其它糖皮质激素在人体会诱发脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。

药代动力学

吸收

吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标示量的10-15%。

吸入单剂布地奈德lmg,约10分钟后达最大血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸人布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。

分布

布地奈德表观分布容积约3L/kg;平均血浆蛋白结合率为85—90%。

生物转化

布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β一羟布地奈德和16α一羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。

消除

布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约12L/min,静脉注射给药的血浆半衰期平均约2—3小时。

药代动力学线性

在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。

适应症

用于非糖皮质激累依赖性或糖皮质激素依赖性的支气管哮喘和哮喘性慢性支气管炎患者。

用法用量

喷雾吸人。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。

在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者,开始使用布地奈德气雾剂的剂量是:

成人:一日200-1600ug,分成2-4次使用(较轻微的病例一日200-800ug,较严重的则是一日800-1600ug)。一般一次200ug,早晚各一次,一日共400ug;病情严重时,一次200ug,一日4次 一日共800ug。

2-7岁儿童:一日200-400ug,分成2-4次使用。

7岁以上儿童:一日200-800ug, 分成2一4次使用。

一日二次用药(早、晚)一般是足够的。在严重哮喘及哮喘加重时,将一日的剂量分成3-4次使用是有益的。当临床效果已达到时,维持剂量应逐步减量至能控制症状的最低剂量。

对需要加强治疗效果的患者,可以增加布地奈德气雾剂的剂量,因为与服用口服激素的治疗相比,前者的全身性副作用发生率较小。

非激素依赖的患者。一般在十天内达到治疗作用。对支气管分泌黏液过多的患者,开始时可同时给予一个短期(约

2周)口服激素的治疗。

激素依赖的患者:在开始由口服激素改用布地奈德气雾剂时,患者应处于相对稳定期,大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服激素合用十天左右,随后口服激素可逐渐减至最低剂量(例如泼尼松龙每月减量25mg或相当剂量)

在许多病例布地奈德气雾剂可以完全替代口服激素。

不良反应

临床试验、文献报道及上市后的使用经验提示可能发生以下不良反应:

1 轻度喉部刺激,咳嗽、声嘶。

2 口咽部念珠菌感染

3 速发或迟发的过敏反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。

4 精神症状,如紧张.不安.抑郁和行为障碍等。

极少数病例报道,吸人糖皮质激素治疗后产生皮肤淤血;在极少数病例,吸人糖皮质激素后发生支气管痉挛,机

制不详;极少数病例在吸入糖皮质激素后产生全身用药作用的症状和体征,包括肾上腺功能减退和生长速度减慢,

这或许与用药剂量、时间、合用激素及先前使用激素情况、个人敏感性有关。

禁忌 对本品任一成份过敏者。

注意事项

1 不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作,此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效,或他们所需的吸入剂量较平时增加,则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗,如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质激素。

2 对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在过段HPA抑制期,当患者受到创伤、手术或感染(尤其是胃肠道炎)或处于其他伴有严重电解质丢失的宿况,患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时,尽营 吸人布地奈德可以控制哮喘的症状,但吸入推荐剂量后到达全身的药物量所能供给全身的糖皮质激素低于正常生理量,不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。

在撤除期,一些患者有非特异性的不适感,如肌痛、关节痛.如果个别的患者有乏力、头痛、恶心或呕吐,则应疑及全身性的糖皮质激素功能不全.对于这些患者,有时需暂时增加口服激素剂量。

以吸人治疗替代全身皮质激素用药,有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病,如鼻炎.湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及(或)局部剂型控制症状。

3 肝功能下降可影响糖皮质激素的清除,然而布地奈德静脉给药的药代动力学在肝硬化患者与健康志愿者相似.口服吸收布地奈德的药代动力学受肝功能损害的影响,表现为全身利用率增加,然而对于普米克气雾剂其意义甚微,因为吸入方式给药时,经口吸收部分对全身利用率的贡献非常小。

4肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。

5 长期使用普米克气雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制,就应该确定用药剂量至最小有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育,权衡激素治疗及其对哮喘控制的益处与可能的对生长的抑制之间的利弊。

孕妇及哺乳期妇女用药

大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸人布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。

与其它药物一样,怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的盂处及其对胎儿的可能的危害。如果需要使用糖皮质激素,可以选用吸入性糖皮质激素。因为同口服激素相比,在达到抗哮喘的等效剂量时。吸入性糖皮质激素的全身性副作用较低。

尚不知布地奈德能否进入母乳。

儿童用药 2岁以下几童应慎用或不用.

老年患者用药 同成人。

药物相互作用

未见布地奈德与其它治疗哮喘的药物发生有临床意义的相互作用的报道。

作为皮质激素代谢的主要代谢酶-细胞色素P450 CYP 3A的强抑制剂,酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。在推荐剂量,西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学,但无明显临床意义。

药物过量

症状

在多数惰况下,偶尔的过量不会产生任何明显症状,但会降低血浆皮质醇水平,增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑一垂体一肾上腺抑制。

治疗

停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑一垂体一肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程,因而这些症状的消失也是一个很慢的过程。

规格 (1)5ml:20ml,200ug/喷 (2)10ml:10mg.50ug/喷

贮藏 阀门朝丁,避光, 密闭,在阴凉处保存。

包装 具定量阀门的铝瓶。

50ug/喷:20O喷/瓶,1瓶/盒

200ug/喷:10O喷/瓶,1瓶/盒

有效期 2年 5尽可能长地屏住呼吸,最好10秒钟,后再呼气。

批准文号 (1)5ml:20mg

200ug/喷:国药准字H20030410 \

(2)10m:10mg

50ug/喷:国药准字 H20Q30411

阿斯美

类别:平喘药类

主要成分:每粒含盐酸甲氧苯丙甲胺125mg,那可丁7mg,氨茶碱25mg,扑尔敏2mg。

性状:胶囊。

功能主治:用于支气管哮喘和喘息性支气管炎,以及其它呼吸系统疾病引起的咳嗽咳痰喘息等症状

用法及用量:15岁以上患者2粒一日三次,口服,8-15岁用量减半。

规格:胶囊 100粒。

不良反应和注意:下述患者慎用:本人或父母、兄弟姐妹中有过敏体质者;有药物过敏既往史者;有宿疾、体弱或高热者;心脏疾患、高血压患者;高龄者;青光眼;排尿困难者;孕妇或有可能妊娠的妇女。

是否医保用药:非医保

是否非处方药:非处方

你好可以的,不用担心,否则还不乱套了?

理论上来讲,检测设备可以测出所有不同的化学结构物,不过仅限已知的化学成分。

反过来讲,既然化学品能被合成出来,又怎么可能无法检测出呢?

就我们合作的几个毛发验毒实验室来看,就目前上头电子烟中含有的合成大蔴素的多种化合物都能清楚的区分并检测出。

不能代替。班布特罗和阿斯美都是被用于治疗胃病的药物,尽管班布特罗与阿斯美有相似的功效,但他们的成分各不相同。班布特罗含有一些活性成分,而阿斯美不包含。班布特罗含有酚酸类成分,可以减少胃酸的分泌,从而缓解胃痛、恶心等不适。阿斯美具有抗菌作用,可有效抑制胃部病原体的生长,并减轻胃痛、消化不良等症状。

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