异烟肼简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 异烟肼药典标准 41 品名 411 中文名 412 汉语拼音 413 英文名 42 结构式 43 分子式与分子量 44 来源（名称）、含量（效价） 45 性状 451 熔点 46 鉴别 47 检查 471 酸堿度 472 溶液的澄清度与颜色 473 游离肼 474 有关物质 475 干燥失重 476 炽灼残渣 477 重金属 478 无菌 48 含量测定 481 色谱条件与系统适用性试验 482 测定法 49 类别 410 贮藏 411 制剂 412 版本 5 异烟肼说明书 51 异烟肼的别名 52 外文名 53 异烟肼的适应症 54 异烟肼的用量用法 55 注意事项 56 规格 附： 异烟肼相关药品说明书其它版本 1 拼音

yì yān jǐng

2 英文参考

isoniazid，isonicid [朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与异烟肼有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 255 22 异烟肼 片剂 100mg100 盒（瓶） 39 化学药品和生物制品部分 256 22 异烟肼 片剂 50mg100 盒（瓶） 23 化学药品和生物制品部分 257 22 异烟肼 注射剂 100mg:2ml 瓶（支） 06 化学药品和生物制品部分 △

注：

1、表中备注栏标注“”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 异烟肼药典标准 41 品名 411 中文名

异烟肼

412 汉语拼音

Yiyanjing

413 英文名

Isoniazid

42 结构式

43 分子式与分子量

C6H7N3O    13714

44 来源（名称）、含量（效价）

本品为4吡啶甲酰肼。按干燥品计算，含C6H7N3O应为980%～1020%。

45 性状

本品为无色结晶，白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；遇光渐变质。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。

451 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为170～173℃。

46 鉴别

（1）取本品约10mg，置试管中，加水2ml溶解后，加氨制硝酸银试液1ml，即发生气泡与黑色浑浊，并在试管壁上生成银镜。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》166图）一致。

47 检查 471 酸堿度

取本品050g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为60～80。

472 溶液的澄清度与颜色

取本品10g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与同体积的对照液（取比色用重铬酸钾液30ml与比色用硫酸铜液010ml，用水稀释至250ml）比较，不得更深。

473 游离肼

取本品，加丙酮－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中约含100mg的溶液，作为供试品溶液；另取硫酸肼对照品，加丙酮－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中约含008mg（相当于游离肼20μg）的溶液，作为对照品溶液；取异烟肼与硫酸肼各适量，加丙酮－水（1：1）溶解并稀释制成每1ml中分别含异烟肼100mg及硫酸肼008mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异丙醇－丙酮（3：2）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液，15分钟后检视。系统适用性试验溶液所显游离肼与异烟肼的斑点应完全分离，游离肼的Rf值约为075，异烟肼的Rf值约为056。在供试品溶液主斑点前方与对照品溶液主斑点相应的位置上，不得显**斑点。

474 有关物质

取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含05mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的35倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的035倍（035%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（10%）。

475 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过05%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

476 炽灼残渣

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过01%。

477 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

478 无菌

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定（供注射用）。

48 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

481 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以002mol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调pH值至60）－甲醇（85：15）为流动相；检测波长为262nm。理论板数按异烟肼峰计算不低于4000。

482 测定法

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含01mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取异烟肼对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

49 类别

抗结核病药。

410 贮藏

遮光，严封保存。

411 制剂

（1）异烟肼片  （2）注射用异烟肼

412 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 异烟肼说明书 51 异烟肼的别名

雷米封;异盐酸肼 ,异烟肼

52 外文名

Isoniazid

53 异烟肼的适应症

主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。异烟肼常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外，对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。

54 异烟肼的用量用法

1口服：成人1日量每千克体重4～5mg或1日300mg，分为3次或1次顿服，也可1次每千克体重15mg（即06～08g），1周2次。对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎，1次02～03g，1日3次。

2静注或静滴：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，1次03～06g，加5%葡萄糖注射液或等渗盐水20～40ml，缓慢推注。或加入输液250～500ml中静滴。

3细菌性痢疾：1次200mg，1日3次，连服3～7日。

4百日咳：1日按每千克体重10～15mg，分为3次。

5麦粒肿：1日按每千克体重4～10mg，分为3次。

6局部（胸腔内注射治疗局源性结核等）：1次50～200mg。

55 注意事项

1不良反应有胃肠道症状（如食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）；血液系统症状（贫血、白细胞减少、嗜酸细胞增多，引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等）；肝损害；过敏（皮疹或其他）；内分泌失调（男子女性化 、泌乳、月经不调、阳痿等）；中枢症状（头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣 、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等）；周围神经炎（表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等）。上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者是较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的反应；而快乙酰化者则较易引起肝脏损害。

2维生素B6可防治神经系统反应的发生，每日用量10～20mg，分1～2次服，但不应作为一种常规来普遍应用。遇异烟肼急性中毒时，可以大剂量维生素B6对抗，并需进行其他对症治疗。

31日300mg，1次顿服及1周2次，1次06～08g的给药方法，可提高疗效并减少不良反应的发生率。

4可加强香豆素类抗血凝药、某些抗癫痫药、降压药、抗胆堿药、三环抗抑郁药等的作用，合用时须注意。

5肝功能不良者、有精神病和癫痫病史者慎用。

6孕妇慎用。

7抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制异烟肼的吸收，不宜同服

56 规格

1片剂：每片01g。

2注射液：每支01g（2ml）。

所谓的免费治疗是指在指定的医院或者防治站对初治涂阳患者免费供药6个月，痰检免费，也就是说第一次得肺结核，并且痰检阳性的患者，可以免费提供口服抗结核药物6个月，检查费用自理，护肝片自理

如果住院治疗，费用自理，，但可以通过医保、新农合等报销一部分，自己可以了解一下当地的政策

肺结核本身就会导致发烧，尤其是午后低烧，，这也是肺结核的典型症状，抗结核药物的副作用很大，对身体损伤较大，尤其是对肝脏的损伤比较大，所以在治疗肺结核的同时要口服护肝药来保护肝脏，这点很重要

抗结核药物的副作用中，除了肝损伤以外，还可产生头晕头疼，恶心呕吐，浑身酸痛，无力乏力，红斑皮疹，以及光敏反应等等，，但如果可以忍受最好不要停药，，随意停药的后果就是把产生耐药性的几率大大增加，一旦产生了耐药性，治疗起来就会麻烦，要知道治疗肺结核的药物全世界也就10多种，耐多药肺结核患者可能会面临久治不愈或者无药可医尴尬境地

我当年也是有过敏反应，全身红疹，瘙痒，由于无知和无奈，医生建议逐个停药，最后只吃异烟肼，后来感觉这样会产生耐药性，又逐个加药，前前后后一个月的时间，，最后没有产生严重的过敏反应，，但是为此，我吃药18个月才治愈

　 肺结核 的治疗需要联合，长疗程服药，万一在治疗过程中过敏了，你知道肺结核药物过敏怎么办吗下面是我为你整理的肺结核药物过敏怎么办的相关内容，希望对你有用!

　肺结核药物过敏怎么办

　出现以下的副作用的时候，必须停药。

　如：过敏性休克， 紫癜 ， 流感 症候群，高热，黄疸，急性尿闭，精神障碍，剥脱性 皮炎 ，皮疹。除轻度的可自行消退的皮疹可考虑加用抗过敏药同时观察。其它反应不能再试 用药 物，以防出现其它严重的不可预测的副作用。

　 肝功能 损伤：

　最常见的副作用，常表现为胃肠道反应，如恶心，呕吐，或者黄疸，或无反应。除了乙胺丁醇，阿米卡星基本不损伤肝功能以外，其余药物均可造成肝功能损伤。严重程度(从重到轻)依次为：利福平，吡嗪酰胺，异烟肼，对氨基水杨酸钠，劳亭，左氧氟沙星，克拉霉素等等。肝功能转氨酶高出两倍(谷丙，谷草正常为40)利福类药物及吡嗪酰胺必须停用，大于3倍或者出现黄疸所有抗结核药物必须停用，同时加强保肝治疗。

　过敏：

　也很常见，包括药物热，皮疹，皮肤 瘙痒 ，流感症候群。较严重过敏必须停药，过敏状态消除后需逐个药物小剂量试用，轻度过敏可服用抗过敏药物观察。出现过敏情况的时候，不论轻重，绝大部分的时候，需要到医院，听从医师的指挥，很多时候需要住院治疗观察。

　胃肠道反应：

　可导致的药物基本同肝功能损伤。但复查肝功能正常，这个时候需要加强止吐保胃治疗，严重需考虑停药或换药，谨遵医嘱行事，切莫自作主张。

　周围末梢 神经 炎：

　表现为四肢末端麻木，针刺感等等。这个主要是异烟肼所致，出现时候考虑加用维生素B6对抗。一般5-10mg/日。大剂量异烟肼时，可以加至30-100mg。

　视神经损伤：

　表现为视力下降，视物疲劳，眼干涩，异物，酸胀，视物模糊，近读力差，视野变小，视色差等等。主要由乙胺丁醇导致，可造成不可逆的损伤，甚至失明。出现后可立即停用乙胺丁醇，加用维生素B6，烟酰胺，血管扩张药物，一般可在2-6个月，逐渐恢复。

　听力下降，前庭功能损伤， 肾功能 损伤：

　表现为眩晕，共济失调，肾功能指标上升等，主要由于链霉素，阿米卡星，卷曲霉素类药物导致，一旦出现必须停用此类药物。

　关节酸困：

　多由于吡嗪酰胺所致的高尿酸血症所致，沙星类药物亦可导致此类表现，多喝水加快排泄可减轻。

　 血常规 白细胞降低：

　严重可导致骨髓抑制，常见有利福类药物，链霉素，左氧氟沙星等等，给予升白细胞对症治疗。

　肺结核的 饮食禁忌

　1、忌吸烟：烟草辛热有大毒，对肺阴虚为基本病理的肺结核病人，吸烟等于火上加油，危害更大。吸烟可刺激咽喉、气管，诱发 咳嗽 ，降低人体抵抗力，有可能使结核病灶扩散，加重其咯血、潮热、咽干、盗汗等症状，因此，对肺结核病人来说，应绝对戒烟。

　2、忌辣刺激生火食物：如酒、葱、韭菜、姜、桂皮、八角、辣椒等辛辣生火食物和调味品，本类食品能伤津液，或加重对 呼吸 道黏膜的刺激，迫血妄行，咯血者更当禁用。

　3、忌多食甜味食物：如奶油 蛋糕 、奶酪、冰淇淋等甜味的食物是导致痰粘滞难驱，另外肺结核病人食人糖多后，体内白细胞的杀菌作用会受到抑制，吃糖越多，抑制就越明显，会加重病情。

　4、忌生冷食物：西瓜汁、黄瓜、苦瓜、丝瓜等过分寒凉，有伤脾胃，而不利于其它 营养 成份的吸收，造成病人食欲降低，而影响 疾病 康复，故应少食或不食。

　5、忌肥腻油炸食物：肺结核病人 消化 功能多低下，食欲亦较差，若食肥肉、 动物 油、羊肉、狗肉、火烤食品、油炸食品等，更影响消化功能，必需的营养得不到及时补充，以致抗病能力低下，使疾病迁延难愈。

　6、忌过多食温热滋补食物：如胡桃肉、羊肉、狗肉、麻雀肉、虾等温热补阳类食物，会助火耗伤阴液。肺结核病人忌食用，以免加重阴虚症状，而对疾病不利。

　7、忌吃腥发食物：肺结核伴咯血者，对黄鱼、带鱼、鹅肉、菠菜、毛笋、公鸡、鸭等发物应少吃或不吃，以免加重咯血症状。

抗结核药中疗效高、不良反应少、患者较易接受的如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，列为“一线药”。其余为“二线药”，如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等，抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时。

各类抗结核病药

异烟肼又名雷米封。性质稳定，易溶于水。具有疗效高、毒性小、口服方便、价廉等优点。

抗菌作用异烟肼对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，在试管中0025～005mg/L的浓度即可抑菌，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性，如与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。抗菌机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。此酸是结核杆菌细胞所特有的重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用。

体内过程口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼大部分在肝中被代谢为乙酰异烟肼、异烟酸等，最后与少量原形药一起由肾排出，异烟肼乙酰化的速度有明显的人种和个体差异。分为快代谢和慢代谢型，前者尿中乙酰化异烟肼较多，后者尿中游离异烟肼较多。慢型者在白种人中占50%～60%,在中国人中慢代谢型约占256%，快代谢型者约占493%慢代谢型者肝中缺少乙酰化酶，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。快、慢代谢型的t1/2分别为05～15小时与2～3小时。

临床应用适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。

不良反应发生率与剂量有关，治疗量时不良反应少而轻。

1神经系统毒性：周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。中枢神经系统毒性反应常因用药过量所致，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。因而有癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。其发生可能与维生素B6的利用降低有关，因此时抑制性递质GABA生成减少。

2肝毒性：以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。用药时应定期检查肝功，肝病患者慎用。

利福平又名甲哌力复霉素，简称RFP，是人工半合成的力复霉素类衍生物，为砖红色结晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等优点。

抗菌作用利福平有广谱抗菌作用，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。对结核杆菌的最低抑菌浓度平均为0018mg/L,口服治疗量后血药浓度为此浓度的100倍，故可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。利福平的抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。

体内过程中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑菌作用约为利福平的1/8～1/10重复口服利福平可透导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。

临床应用主要与其他结核病药合用，治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。

不良反应较常见的为胃肠道刺激症状；少数病人可见肝脏损害而出现黄疸，有肝病或与异烟肼合用时较易发生。过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法，出现过敏反应时应停药。利福平可激活肝微粒体酶，加速皮质激素和雌激素等的代谢，因而它能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。对动物有致畸胎作用；妊娠早期的妇女和肝功能不良者慎用。

利福喷汀和利福定均为利福霉素衍生物。它们的抗菌谱和利福平相同，抗菌效力分别比利福平强8倍与3倍以上，与其他抗结核药，如异烟肼、乙胺丁醇等有协同抗菌作用。此外，它们对革兰阳性与阴性菌也有强大的抗菌活性。利福喷汀（微晶）与利福定的t1/2分别为30与5小时。利福定的治疗剂量为利福平的1/2～1/3，利福喷汀剂量与利福平相同，每周用药1～2次。

乙胺丁醇现作为一线药应用。

抗菌作用乙胺丁醇过去列为抑菌药，近年发现对细菌内、外结核杆菌有较强杀菌作用。对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌，本药仍有效。主要与利福平或异烟肼等合用。单用也可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制可能是与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

体内过程 口服吸收良好，迅速分布于组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t1/2为8小时，排泄缓慢，24小时内尿排口服量的50%,肾功能不全时可引起蓄积中毒，宜禁用。

不良反应视神经炎是最重要的毒性反应，多发生在服药后2～6月内，表现为视力下降、视野缩小，出现中央及周围盲点。反应发生率与剂量、疗程有关，早日发现及时停药，数周至数月可自行消失。此外有胃肠道不适，恶心、呕吐及肝功能损害等。

吡嗪酰胺，口服迅速吸收，分布于各组织与体液，2小时血药浓度达峰值，t1/2为6小时，经肝代谢为吡嗪酸，约70%经尿排泄。酸性环境中抗菌作用增强，故能在细胞内有效杀灭结核杆菌。结核菌对吡嗪酰胺易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药。它已列为抗结核病基本药在短程化疗中应用。过去高剂量、长疗程应用常见肝毒性与关节痛等不良反应，现用低剂量、短程疗法，不良反应已明显减少。

对氨水杨酸，其钠盐和钙盐，口服吸收快而完全。分布于全身组织、体液及干酪样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞内。对结核杆菌只有抑菌作用，引起耐药性缓慢，与其他抗结核病药合用，可以延缓耐药性的发生。最常见的不良反应为恶心、呕吐、厌食、腹痛及腹泄。饭后服药或加服抗酸药可以减轻反应。