乳腺癌晚期术后化疗二疗程可以采取靶向治疗吗

乳腺癌晚期术后化疗二疗程可以采取靶向治疗吗,第1张

乳腺癌靶向治疗,目前常用的药物包括针对her2受体阳性的赫赛汀,其他靶向药物如贝伐单抗、拉帕替尼等尚未广泛应用。应用赫赛汀,必须是her2受体免疫组化强阳性或fish检测阳性的病人。

一般可以把乳腺癌分为三类,分别是激素反应型的,这种类型的乳腺癌发展相对缓慢,适合做内分泌治疗;第二种是HER2过表达类型的,靶向治疗就是针对这类人群的,她们的病情发展一般比较快,靶向治疗可以改善他们的预后。最后一种就是所有免疫组化检查都表现为阴性的,就是我们临床上讲的三阴性乳腺癌,这类病人对内分泌治疗和靶向治疗都不敏感,只能做化疗控制病情。

判定HER2是否过表达要看免疫组化检查中HER2有几个“+”,如果是三个“+”就表示HER2过表达,如果是两个“+”,则表示患者有30%-50%的可能是过表达的。

乳腺癌靶向治疗的药物选择和费用

临床上乳腺癌靶向治疗应用药物的种类很多,主要有以下几种:最常见的是赫赛汀(曲妥珠单抗)、拉帕替尼、帕妥珠单抗、贝伐单抗、舒尼替尼等。治疗费用以赫赛汀举例,药物的用量根据患者的身高体重,以及耐受性等方面会有一定差异,一般来说一年总的治疗费用在30-35万。

乳腺癌靶向治疗的优势和劣势

乳腺癌靶向治疗针对HER2过度表达的人群是有比较好的效果,相对于化疗来说,它会反应出来的毒副作用也没有那么强烈。靶向治疗是基于患者的基因或者受体的表达来选择性用药,最大的区别就是选择性更强,所以疗效更好,而毒性会更低。何医生介绍说,乳腺癌靶向治疗的副作用主要包括一些皮疹、心脏毒性、消化道不适等,但反应强度不如化疗来的大。靶向治疗最大的问题是极易出现耐药性,而且出现耐药性以后可替代药物也很少,因此治疗只能停滞。

靶药物耐药性是影响乳腺癌靶向治疗最大的问题,临床很多采用赫赛汀治疗效果不理想或者出现耐药性的患者可以换拉帕替尼治疗。那如果拉帕替尼也出现耐药性又要怎么办

近年来,中药对抗放、化疗药物不良反应的临床应用和实验研究都取得了较大进展,对于提高肿瘤患者的治疗成功率及改善其生存质量、延长生命方面都有显著疗效。同时,中药升白制剂又有着价廉、毒副作用小、升白作用持续时间长等优点。如提取自我国传统中药人参的皂苷单体Rh2已被证实能够帮助机体化疗后恢复身体的免疫能力,减轻毒副作用,从而提高病人的生活质量和生存率。

分子式

C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2

含量

每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。

适应症和用法

TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌

临床药理学与药代动力学

拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为243 μg/ml(157~377 μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 362 μgh/ml(234~56 μgh/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为142 h,多次给药后,有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。

拉帕替尼由葛兰素史克生产。是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌服用时需注意不良反应

从国内外大型临床研究表明:靶向联合化疗可以提高乳腺癌患者各项指标,同时提示拉帕替尼联合希罗达效果优于拉帕替尼单药,拉帕替尼如果联合希罗达,二者均为口服制剂也比较方便;

拉帕替尼对于脑转移患者效果会更好,源于其小分子的作用机制,也是目前脑转移患者最好的靶向治疗药物。

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赫赛汀(曲妥珠单抗)和泰立沙(拉帕替尼)是抗her2治疗的产品,赫赛汀有多大作业,得看使用的病理阶段、分子分型等因素判断,总归来说赫赛汀类her2抑制剂对her2阳性的乳腺癌治疗是乳腺癌治疗中的一个里程碑。所以未知病人情况无法具体回答。谢谢

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