埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学

吸收与分布布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%，而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者稳态时的表观分布容积约为022L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收，但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP 2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP 3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP 2C19功能正常的个体，即快代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17 L/h，多次用药后约为9 L/h。血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为13小时。重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP 2C19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在2次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响。一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。西方人群中大约1-2%的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者 ；而在亚洲人群，慢代谢者在人群中所占的比例约为13-23％。这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP 3A4催化。每日1次埃索美拉唑40 mg重复给药后，慢代谢者的平均血药浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP 2C19的个体（快代谢者）高出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。特殊患者人群埃索美拉唑在老年人(71-80岁)中的代谢没有显著性的变化。单剂给予埃索美拉唑40 mg后，女性的血药浓度-时间曲线下面积的平均值要超过男性约30％。每日1次重复给药后未观察到性别的差异。这些发现与埃索美拉唑的剂量无关联。在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大1倍。因此，严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20 mg。每日用药1次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

耐心主要治疗慢性胃炎、消化性溃疡和胃食管反流病等胃病，耐心的全名是埃索美拉唑，该药物属于PPI酸抑制剂。对抑制胃酸分泌有很强的作用，耐心胃药还可用于治疗胃酸分泌增加引起的胃病，包括慢性胃炎、消化性溃疡和胃食管反流病等疾病。金奥康奥美拉唑肠溶胶囊采用先进微丸技术，抗潮、抗热、抗酸，更好保护有效成分不被破坏，一天只需一粒，药效可持续24小时。胃溃疡患者，每日晨起吞服或早晚各一次，疗程服用效果更佳。

那么，埃索美拉唑镁肠溶片和兰索拉唑片哪个更好 其实，选择药品的时候，只要药品适合于自己的病情以及治疗，能起到治疗作用就可以考虑使用没有绝对说哪一种药物更好的说法。下面为您介绍埃索美拉唑镁肠溶片和兰索拉唑片各个方面的信息。 1、 药物成分以及功效 埃索美拉唑镁肠溶片：主要成分是埃索美拉唑，为壁细胞中质子泵的的特异性抑制剂，靶向作用减少胃酸分泌，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。 兰索拉唑片：为一种抗酸药及抗溃疡病药，主要有效成分兰索拉唑，作用于胃壁细胞的H+-K+-ATP酶，使胃液中胃酸量大为减少。 2、药物的适用症状 埃索美拉唑镁肠溶片：适用于胃食管反流性疾病、糜烂性反流性食管炎的治疗、已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗、胃食管反流性疾病、的症状控制、与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌、愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡，还可以防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。 兰索拉唑片：，临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎，佐-艾综合征即胃泌素瘤的治疗，疗效显著。还可对幽门螺杆菌有抑制作用。 希望通过上述的介绍，能够帮助您在选择埃索美拉唑镁肠溶片或兰索拉唑片的问题上有一定的帮助。康爱多建议：针对不同病症和病情，不同人使用不同药物效果不一样，最好到正规医院根据诊断和医生指引用药。