索坦的药代动力学

尚缺乏中国人群的药代动力学研究数据，以下均为来自国外的人体药代动力学研究数据。

已在135例健康志愿者和266例实体瘤受试者中评价了舒尼替尼和苹果酸舒尼替尼的药代动力学。

吸收、分布、代谢和排泄

一般在口服给药后6～12小时（Tmax）舒尼替尼达到最大血浆浓度（Cmax）。进食对舒尼替尼生物利用度无影响。与食物同服或不同服均可。

体外实验表明舒尼替尼及其主要活性代谢物的人血浆蛋白结合率分别为95%和90%，在100～4000 ng/ml 范围内无浓度依赖。舒尼替尼的表观分布容积 (Vd/F) 为 2230L。在25～100mg的剂量范围内, 血浆药时曲线下面积（AUC）和最大血浆浓度（Cmax）随剂量成比例增加。

舒尼替尼主要由细胞色素P450 CYP3A4代谢，产生的主要活性代谢物被CYP3A4进一步代谢。其主要活性代谢物占总暴露量的23～37%。主要通过粪便排泄。在一项[C]标记的舒尼替尼质量平衡的人体试验中，剂量的61%是通过粪便排出，而肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。舒尼替尼和主要活性代谢物在血浆、尿和粪便中发现的主要药物相关成分，分别代表了合并标本中的915 %、864 %和738%的放射活性。尿和粪便中能检测到次要代谢物，但在血浆中一般未能发现。总口服清除率（CL/F）为34～62升/小时，受试者间的变异系数为40%。

健康志愿者口服单剂量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40～60小时和80～110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3～4倍，而其主要代谢物蓄积7～10倍，在10～14天内舒尼替尼和主要活性代谢物达稳态浓度。第14天血浆舒尼替尼和主要活性代谢物的总浓度为629～101 ng/ml。每日重复给药或按治疗方案重复周期给药，未发现舒尼替尼和主要活性代谢物的药代动力学有明显的变化。

受试的健康志愿者和实体瘤受试者的药代动力学相似，包括胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（RCC）受试者。

特殊群体

群体药代动力学分析的人口学数据表明年龄、体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

未进行舒尼替尼在儿童患者中的药代动力学评价。

肝功能不全

Child-Pugh A级或Child-Pugh B级肝功能损害的患者接受舒尼替尼治疗无需调整初始剂量。舒尼替尼及其主要代谢产物主要由肝脏代谢。与肝功能正常的受试者相比，单剂舒尼替尼在轻度 (Child-Pugh A级) 或中度(Child-Pugh B级)肝功能损害的受试者中系统暴露量是相似的。未在重度(Child-Pugh C级)肝功能损害患者进行研究。在癌症患者中进行的临床研究排除了ALT或AST >25倍ULN，或因肝转移ALT或AST >50倍ULN的患者。

肾功能不全

与肾功能正常(CLcr>80 ml/分钟)的受试者相比，单剂舒尼替尼在重度肾功能损害(CLcr<30 ml/分钟)的受试者中系统暴露量是相似的。

轻度、中度及重度肾功能损害的患者接受舒尼替尼治疗无需调整初始剂量。后续剂量调整应基于患者安全性及耐受性见剂量调整。血液透析的末期肾病患者（ESRD）无需调整初始剂量。舒尼替尼在血液透析的末期肾病患者中暴露量比肾功能正常的患者低47%。因此，后续剂量可能需根据患者的安全性和耐受性逐步比初始剂量增加一倍。

种族

PK研究 RTKC－0511－009在新加坡进行，受试者为14例亚裔（包括11例中国人）和13例西方人的健康男性志愿者。舒尼替尼单独或者联合酮康唑给药后，亚洲人平均的舒尼替尼和其主要代谢产物的暴露(Cmax、AUC0‑last和AUC0-¥)高于西方人，但是酮康唑对两组PK参数的影响程度相似，提示亚洲人和西方人代谢相似。药物暴露较高与体重有关，对体重标准化后的CLPO数值进行比较的结果表明，在同一治疗期间，两个种族之间平均CLPO数值没有显著性差异（舒尼替尼单药治疗，P=0091；联合酮康唑治疗P=0353）。

法律分析：值得庆幸的是在2017年7月19日，人社部发布通知将36种药物纳入医保范围，其中肿瘤靶向治疗药物索坦成功提名。也就是说中国进口索坦已经纳入医保，属于医保药物。

虽然索坦进入医保后大大减少了患者家庭的经济负担，但价格相较于印度索坦来说依然高出许多。即使是在目前医保降价后也需要12544元一盒（50mg28粒），一瓶够用一个月，但是这种药是需要长期服用的，所以一般患者是很难承受的，所以目前大部分患者都会选择购买印度索坦。

另一种版本就是印度版索坦，印度索坦（舒尼替尼）是索坦最早的仿制药，是印度卡布宁生产的，其成分是和美国专利药是一样。当时要便宜很多，患者用印度索坦治疗，月费用在3000+元左右

法律依据：《中华人民共和国社会保险法》 第二十八条 符合基本医疗保险药品目录、诊疗项目、医疗服务设施标准以及急诊、抢救的医疗费用，按照国家规定从基本医疗保险基金中支付。

巴西索坦通用名叫舒尼替尼

它是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌，他能选择性地靶向某些蛋白的受体。

ask790036424你好,胃癌手术之后是可以应用舒尼替尼的,建议同时应用中药进行治疗,相互协同,效果更好

您好：建议采用纯天然中草药巩固治疗效果比较好,对晚期恶性肿瘤及术后巩固都有独特的治疗效果,而且安全,不会对身体产生任何的伤害及毒副作用,能使患者在短时间内看到治疗的效果,治愈的希望也是有的

您好,恶性肿瘤是全身疾病的局部表现,治疗肿瘤的不同方法均有其适应症和局限性如手术治疗对早期和局限性肿瘤可以达到根治的效果,但在局部复发,肿瘤范围较大或有转移时则效果差放射治疗对一些肿瘤能达到根治的效果,但是一种局部疗法化疗是一种全身性的治疗的方法,但多数化疗药物选择性抑制作用不强,常有一定的副作用

中医认为治疗肿瘤的原则是：清热解毒,活血化瘀,化痰利湿,软坚散结,补气养血,滋阴培元提高免疫力和促进患者早日恢复健康为目的

舒尼替尼（索坦）——肾癌,胃肠间质瘤,非小细胞肺癌,肝癌新药索坦(苹果酸舒尼替尼)

它的作用：1,最新靶向治疗药物,双通道,多靶点酪氨酸激酶抑制剂

2,抑制癌细胞生长,阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给

3,显著延长总体生存期,有效改善主客观症状和体征

4,广泛用于肾细胞癌,胃肠间质瘤,肺癌,肝癌等实体瘤

5,作用强,起效快,依从性好,不良反应轻,口服方便

舒尼替尼（Sunitinib,Sutent）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物舒尼替尼的首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转中起着一种分子开关样的作用舒尼替尼的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”移性肾细胞癌舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体,后者被认为在肿瘤生长过程肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世,它既能直接攻击肿瘤,又无常规化疗的毒副反应,其临床优势是显而易见的