非布司他的药代动力学

在健康受试者中，非布佐司他10mg～120mg的单剂量或多剂量给药后，Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期（t1/2）约为5～8小时。

群体药代动力学分析评估的高尿酸血症和痛风患者的药代动力学参数与健康受试者相似。 口服给药放射标记的非布佐司他后，至少吸收49%（根据尿中放射性回收率）。给药1～15小时非布佐司他可达到最大血浆浓度。多次口服40和80mg的日剂量后，Cmax约分别为16±06μg/ml（N=30）和26±17μg/ml（N=227）。非布佐司他片剂的绝对生物利用度尚未研究。

伴随高脂肪饮食多次口服80mg的日剂量后，Cmax下降49%，AUC下降18%。然而没有检测到临床血清尿酸浓度百分率的明显改变（饮食85%，空腹51%）。因此，本品服用时可不考虑食物影响。

80mg单剂量非布佐司他与抗酸剂包括氢氧化镁和氢氧化铝联用，结果表明非布佐司他吸收延迟（约1小时），并导致Cmax降低31%，AUC∞降低15%。由于AUC与药物效应相关，因此AUC的变化认为无临床显著性。因此，本品服用时可不考虑抗酸剂影响。 非布佐司他可通过与二磷酸尿苷葡萄糖苷酸转移酶（UDPGT）系统（包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7）结合及经细胞色素P450（CYP）系统（包括CYP1A2、2C8、2C9及非-P450酶）氧化而广泛代谢。非布佐司他代谢过程中的各种酶的相互影响尚不明确。异丁基侧链氧化形成4个药理活性羟基代谢产物，均出现在人体血浆中，但浓度范围远低于非布佐司他。

尿及粪便中，本品代谢产物酰基葡糖苷酸（剂量的35%），氧化代谢产物67M-1（剂量的10%）、67M-2（剂量的11%）、67M-1的次级代谢产物67M-4（剂量的14%）为非布佐司他体内主要代谢产物。 非布佐司他由肝脏和肾清除。口服80mgC标记的非布佐司他后，49%的剂量在尿中出现，其中非布佐司他原形为3%，有效成分的酰基葡糖苷酸为30%，已知的氧化代谢产物及其轭合物为13%，其他未知代谢产物为3%。除了经尿排泄外，约45%的剂量出现在粪便中，其中非布佐司他原形为12%，有效成分的酰基葡糖苷酸为1%，已知的氧化代谢产物及其轭合物为25%，其他未知代谢产物为7%。

非布佐司他的表观平均终末消除半衰期（t1/2）约为5-8小时。

痛风是现在人们最常见的健康隐患，引起痛风的病因是非常多的，最关键的因素是饮食习惯。痛风患者通常伴随着高尿酸血症，需要及时的治疗才可以减少痛风带来的身体伤害。临床上使用得比较多的非布司他片就是治疗痛风的常用药物之一，那么非布司他片可以长期吃吗？

1、用法用量

非布司他片是处方药的一种，患者用药的时候，直接口服即可。通常情况下，初始的用药剂量为40mg或80mg，患者可以每天使用一次药物。非布司他片疗效怎么样从临床观察得知，此药物能够从根本上减少患者的尿酸浓度，而且药物的有效成分还不会去抑制嘌呤和嘧啶的合成。不仅如此，在人体代谢中产生的其它酶，药物也是不会抑制的。总之，非布司他片的安全性较高，患者可以安心使用。

2、副作用

虽然药物的毒副作用是比较小的，但也有个别患者出现了贫血、心动过速以及视力模糊等不良反应，通常在停药后会消失。如果副作用反应加强，则要停药进行处理。为了不影响到药物的治疗效果，通常会排除对过敏体质的人，不推荐其用药。而且，还要定期检查，观察患者的身体变化情况。

患者想要减少这些药物的毒副作用，就需要对用药的禁忌、注意事项有所认知，并且严格遵守。据悉，此药物对于接受硫唑嘌呤的患者朋友们而言，是会被禁止使用的。且要在用药的期间，同时注意对痛风的治疗。

3、能长期服用吗

通过临床试验可知，虽然该药物能够治疗痛风患者早期阶段的高尿酸血症，但针对的是有症状显示的患者。如果是没有症状的，则不推荐使用此药。而且，药物是可以长期使用的，直至患者的病症得到改善。一般情况下，推荐服用的剂量是40mg/天，一次服用即可。而在用药两周后，倘若患者的血尿酸水平还是偏高的，则在药师的指导下，可以将用药量提升至80mg/天，或遵医嘱。

4、功能主治

非布司他片属于一种处方药，非布司他片的作用机理就是利用抑制尿酸合成起到降低血清尿酸浓度的效果。非布司他在一般的常规治疗浓度下，一般不会抑制到正常代谢的酶活性。非布司他片主要用来治疗常见的痛风、高尿酸血症，适合长期性的治疗。一般只要一个疗程，患者的症状就有很好的缓解。

5、用药注意

非布司他属于2-芳基噻唑衍生物，非布司他片的作用虽然十分的明显，一旦没有合适的用量，也会出现一些不适的症状。有的患者在服用之后会出现白细胞增多/减少等血液和淋巴系统的不适症状，也有的会出现心绞痛、心房颤动等心脏病的症状。还有的会出现耳聋、耳鸣等耳道的问题，这些都是需要注意的。不过，我们的孕妇是不能服用此药的。

6、患者饮食

1、多吃一些高钾质的食物，比如香蕉、西兰花、西芹等等。钾质的食物能够较少尿酸的沉淀，有助于将尿酸排出体外。另外，大家也可以多摄取一些碱性的食物，比如白菜、芹菜、海带、黄瓜、苹果、番茄等水果蔬菜。

2、多吃一些固肾的食物。中医学家认为，固肾的食物会有助于患者排泄尿酸，对患者的身体也会有很大的帮助。

3、薏仁粥。取适量的薏仁、白米，以3:1的比例放在一起进行搅拌，然后倒入锅中加入适量的清水进行熬煮。

4、冬瓜汤。取300g去皮冬瓜，加入5--6颗红枣以及适量的姜丝。先用油将姜丝进行爆香，然后将冬瓜切片以及红枣加入锅中，加入适量的水熬成汤。每天1次，连续食用七天。

印度非布司他和日本原产的非布司他中，所含有的成分都是一样的，属于一种仿制药物。虽然说价格比较便宜，但是效果也是极为不错的，能够起到快速降低尿酸的作用，并且持续的药效也很长久，最主要的是印度非布司他的价格非常的亲民，因此不管是和国产的非布司他，还是日本原版的非布司他片相比，都有着明显的优势，性价比很高。而针对于一些痛风患者们来说，印度非布司他片，也是非常好的选择。

非布司他这款药物的原版是产自日本，但是日本所生产的非布司他，虽然效果也很好，价格却非常的很贵，一般的患者是消费不起的，毕竟需要服用半年甚至更长的时间才能够缓解症状。而印度所产的非布司他片，成分和日本的是一样的，在效果方面也没有太大的差异，但是价格却便宜了很多，让不少的患者都能够吃上这款药物，来解决痛苦。因此可见，还是印度的非布司他片性价比更高。

非布司他服用多了有什么副作用

非布司他是最近几年的一个新药，主要用于治疗高尿酸血症、痛风，其作用机制是抑制黄嘌呤氧化酶从而抑制尿酸的生成。但也有副作用，首先常见的副作用有肝功能异常、肾功能异常。其次可以出现血液系统损害，比如白细胞减少、贫血、血小板减少。其次还有胃肠道反应，可以出现腹痛、腹泻。再次还可以出现皮疹、过敏。再次一项长期的扩展研究中报道，非布司他能够使心血管事件发生率增加，但是其相关的机制尚不确定，尚待进一步的研究。所以在服用非布司他的时候一定也要观察相关的副作用。