熊去氧胆酸简介

目录 1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 熊去氧胆酸概述 5 熊去氧胆酸的药理作用 6 熊去氧胆酸药典标准 61 品名 611 中文名 612 汉语拼音 613 英文名 62 结构式 63 分子式与分子量 64 来源（名称）、含量（效价） 65 性状 651 熔点 652 比旋度 66 鉴别 67 检查 671 异臭 672 氯化物 673 硫酸盐 674 有关物质 675 干燥失重 676 炽灼残渣 677 钡盐 678 重金属 679 砷盐 68 含量测定 69 类别 610 贮藏 611 制剂 612 版本 7 熊去氧胆酸说明书 71 药品名称 72 英文名称 73 熊去氧胆酸的别名 74 分类 75 剂型 76 熊去氧胆酸的药理作用 77 熊去氧胆酸的药代动力学 78 熊去氧胆酸的适应证 79 熊去氧胆酸的禁忌证 710 注意事项 711 熊去氧胆酸的不良反应 712 熊去氧胆酸的用法用量 713 熊去氧胆酸与其它药物的相互作用 714 专家点评 附： 熊去氧胆酸相关药品说明书其它版本 1 拼音

xióng qù yǎng dǎn suān

2 英文参考

ursodesoxycholic acid [21世纪双语科技词典]

Deursil [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与熊去氧胆酸有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 855 124 熊去氧胆酸 片剂 50mg30 盒（瓶） 92 化学药品和生物制品部分 856 124 熊去氧胆酸 片剂 50mg24 盒（瓶） 74 化学药品和生物制品部分 857 124 熊去氧胆酸 片剂 50mg60 盒（瓶） 179 化学药品和生物制品部分 858 124 熊去氧胆酸 片剂 150mg30 盒（瓶） 213 化学药品和生物制品部分 859 124 熊去氧胆酸 胶囊 250mg25 盒（瓶） 263 化学药品和生物制品部分 △增加适应症

注：

1、表中备注栏标注“”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 熊去氧胆酸概述

熊去氧胆酸是从中药熊胆中分离的活性成分之一，为胆甾酸类化合物，即3α，7β二羟基5β胆烷酸。1927年首次从熊胆汁中分离得到纯结晶，1957年合成成功并开始作为利胆剂用于临床。

5 药理作用

熊去氧胆酸具有溶解胆结石的作用，且具有毒性小、剂量小的优点。是70年代以来治疗胆固醇型胆结石的有效药物。近年发现尚有降血脂、降血糖、镇痉、抗惊厥、溶血和脂酶促进作用。临床用于胆石症、急慢性肝炎、胆囊炎、胆管炎等疾病的治疗。

6 熊去氧胆酸药典标准 61 品名 611 中文名

熊去氧胆酸

612 汉语拼音

Xiongquyangdansuan

613 英文名

Ursodeoxycholic Acid

62 结构式

63 分子式与分子量

C24H40O4    39258

64 来源（名称）、含量（效价）

本品为3α,7β二羟基5β胆甾烷24酸。按干燥品计算，含C24H40O4不得少于985%。

65 性状

本品为白色粉末；无臭，味苦。

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。

651 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为200～204℃。

652 比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+590°至+620°。

66 鉴别

（1）取本品10mg，加硫酸1ml与甲醛l滴使溶解，放置5分钟后，再加水5ml，生成蓝绿色悬浮物。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》534图）一致。

67 检查 671 异臭

取本品20g，加水100ml，煮沸2分钟，应无臭。

672 氯化物

取本品10g，加冰醋酸10ml，振摇使溶解，用水稀释至100ml，摇匀，放置10分钟，滤过，取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液50ml制成的对照液比较，不得更浓（002%）。

673 硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液40ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液20ml制成的对照液比较，不得更浓（005%）。

674 有关物质

取本品，用丙酮－水（9：1）制成每Im1中含10mg的溶液，作为供试品溶液；取熊去氧胆酸对照品与鹅去氧胆酸对照品，用丙酮－水（9：1）制成每1ml中各含04mg的混合溶液，作为对照品溶液（1）；另取鹅去氧胆酸对照品，用丙酮－水（9：1）制成每1ml中含01mg的溶液，作为对照品溶液（2）；取胆石酸对照品，用丙酮－水（9：1）制成每1ml中含001mg的溶液，作为对照品溶液（3）；取胆酸对照品，用丙酮－水（9：1）制成每1ml中含005mg的溶液，作为对照品溶液（4）；精密量取供试品溶液，用丙酮－水（9：1）定量稀释制成每1ml中含001、002、005mg的溶液，分别作为对照溶液（1）、（2）、（3）。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述八种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷－丙酮－冰醋酸（60：30：3）为展开剂，展开，晾干，于120℃干燥10分钟，喷以45%磷钼酸的硫酸－冰醋酸（1：20）溶液，再在120℃加热3～5分钟，立即检视。对照品溶液（1）应显两个斑点；供试品溶液如显与对照品溶液（2）位置相同的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（2）主斑点比较，不得更深（10%）；如显与对照品溶液（3）位置相同的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（3）的主斑点比较，不得更深（01%）；如显与对照品溶液（4）位置相同的杂质斑点，其颜色与对照品溶液（4）的主斑点比较，不得更深（05%）；其他杂质斑点，其颜色与对照溶液（1）、（2）、（3）的主斑点比较，杂质总量不得过05%。

675 干燥失重

取本品，在105℃干燥2小时，减失重量不得过10%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

676 炽灼残渣

取本品10g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过02%。

677 钡盐

取异臭项下的溶液，加盐酸2ml，煮沸2分钟，放冷，滤过，并用水洗涤，洗液与滤液合并使成100ml，摇匀；取10ml，加稀硫酸1ml，不得发生浑浊。

678 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

679 砷盐

取本品10g，加2%硝酸镁乙醇溶液10ml，点燃乙醇，缓缓加热至灰化，如仍有炭化物，可加少量硝酸湿润，继续加热（500～600℃）至灰化完全，放冷，加水21ml溶解后，加盐酸5ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（00002%）。

68 含量测定

取本品约05g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）40ml与新沸过放冷的水20ml，溶解后，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（01mol/L）滴定，至近终点时，加新沸过放冷的水100ml，继续滴定至终点。每1ml氢氧化钠滴定液（01mol/L）相当于3926mg的C24H40O4。

69 类别

胆石溶解药。

610 贮藏

遮光，密封保存。

611 制剂

熊去氧胆酸片

612 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

7 熊去氧胆酸说明书 71 药品名称

熊去氧胆酸

72 英文名称

Ursodeoxycholic Acid

73 熊去氧胆酸的别名

护肝素；脱氧熊胆酸；乌素脱氧胆酸；熊脱氧胆酸；优思弗；Acidum Ursodesoxycholicum；UDCA；Ursacol；URSO；Ursofalk；Ulmenid

74 分类

消化系统药物 > 利胆药物

75 剂型

1片剂: 50mg，150mg；

2胶囊：250mg。

76 熊去氧胆酸的药理作用

1增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加，有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时18mmol增至224mmol，长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。

2能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外，UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。

3松弛奥迪（Oddi）括约肌，有利胆作用。

4减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。

5可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。

6抑制消化酶、消化液的分泌。

7国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用，能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达，降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸（CDCA）。

77 熊去氧胆酸的药代动力学

熊去氧胆酸呈弱堿性，口服后通过被动扩散而迅速吸收，吸收的最有效部位是中等堿性环境的回肠。生物利用度为90%，总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%～60%，明显低于鹅去氧胆胆胆酸，仅少量药物进入体循环，血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时，口服后3～6个月起效。熊去氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为35～58天。熊去氧胆酸在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合，从胆汁排入小肠，参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型，另一部分在细菌作用下转变为石胆酸（Lithocholic Acid），后者进而被硫酸化，从而降低其潜在的肝脏毒性。熊去氧胆酸主要随粪便排出，少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中，所以如果乳汁中有的话，其量也非常少。

78 熊去氧胆酸的适应证

1适用于胆囊功能正常、透光、直径10～15mm的非钙化结石。

2预防胆结石形成：需长期用易形成胆固醇结石的药物（如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺）的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者，均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。

3治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。

4治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎，亦可用于胆汁反流性胃炎。

5还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。

79 熊去氧胆酸的禁忌证

1严重肝炎及严重肝功能减退者。

2胆道完全阻塞者。

3胃、十二指肠溃疡及其他肠道疾病者。

4对胆汁酸过敏者。

5有胆囊切除术指征的患者，包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘。

6孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。

710 注意事项

熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。

711 熊去氧胆酸的不良反应

1主要为腹泻，发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。

2肝毒性：熊去氧胆酸对肝脏毒性不明显。

3呼吸系统：国外资料报道，可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。

4中枢神经系统：偶见头痛、头晕等。

5皮肤：可出现瘙痒、脱发等。

6肌肉骨骼：可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。

7致癌及致突变作用：动物实验未发现熊去氧胆酸有致突变作用，光镜和电镜下观察未发现肝细胞与熊去氧胆酸一起孵化后有结构上的改变。动物试验（小鼠和大鼠）表明，熊去氧胆酸用到最大剂量的54倍也不会致癌。

8其他：偶见过敏、心动过缓、心动过速等。

712 熊去氧胆酸的用法用量

1利胆：每次50mg，每天150mg。

2溶解胆结石：每天450～600mg，或每天8～10mg/kg，分早晚2次服。当胆石清除后，每晚口服500mg，以防止复发。

3肝大、慢性肝炎：每天8～13mg/kg，疗程为6～24个月。

4胆汁反流性胃炎：每天1 000mg，分2次服。

713 药物相互作用

1熊去氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用，胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用，也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。

2口服避孕药可增加胆汁饱和度，影响熊去氧胆酸疗效，故用熊去氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。

3药用炭在体外试验中能结合胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时会影响后者的吸收。

4含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时可减少熊去氧胆酸的吸收。

5因为考来烯胺、考来替泊在体外试验中均能结合胆汁酸，故与熊去氧胆酸联用时可干扰后者的吸收。

714 专家点评

去氧胆酸钠主要用于细菌培养基的选择性抑制剂。

去氧胆酸钠的作用：

1、配制细菌培养基，代替脑磷脂作胆固醇絮状试验，蛋白质分析。

2、裂解液中脱氧胆酸钠和原矾酸钠的作用

3、去氧胆酸钠主要用于细菌培养基的选择性抑制剂。

核酸包括DNA和RNA，构成两种核酸的碱基共有五种：A、T、C、G、U。

而核苷酸共有8种，其中组成DNA的有四种：腺嘌呤脱氧核苷酸、鸟嘌呤脱氧核苷酸、胞嘧啶脱氧核苷酸、胸腺嘧啶脱氧核苷酸；组成RNA的核苷酸有四种：腺嘌呤核糖核苷酸、鸟嘌呤核糖核苷酸、胞嘧啶核糖核苷酸、尿嘧啶核糖核苷酸。

所以说组成核酸的碱基有5种，核苷酸有8种。

组成不同，功能不同。

1、脱氧核糖该营酸是一种双联结构，主要是由长链核甘酸组成的，，脱氧核情核是一种单连结构，无分支结构，所以脱氧核酸与脱氧核苷酸的组成不同

2、脱氧核苗酸的功能是存储退传信息，并将其传递给其他细跑，而氧核港核酸则负责编码、解码和蛋白质合成，所以脱氧核糖与脱氧核苷酸的功能不同

无论是核糖核酸，还是脱氧核糖核酸，都含有氧元素。

核糖核酸的单体是核糖核苷酸，是由一分子核糖与一分子磷酸基团与一分子含氮碱基构成。其中，氧元素存在于核糖，碱基，磷酸中。

脱氧核糖核酸的单体是脱氧核糖核苷酸，由脱氧核糖，磷酸基团，碱基构成。氧元素存在于脱氧核糖，磷酸，碱基。

脱氧核糖只是比核糖少一个氧原子

脱氧核糖：CHO

脱氧核苷酸：CHONP

脱氧核糖核酸：CHONP

关键是了解它的结构。如核苷酸是由含氮碱基（N）、五碳糖（CHO）和磷酸基团（P）组成的。

糖类、脂肪及固醇类都是CHO。

1、五碳糖不同，核苷酸是由一个磷酸基团和一个五碳糖还有一个含氮碱基组成的，脱氧核苷酸有用的五碳糖是脱氧核糖，核糖核苷酸拥有的五碳糖是核糖，而脱氧核苷酸是脱氧核酸的基本组成单位，核糖核苷酸是核糖核酸的基本组成单位。

2、化学组成不同，核酸可分为核糖核酸（简称RNA）和脱氧核糖核酸（简称DNA）。一句话，核酸包括核糖核酸。

3、修复范围不同，RNA仅存在于细胞质内，而DNA存在于细胞核及细胞质中，服用二者按比例配比的核酸合剂不仅可修复细胞质亦可修复细胞核，从整体上达到修复细胞的目的。而服用由RNA降解而来的核昔酸，最多只能修复部分细胞质。

4、分解产物不同，核酸在人体内可分解成八种核苷酸，这八种核苷酸又可分解成八种核苷及磷酸，这八种核苷又可再进一步分解成五种碱基和戊糖，而由RNA降解而来的核苷酸只能分解成四种核苷及磷酸，这四种核苷再进一步分解只有得到四种碱基和戊糖。

5、构造不同，核糖核酸是长链，它的构造单元是核糖核苷酸。核糖＋碱基＝核苷；核苷＋磷酸＝核苷酸；核苷酸聚合＝核糖核酸。